Proteasome

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。

UK-101 是一种强效且具有选择性的免疫蛋白酶体 LMP2 的抑制剂 ，对 β1i (LMP2) 、 β1c (LMP2) 和 β5 (LMP2) 具有抑制作用，IC50 为 104nM 、15 μM 和 1 μM 。UK-101 对 β1i 的亲和力比β1c 和 β5 亚基分布高的 144 倍和 10 倍。UK-101 可诱导细胞凋亡且可用于研究前列腺癌的相关疾病。

Aprotinin (Traskolan) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。Aprotinin 是一种抗纤溶剂，用于减少复杂手术中的出血。

Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM)，具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 NF-κB，可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。

Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物，可穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂，抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。

Pepstatin (Pepsin Inhibitor S 735A) 是一种天冬氨酸蛋白酶抑制剂，也可抑制 HIV 蛋白酶的活性，具有特异性和口服活性。Pepstatin 可以抑制自噬。

ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7(LMP7)的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。它是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂，Ki 值为5.2 μM。它通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。

Puromycin aminonucleoside (NSC-3056) 是一种氨基核苷类抗生素，是嘌呤霉素类似物。它可逆抑制二肽基肽酶和胞浆丙氨酸氨基肽酶。它通过以氧化应激依赖性方式调节 ZO-1 来增加足细胞通透性。它诱导细胞凋亡 。

Tripterin (Celastrol) 属于天然产物，是一种蛋白酶体抑制剂，抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (IC50=2.5 μM)。Tripterin 具有抗炎、抗感染和免疫调节的作用。

Saikogenin A 是一种二肽基肽酶 IV 抑制剂，可从中药柴胡中提取。

Linagliptin (BI 1356) 是一种有效的、可口服的、基于二氢嘌呤二酮的二肽基肽酶 4 抑制剂，具有降血糖活性。

Carfilzomib (PR-171) 是一种蛋白酶体抑制剂，与 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶不可逆结合。Carfilzomib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗多发性骨髓瘤。

(R)-MG-132 (Z-Leu-D-leu-leu-al) 是一种 MG-132 的对映异构体，是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，细胞毒性比 MG-132 弱。

Marizomib 是一种新型不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 具有抑制作用， IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM。[3]

Talabostat mesylate (PT100) 是一种具有口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV 抑制剂(IC50< 4 nM;Ki= 0.18 nM)。Talabostat mesylate 是成纤维细胞活化蛋白的第一个临床抑制剂(IC50= 560 nM)，抑制 DPP8 9 (IC50= 4 11 nM;Ki= 1.5 0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶(IC50= 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。Talabostat mesylate 具有抗肿瘤和造血刺激活性 。

K-7174 dihydrochloride 是具有口服活性的 proteasome 和 GATA 抑制剂，抑制白细胞粘附和炎症因子表达，抑制神经元变性，诱导细胞凋亡。K-7174 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于研究神经精神系统性红斑狼疮和认知功能障碍。

Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药，可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。

Tomatine (lycopersicin) 是从番茄植物中发现的一种糖苷生物碱。它促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子的上调，还抑制20S 蛋白酶体活性。它以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。

1G244 是DPP8 9的抑制剂，具有抗动脉粥样硬化和抗骨髓瘤作用的特性。1G244对DPP8和DPP9的IC50值分别为14和53 nM, DPP8和DPP9的Ki 值分别为0.9和4.2 nM

Gly-Pro-pNA hydrochloride (Gly-Pro p-nitroanilide hydrochloride)是一种二肽基肽酶抑制剂，对二肽基肽酶II、二肽基肽酶IV和二肽基肽酶IX具有抑制作用。

Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI)，可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点，IC50值为 31和3500 nM。

3-O-Feruloylquinic acid is a protease inhibitor, it exerts moderate inhibitory effect against AIV (H5N1) in vitro.

Calpeptin 是一种具有细胞穿透性的calpain 抑制剂，也是cathepsin K 抑制剂，其对人血小板 Calpain I 的ID50值为40 nM。

Brensocatib (AZD7986) 是一种二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂，在人，小鼠，大鼠，狗和兔中的pIC50分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。

RA190 能够与泛素受体 RPN13 的半胱氨酸 88 共价结合，并抑制蛋白酶体功能。

Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂，在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。

LXE408 fumarate 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 fumarate 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 fumarate 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 fumarate 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。

18α-Glycyrrhetinic acid (Enoxolone) 是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体的激活剂，在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。它诱导细胞凋亡。

Oprozomib (PR-047) 是一种可口服的选择性肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂，诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。它对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50分别为 36 和 82 nM。

MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM)，钙蛋白酶II (Ki:220 pM)，组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。

Ixazomib citrate (MLN9708) 是 Ixazomib 的前药，是20S 蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC50为3.4 nM 和Ki 为0.93 nM。

Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50为 3.8 nM。它抑制NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡，具有很强的抗血管生成和抗癌活性。

(1S,2S)-Bortezomib (Bortezomib) 是 Bortezomib 的对映异构体。 Bortezomib 是一种可逆的选择性蛋白酶体抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 Ki 为 0.6 nM。

Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性，可逆性，竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。

Alogliptin Benzoate (SYR 322) 是一种有效且特异性的 DPP-4 抑制剂 ，IC50值小于 10 nM，其选择性比 DPP-8 9 高 10,000 倍以上，可用于研究 2 型糖尿病。

Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I 抑制剂，IC50为 0.1 μM。它抑制细菌金属叶内酰胺酶CphA 的IC50为 178 μM，可用作抗菌辅助剂。

Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。

MLN9708 (Ixazomib Citrate) 抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点 (Ki50=0.93 nM, IC50=3.4 nM )。 MLN9708 的生物活性形式是水溶液或血浆中的 MLN2238。

PSI 是蛋白酶体proteasome 抑制剂。它对原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖具有抑制作用。它可用于 KSHV 相关淋巴瘤、卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染的研究。

TCH-165 是一种蛋白酶体组装的小分子调节剂，可增加游离 20S 水平，进而增强 IDP 蛋白水解。

Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂，具有止泻作用。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的NEP 活性，Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。

DBPR108是新型、具有口服活性、选择性的DPP4抑制剂，IC50=为15nM，对DPP8和DPP9基本无抑制。

20S Proteasome activator 1 是一种 20S 蛋白酶激活剂，对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 通过在细胞系统中翻译来防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累从而减少疾病发生的概率。20S Proteasome activator 1 可用于研究神经退行性疾病。

Alogliptin (SYR-322) 是一种具有选择性口服活性的DPP-4的抑制剂，IC50值小于 10 nM，比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上，可研究 2 型糖尿病。

Teneligliptin hydrobromide (MP-513(hydrobromide)) 是β2肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂，具有抗高血压、抗氧化、清除自由基的活性。

TPCK 是丝氨酸蛋白酶抑制剂，通过与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应，并能够消除其 RB 结合能力。将它添加到培养基内，可修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。

Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

Alloxan Monohydrate 是一种能够引起糖尿病的致糖尿病药物。它作为蛋白酶体抑制剂，破坏胰腺中能够分泌胰岛素的B 细胞，导致实验动物患糖尿病。