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DUB

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Deubiquitinating enzymes (DUBs), also known as deubiquitinating peptidases, deubiquitinating isopeptidases, deubiquitinases, ubiquitin proteases, ubiquitin hydrolases, ubiquitin isopeptidases, are a large group of proteases that cleave ubiquitin from proteins and other molecules. Ubiquitin is attached to proteins in order to regulate the degradation of proteins via the proteasome and lysosome; coordinate the cellular localisation of proteins; activate and inactivate proteins; and modulate protein-protein interactions.DUBs can reverse these effects by cleaving the peptide or isopeptide bond between ubiquitin and its substrate protein. In humans there are nearly 100 DUB genes, which can be classified into two main classes: cysteine proteases and metalloproteases. The cysteine proteases comprise ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), Machado-Josephin domain proteases (MJDs) and ovarian tumour proteases (OTU). The metalloprotease group contains only the Jab1/Mov34/Mpr1 Pad1 N-terminal+ (MPN+) (JAMM) domain proteases.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T12024 MF-094
化合物MF-094
2241025-68-1 98.46%
MF-094 是一种选择性USP30抑制剂,IC50为120 nM。它增加蛋白质泛素化,加快有丝分裂。
T9375 IU1-248
化合物IU1-248
2307472-03-1
IU1-248 是 IU1 的衍生物,是一种选择性 USP14 抑制剂,IC50 为 0.83 μM。
T6300 Degrasyn
化合物Degrasyn
856243-80-6 99.98%
Degrasyn 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl和JAK2。
T1757 ML-323
化合物ML323
1572414-83-5 99.96%
ML323 是一种有效的可逆的USP1-UAF1抑制剂,在Ub-Rho测定实验中,IC50为 76 nM。在使用 K63 连接的双泛素 (di-Ub) 和单泛素化 PCNA 的正交凝胶测定中(Ub-PCNA)分别作为底物。
T1902 BAY 11-7082
化合物BAY 11-7082
19542-67-7 99.92%
BAY 11-7082 是一种 NF-κB 抑制剂,可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化。 它抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21。
T4067 VLX1570
化合物VLX1570
1431280-51-1 99.91%
VLX1570 是蛋白酶体 DUB 活性的竞争性抑制剂,IC50 范围为 4.2 uM 至 8.6 uM。它对 USP14 有抑制作用。
T22168 Vialinin A
化合物Vialinin A
858134-23-3 99.89%
Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三苯化合物,具有强的抗氧化性能。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF-α,USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。
T1924 LDN-57444
化合物LDN-57444
668467-91-2 99.87%
LDN-57444 是一种可逆的,竞争性的,定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 抑制剂,IC50和Ki值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM。它还可抑制 UCH-L3 的活性,IC50值为 25 μM。
T3951 NSC632839
化合物NSC632839
157654-67-6 99.87%
NSC632839 是一种非选择性异肽酶抑制剂,可抑制USP2、USP7和SENP2,EC50分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
T1862 PR-619
化合物PR-619
2645-32-1 99.83%
PR619 是一种DUB抑制剂,可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡,对USP4、USP8、USP7、USP2和USP5的EC50分别为 3.93、4.9、6.86、7.2 和 8.61 μM。
T6925 P005091
化合物P005091
882257-11-6 99.82%
P005091 是一种选择性有效的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂,EC50值为 4.2 μM。
T7685 USP25/28 inhibitor AZ1
化合物AZ1
2165322-94-9 99.79%
USP25/28 inhibitor AZ1 是一种口服有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶USP25/28抑制,IC50分别为 0.7 μM和0.6 μM。它有抗炎和抗肿瘤作用。
T11464 GRL0617
化合物GRL0617
1093070-16-6 99.77%
GRL0617 是一种选择性和竞争性的 SARS-CoVPLpro 和去泛素酶非共价抑制剂,其IC50值为 0.6 μM,Ki值为 0.49 μM.
