DUB

KSQ-4279 (USP1-IN-1)是 USP1 和 PARP 的抑制剂。KSQ-4279 具有抗癌活性，可用于研究非小细胞肺癌、骨肉瘤、卵巢癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤、膀胱癌、子宫癌和胰腺癌。

IMP-1710 是一种选择性 UCH-L1 抑制剂，在荧光偏振测定中的 IC50 值为 38 nM。IMP-1710 具有抗纤维化活性。[1]

Vialinin A (Terrestrin A) (Terrestrin A) 是一种具有抗氧化性质的对三苯化合物。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF-α，USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。

USP1-IN-2 是一种高效的 USP1抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究癌症。

Degrasyn (WP1130) 是一种可渗透细胞的去泛素化酶(DUB)抑制剂，直接抑制USP9x，USP5，USP14和UCH37的DUB 活性。 它减弱抗细胞凋亡蛋白Bcr-Abl 和JAK2。

N-Ethylmaleimide (NEM) 是烷基化自由巯基的试剂，是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂，用于实验生化研究。N-Ethylmaleimide 也是一种去泛素化酶抑制剂，特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂，可抑制 TNFα 诱导的 IκBα 磷酸化 (IC50=10 μM)。BAY 11-7082 也是一种泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 的抑制剂 (IC50=0.19 0.96 μM)。

I-138 是一种具有口服活性和有效性的 USP1-UAF1 可逆抑制剂。I-138 促使细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，抑制细胞中的 USP1 自裂解。

Wu-5 是一种有效的 USP10 抑制剂，对 FLT3 和 AMPK 通路有抑制作用，促使 FLT3-ITD 分解并诱导细胞凋亡（apoptosis）。

USP30 inhibitor 18 是有效的USP30选择性抑制剂，IC50为 0.02 μM。它增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。

OTUB1 USP8-IN-1 是一种高效的 OTUB1 USP8 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，对 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1 USP8-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。

USP15-IN-1 是一种有效的 USP15 抑制剂（IC50 为 3.76 μM）。USP15-IN-1对非小细胞肺癌和白血病细胞具有高度的抗增殖活性 。USP15是 cGAS 的互作蛋白，并且 USP15可以促进 cGAS 识别DNA 激活下游信号通路。

XL177A 是一种选择性不可逆的 USP7 抑制剂，IC50为 0.34 nM。它通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。

DUB-IN-3 是强效去泛素酶 (USP) 酶抑制剂，对 USP8 的 IC50值为 0.56 μM。

P005091 (P5091) 是一种选择性有效的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂，EC50值为 4.2 μM。

ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂，具有抗增殖活性，IC50为1.1 μM，Kd=5.2 μM。它可直接结合 USP2，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。它增加线粒体活性氧水平，降低胞内 ATP 含量，可用于乳腺癌的研究。

MF-094 是一种选择性 USP30抑制剂，IC50为0.12 μM。MF-094可以增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。

USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶USP5抑制剂，与 USP5 ZnF UBD 结合，KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对九种含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。

PR-619 (2,6-Diamino-3,5-dithiocyanopyridine) 是一种 DUB 抑制剂，抑制 USP2 4 5 7 8 (EC50=7.2 3.93 8.61 6.86 4.9 μM)。PR-619 诱导内质网应激，激活自噬。

B-AP15 (NSC-687852) 是 26S 蛋白酶体的去泛素化酶 Usp14 和 UCHL5 的选择性抑制剂。 它阻断 26S 蛋白酶体的去泛素化活性。

USP8-IN-1 是USP8的抑制剂，IC50为 1.9 μM。USP8-IN-1 抑制 H1975 细胞生长，GI50为 82.04 μM。

GRL0617 是一种选择性和竞争性的 SARS-CoVPLpro 和去泛素酶非共价抑制剂，其 IC50值为 0.6 μM，Ki 值为 0.49 μM.

