5-ht1a receptor

Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物，是主要的循环活性部分。 Didesmethyl cariprazine 有较长的半衰期，为 1-3 周。Cariprazine 是一种有效的多巴胺D3偏好D3/D2受体部分激动剂，用于治疗精神分裂症、双相躁狂和抑郁症，对d3和d2受体具有高亲和力，对5-HT 1A 受体具有中等亲和力。

AP521 is an agonist of the human 5-HT1A receptor (IC50: 94 nM).

AS19 is a potent, selective 5-HT7 receptor agonist (IC50: 0.83 nM; Ki: 0.6 nM). AS19 is selective for 5-HT7 over 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, and 5-HT5A receptors (Kis: 89.7 nM, 490 nM, 6.6 nM and 98.5 nM, respectively).

Bifeprunox is a potent partial agonist of dopamine D2-like and 5-HT1A receptor (pEC50: 6.37 for hippocampus 5-HT1A; pKis: 7.19 and 8.83 for cortex 5-HT1A and striatum D2). It is an antipsychotic for the research of schizophrenia.

Cariprazine-D6 is a deuterium-labeled Cariprazine. Cariprazine (T4577) is an antipsychotic agent (D3 receptors,Ki: 0.085 nM; D2 receptors,Ki: 0.49 nM).

Dehydroaripiprazole (DM-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物，具有抗精神病活性。Aripiprazole 是也一种抗精神病药。

Lesopitron dihydrochloride with IC50 of 125 nM in rat hippocampal membranes, is a full and selective 5-HT1A receptor agonist.

Pimethixene (Calmixen) 是抗组胺和抗血清素剂，用作抗偏头疼剂。它是高效多靶点拮抗剂。

Pimethixene maleate (Pimetixene maleate) 是一种高效的 5-HT2B 受体拮抗剂，具有镇静和镇咳活性。Pimethixene maleate 抑制 5-HT1A，5-HT2A，5-HT2B，5-HT2C，组胺 H1，多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2，可用于研究儿童干咳和刺激性咳嗽。

SEP-363856 是一种口服活性和 CNS 活性的精神药物，具有独特的非 D2/5-HT2A 作用机制，发挥其抗精神病样作用，具有治疗精神分裂症的潜力。

SEP-363856 hydrochloride (SEP-856 hydrochloride) 是一种口服活性和 CNS 活性的精神药物，具有独特的非 D2/5-HT2A 作用机制，发挥其抗精神病样作用，具有治疗精神分裂症的潜力。

Brilaroxazine (RP5063) 是一种有效的多模式多巴胺/5-HT 调节剂。 Brilaroxazine 是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体、5-HT1A (Ki = 1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki = 2.5 nM) 的部分激动剂，具有拮抗活性 5-HT2B 和 5-HT7 受体，Ki 分别为 0.19 nM 和 2.7 nM。 Brilaroxazine 可用于研究神经精神和神经系统疾病的认知障碍。

Desmethyl cariprazine is a Cariprazine active metabolite. Cariprazine, an antipsychotic drug candidate, shows a high affinity for the D3 (Ki: 0.085 nM) and D2 (Ki: 0.49 nM) receptors, and moderate affinity for the 5-HT1A receptor (2.6 nM).

GR 113808 是一种具有选择性的 5-HT4 receptor 拮抗剂，抑制 5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT3 受体，可减弱多巴胺释放。

p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的，具有高亲和力的5-HT1A 受体拮抗剂，能穿过血脑屏障，具有抗抑郁和抗焦虑样作用。

Flesinoxan is a hypotensive agent and is an effective, high affinity, and selective 5-hydroxytryptamine1A receptor agonist (EC50: 24 nM).

Buspirone (Buspirone free base) 是一种azaspiro 化合物，具有抗焦虑药、镇静剂、血清素能激动剂和EC 3.4.21.26(脯氨酸寡肽酶)抑制剂的作用。

Buspirone hydrochloride (Buspar) 是一种 5HT(1A) 受体激动剂，可用于研究广泛性焦虑症。

BMY 7378 dihydrochloride (BMY7378 HCl) 是选择性 α1D 肾上腺素受体拮抗剂，也是5-HT1A 受体部分激动剂。它同表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM)  是同克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 的100 以上。

RS102895 hydrochloride 是一种CCR2拮抗剂，IC50值为 360 nM。

Adoprazine (SLV313) 是 5-HT 1A 受体的完全激动剂，其在 h5-HT1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine 是 D2 和 D3 受体的完全拮抗剂，在 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3，在 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine 具有非典型抗精神病的特征。

Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂，对 α1a-adrenoceptor，α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用，Ki 值分别为 0.160 nM，24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。

Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，可用于治疗便秘，可用于研究肥胖和糖尿病。

Naluzotan（PRX 00023） 是一种新型高效的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM。Naluzotan 是一种有效的 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM。Naluzotan 具有抗焦虑活性，可用于研究抑郁症。