Opioid Receptor

Opioid receptor modulator 1 is a modulator of opioid receptor.

μopioid receptor agonist3 (compound 20) 是高效的μOR激动剂，其EC50 值为0.87 nM。该化合物在疼痛和神经精神适应症研究中具备潜在应用价值。

Muopioid receptorantagonist 7 (compound 24) 是一种有效的CNS渗透性μOR (μ-阿片受体)拮抗剂，具有29 ± 3.0 nM的IC50。该化合物可用于研究疼痛和阿片类药物使用障碍。

ZT 52656A hydrochloride 是一种 kappa 阿片样物质的选择性激动剂，用于预防或减轻眼部疼痛。

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg/kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg/kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克/千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。

BAN ORL 24 是一种高效的伤害感受蛋白/孤儿啡肽 FQ （N/OFQ） 受体 （NOP）拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

BPR1M97 是一种具有血脑屏障渗透性和有效性的 mu 阿片受体（MOP）和神经肽-啡肽 FQ（NOP）受体激动剂，对 MOP 的 Kis 值为1.8 nM，对 NOP 的Kis 值为 4.2 nM。BPR1M97 具有抗伤害作用和抗痛觉作用。

Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种具有选择性和有效性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂，可在小鼠中诱导瘙痒相关反应。

SCH 221510 是一种可口服且具有选择性和有效性的 NOP 激动剂，其 EC50 为12 nM，Ki 为 0.3 nM。SCH 221510 具有抗焦虑活性，可用研究神经系统疾病。

DuP 747 HCl 是一种选择性 kappa 激动剂，具有镇痛活性。DuP 747 由两种构型组成。

Trimebutine CTB salt (GIC-1001) 是一种阿片受体激动剂，可用于研究疼痛。

SCH-486757是一种伤害感受素-1（NOP1）和孤儿素 FQ 肽受体激动剂，可用于研究咳嗽。

CP 866087 是一种阿片受体拮抗剂，可用于研究女性性功能障碍。

AT-121 hydrochloride 是一种 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor)的双重激动剂，Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 hydrochloride 是一种安全、无成瘾性且科缓解疼痛的化合物，具有抗伤害和止痛活性。

6'-GNTI dihydrochloride 是一种κ-阿片受体（KOR）激动剂，它偏向于激活 G 蛋白介导的信号传导，而不是β-阿司匹林2的募集。6'-GNTI dihydrochloride 只能激活纹状体神经元中的 Akt 通路。

SNC 80 (NIH 10815) 是有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。

Naloxone hydrochloride (Naloxone HCl) 是一种特异性、没有激动剂活性的opiate 拮抗剂。它是 mu、delta 和 kappa 阿片受体的竞争性拮抗剂。

Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。

Meptazinol hydrochloride (Meptazinol HCl) 是一种独特的中枢opioid 类镇痛剂，用作具有镇痛特性的麻醉拮抗剂。

Loperamide hydrochloride (ADL 2-1294) 是一种合成的哌啶衍生物和阿片样物质激动剂，具有止泻活性。

Progesterone 是一种类固醇激素，能调节月经周期，对妊娠至关重要，也常用于诱导黄褐斑模型。

Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是一种有抗抑郁活性的 H1 受体反向激动剂。

Trimebutine (Mebutin) 是阿片受体激动剂，有抗毒蕈碱活性。它是解痉剂，可调节肠道和结肠运动，并通过抗毒蕈碱和弱μ-阿片受体激动剂作用缓解腹痛。

Naltrexone hydrochloride (Naltrexone HCl) 是一种合成的 opiate 拮抗剂，用于预防 opiate 成瘾和酗酒的复发。