EOAI3402143 是一种去泛素化酶抑制剂，以剂量依赖性抑制 Usp9x Usp24和 Usp5，增加肿瘤细胞凋亡。

NSC-632839 (Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor II) 是一种非选择性异肽酶抑制剂，可抑制USP2、USP7和SENP2，EC50分别为 45±4 μM、37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。

USP7-797是一种选择性的非共价活性位点USP7抑制剂，抑制USP7和泛素结合,具有抗肿瘤，可口服和高效的特点（IC50=0.44nmol），对野生型和突变型p53的肿瘤细胞均有作用,能够显著抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。

IU1 是一种可逆的特异性人类 USP14 蛋白酶体抑制剂，可以穿透细胞，IC50为 4.7 μM。

GSK2643943A 是一种去泛素化酶(DUB)的抑制剂，其对 USP20 Ub-Rho 的IC50值为 160 nM，具有口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究潜力。

LDN-57444 是一种可逆的，竞争性的，定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 抑制剂，IC50和Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM。它还可抑制 UCH-L3 的活性，IC50值为 25 μM。

USP22-IN-1是一种泛素特异性肽酶22（USP22）抑制剂，可用于治疗增殖性疾病或癌症。

Spautin-1 是一种自噬抑制剂，可以抑制泛素特异性肽酶 USP10 和 USP13 的去泛素化活性。Spautin-1 抑制 UPR 并在葡萄糖饥饿的癌细胞中显示出优先的细胞毒性。

VLX1570 是蛋白酶体 DUB 活性的竞争性抑制剂，IC50 范围为 4.2 uM 至 8.6 uM。它对 USP14 有抑制作用。

USP25 28 inhibitor AZ1 是一种选择性，口服有效且具有非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25 28抑制剂，IC50分别为 0.7 μM 和0.6 μM，并具有抗炎和抗肿瘤作用。

DUB-IN-1 是一种泛素特异性蛋白酶 (USP) 的活性抑制剂，对 USP8 的IC50值为 0.24 μM。

HBX 41108 (HBX-41108) 是一种泛素特异性蛋白酶 7 的非竞争性抑制剂，IC50为 424 nM。它诱导 p53 依赖的凋亡，抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。

DUB-IN-2 是一种有效的去泛素酶抑制剂，能够抑制 USP8 的活性，IC50值为 0.28 μM。

USP7-IN-1 是泛素蛋白特异性蛋白酶的选择性、可逆性抑制剂，IC50为 77 μM，可用于癌症研究。

USP7 USP47 inhibitor (USP7 47 inhibitor-1) 是一种选择性泛素特异性蛋白酶 7 47 抑制剂，EC50值分别为 0.42 μM 和 1.0 μM。

USP8-IN-2 是一种有效的去泛素化酶 USP7和USP8 抑制剂，对USP8D 的IC50为4.0 μM。USP8-IN-2是治疗癌症和病毒感染的潜在化合物。

GNE-6776 是一种具有口服活性的选择性USP7抑制剂。

TCID (UCH-L3 Inhibitor) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 L3 的 DUB 抑制剂，IC50为 0.6 μM。它对 L1 具有 125 倍的选择性，可减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。

ML323 是一种有效的可逆的USP1-UAF1抑制剂，在Ub-Rho 测定实验中，IC50为 76 nM。在使用 K63 连接的双泛素 (di-Ub) 和单泛素化 PCNA 的正交凝胶测定中(Ub-PCNA)分别作为底物。

USP8-IN-3 是一种有效的去泛素化酶 USP7和USP8 抑制剂，对USP8D 的IC50为4.0 μM。USP8-IN-3 对GH3 和 H1957 细胞的增殖有抑制作用，GI50 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。USP8-IN-3是治疗癌症和病毒感染的潜在化合物。

USP30 inhibitor 11 (USP30-IN-11) 是一个选择性的 USP30 抑制剂(IC50 ： 0.01 µΜ)，抑制 SVA，可用于研究癌症、线粒体功能障碍和帕金森。

STD1T 是一种具有选择性和有效性的脱泛素酶 USP2a 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可降低 HCT116 结肠和 MCF-7 乳腺癌细胞中的细胞周期蛋白 D1 蛋白水平。

IU1-248 是 IU1 的衍生物，是一种选择性 USP14 抑制剂，IC50 为 0.83 μM。

USP7-IN-8 (GNE-6776) 是一种选择性泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂，IC50 为 1.4 μM。它具有抗癌作用。

P 22077 (P22077) 是泛素蛋白特异性蛋白酶 USP7 抑制剂，EC50值为 8.6 μM，还可抑制 USP47，EC50值为 8.74 μM。

GNE 6640 是一种选择性泛素特异性肽酶 7(USP7)的非共价抑制剂，其对全长USP7、USP7 催化结构域、全长USP43 以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM、0.43 μM、20.3 μM 和 0.23 μM。