T3555 ML364
化合物ML364
1991986-30-1 99.77%
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂,具有抗增殖活性,IC50为1.1 μM,Kd=5.2 μM。它可直接结合 USP2,诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。它增加线粒体活性氧水平,降低胞内 ATP 含量,可用于乳腺癌的研究。
T5461 GNE-6640
化合物GNE-6640
2009273-67-8 99.59%
GNE 6640 是一种选择性泛素特异性肽酶 7(USP7)的非共价抑制剂,其对全长USP7、USP7 催化结构域、全长USP43 以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM、0.43 μM、20.3 μM 和 0.23 μM。
T15604 IU1-47
化合物IU1-47
670270-31-2 99.55%
IU1-47 是一种特异性USP14抑制剂,IC50为 0.6 μM。它诱导培养的神经元中 tau 蛋白降解。它抑制 IsoT/USP5, IC50为 20 μM。
T60130 USP5-IN-1
化合物USP5-IN-1
99.53%
USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶USP5抑制剂,与 USP5 ZnF UBD 结合的KD值为 2.8 μM。USP5-IN-1对含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的九种蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。
T6697 TCID
化合物TCID
30675-13-9 99.47%
TCID 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 L3 的 DUB 抑制剂,IC50为 0.6 μM。它对 L1 具有 125 倍的选择性,可减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
T11110 DUB-IN-1
化合物DUB-IN-1
924296-18-4 99.45%
DUB-IN-1 是一种泛素特异性蛋白酶 (USP) 的活性抑制剂,对 USP8 的IC50值为 0.24 μM。
T7678 SJB2-043
2-苯基萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮
63388-44-3 99.35%
SJB2-043 是一种 USP1-UAF1 的抑制剂 ,IC50值 544 nM。
MF-094
T12024
MF-094 是一种选择性USP30抑制剂,IC50为120 nM。它增加蛋白质泛素化,加快有丝分裂。
IU1-248
T9375
IU1-248 是 IU1 的衍生物,是一种选择性 USP14 抑制剂,IC50 为 0.83 μM。
Degrasyn
T6300
Degrasyn 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl和JAK2。
ML-323
T1757
ML323 是一种有效的可逆的USP1-UAF1抑制剂,在Ub-Rho测定实验中,IC50为 76 nM。在使用 K63 连接的双泛素 (di-Ub) 和单泛素化 PCNA 的正交凝胶测定中(Ub-PCNA)分别作为底物。
BAY 11-7082
T1902
BAY 11-7082 是一种 NF-κB 抑制剂,可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化。 它抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21。
VLX1570
T4067
VLX1570 是蛋白酶体 DUB 活性的竞争性抑制剂,IC50 范围为 4.2 uM 至 8.6 uM。它对 USP14 有抑制作用。
Vialinin A
T22168
Vialinin A (Terrestrin A) 是一种对三苯化合物,具有强的抗氧化性能。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF-α,USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。
LDN-57444
T1924
LDN-57444 是一种可逆的,竞争性的,定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 抑制剂,IC50和Ki值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM。它还可抑制 UCH-L3 的活性,IC50值为 25 μM。
NSC632839
T3951
NSC632839 是一种非选择性异肽酶抑制剂,可抑制USP2、USP7和SENP2,EC50分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
PR-619
T1862
PR619 是一种DUB抑制剂,可诱导内质网应激和内质网应激相关的凋亡,对USP4、USP8、USP7、USP2和USP5的EC50分别为 3.93、4.9、6.86、7.2 和 8.61 μM。
P005091
T6925
P005091 是一种选择性有效的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂,EC50值为 4.2 μM。
USP25/28 inhibitor AZ1
T7685
USP25/28 inhibitor AZ1 是一种口服有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶USP25/28抑制,IC50分别为 0.7 μM和0.6 μM。它有抗炎和抗肿瘤作用。
GRL0617
T11464
GRL0617 是一种选择性和竞争性的 SARS-CoVPLpro 和去泛素酶非共价抑制剂,其IC50值为 0.6 μM,Ki值为 0.49 μM.
ML364
T3555
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂,具有抗增殖活性,IC50为1.1 μM,Kd=5.2 μM。它可直接结合 USP2,诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。它增加线粒体活性氧水平,降低胞内 ATP 含量,可用于乳腺癌的研究。
GNE-6640
T5461
GNE 6640 是一种选择性泛素特异性肽酶 7(USP7)的非共价抑制剂,其对全长USP7、USP7 催化结构域、全长USP43 以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM、0.43 μM、20.3 μM 和 0.23 μM。
IU1-47
T15604
IU1-47 是一种特异性USP14抑制剂,IC50为 0.6 μM。它诱导培养的神经元中 tau 蛋白降解。它抑制 IsoT/USP5, IC50为 20 μM。
USP5-IN-1
T60130
USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶USP5抑制剂,与 USP5 ZnF UBD 结合的KD值为 2.8 μM。USP5-IN-1对含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的九种蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。
TCID
T6697
TCID 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 L3 的 DUB 抑制剂,IC50为 0.6 μM。它对 L1 具有 125 倍的选择性,可减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
DUB-IN-1
T11110
DUB-IN-1 是一种泛素特异性蛋白酶 (USP) 的活性抑制剂,对 USP8 的IC50值为 0.24 μM。
SJB2-043
T7678
SJB2-043 是一种 USP1-UAF1 的抑制剂 ,IC50值 544 nM。
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