a-protein kinase 1

Cot inhibitor-1 是一种选择性的 Cot 蛋白激酶(也被称为 Tpl2或 MAP3K8)抑制剂(IC50 为 28 nM)。Cot inhibitor-1 抑制人全血中 TNF-alpha 的产生，其 IC50 为 5.7 nM。Cot 参与多种细胞信号通路，特别是与炎症和免疫反应有关的信号通路。Cot inhibitor-1抑制 Cot 活性，可能对类风湿关节炎、炎症性肠病和某些类型的癌症具有潜在的治疗效果。

EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。

RIPK1-IN-4 是有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂，并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合。RIPK1-IN-4抑制 RIP1 和 ADP-Glo 激酶，IC50 分别是 16 nM 和 10 nM。

3MB-PP1是嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。在表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞中，3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8)。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK)，IC50为2 μM。3MB-PP1 可用于细胞分裂和白色念珠菌 (Candida albicans) 菌丝形成的研究。

RS1-PDK1 inhibitor (RS 1) 是一种选择性的蛋白激酶PDK1抑制剂，可用来治疗和预防疾病或失调。

Chromenone 1 是一种有效的成骨骨形态发生蛋白(BMP)增强剂，其通过诱导显著的非激酶依赖的负TGFβ反馈，独特地增强了核BMP-Smad信号输出。

IHMT-MST1-58 是一种 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂（IC50 ：23 nM），具有高效性、选择性和口服活性。IHMT-MST1-58 可用于研究 1 型或 2 型糖尿病。

A09-003 是一种新型细胞周期蛋白依赖性激酶-9 CDK-9 抑制剂。A09-003 能够抑制多种白血病细胞系的增殖，抑制hi髓系细胞白血病序列-1蛋白增加。A09-003还能诱导细胞凋亡，降低 RNA 聚合酶 II 活性，降低 Mcl-1 表达。

TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶（TNIK）抑制剂，具有对TNIK极强的选择性，其IC50值为0.026 μM。此外，TNIK-IN-3对Flt4（IC50 = 0.030 μM）、Flt1（IC50 = 0.191 μM）和DRAK1（IC50 = 0.411 μM）也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌（CRC）[1]研究中具有潜在的应用价值。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

Fasudil hydrochloride (HA-1077) 是一种非特异性RhoA ROCK 抑制剂，也抑制蛋白激酶，对 ROCK1、PKA、PKC 和 MLCK 的 Ki 值分别为 0.33 μM、1.0 μM、9.3 μM 和 55 μM。

Caffeic Acid Phenethyl Ester (Phenylethyl Caffeate) 是咖啡酸的苯乙醇酯，是蜂巢蜂胶的生物活性成分。它抑制核转录因子 NF-kappa B 的激活，具有抗肿瘤、细胞保护和免疫调节活性。它抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞增殖。

JAK1 2 3 Inhibitor 1 是一种有效的蛋白激酶抑制剂。2,4-dichlorothieno[3,2-d]pyrimidine 具有抗肿瘤活性可抑制多种癌细胞株的生长。它通过与癌细胞的骨架结合，抑制新蛋白质的生成，从而抑制癌细胞的生长。

Flizasertib（氟利色替）是一种丝氨酸 苏氨酸激酶抑制剂，通过抑制RIPK1（Receptor-interacting serine threonine-protein kinase 1 ）发挥作用，具有抗炎和治疗免疫疾病的效果。

N-Cyclohexyl-4-[1-(1-piperazinyl)-2,6-naphthyridin-3-yl]-2-pyridinamine 是一种新型 2,6-naphthyridine，通过高通量筛选 (HTS) 鉴定为双蛋白激酶C D (PKC PKD) 抑制剂。

Ebselen (CCG-39161) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物，是电压依赖性钙通道阻断剂。它抑制Mpro 和COVID-19病毒，是HIV-1衣壳 CTD 二聚化的抑制剂，具有抗炎、抗癌和抗氧化活性。

Bufalin 是蟾酥中的一种成分，是Na+ K+-ATPase 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可与其基 α1、α2 和 α3 结合，Kd 值分别为 42.5、45 和 40 nM。

GSK2983559 active metabolite (RIPK2-IN-1) 是一种受体相互作用蛋白-2 激酶抑制剂。

Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚，具有抗氧化，抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2 ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性，氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性，是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。

Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

Chelerythrine (Broussonpapyrine) 是一种天然生物碱，为有效、选择性的 Ca2+ 磷脂依赖性PKC 拮抗剂，IC50值为 0.7 μM。它具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。它抑制BclXL-Bak BH3肽结合，IC50为 1.5 μM，并从 BclXL 取代了 Bax。它诱导细胞凋亡和自噬。

Vitexin 是一种存在于多种药用植物（如榕树、螺旋藻）中的 c-糖基化的黄酮。 它具有广泛的药理作用，包括抗氧化，抗癌，抗炎，抗痛觉过敏和神经保护作用。

BAY-1816032 是一种苯并咪唑出芽抑制解除同源物蛋白1激酶（BUB1）抑制剂，IC50值为0.7nM，具有口服活性，并能消除Nocodazole诱导的HeLa细胞中主要BUB1靶蛋白组蛋白H2A的Thr-120磷酸化，IC50为29nM。

Protein kinase inhibitor H-7 (5-(2-methylpiperazine-1-sulfonyl)isoquinoline) 是有效的蛋白激酶 C (PKC) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC 的 Ki 值为 6 μM。