resistance research

ROCK2-IN-10是一种有效的ROCK抑制剂，广泛应用于细胞迁移、侵袭、分化、增殖、免疫反应、抗药性、细胞骨架动态等研究领域。

Magnesium chloride是一种可溶于水的镁盐，常被用作矿物质补充剂来治疗镁含量过低,还能够降低2型糖尿病患者的胰岛素抵抗。

Cyclohexane-1,2,3,4,5,6-hexaol也被称为肌醇，是一种天然的环己烷衍生物和醇类化合物，对信号转导、渗透压调节和脂质代谢等具有生物活性，广泛应用于生物化学实验和药物合成研究。

ONCOII 是一种具有高效Mps1抑制作用的化学化合物，其IC50值仅为10.8 nM。ONCOII的抑制效果可能会受到Mps1基因中自然存在的突变的影响，导致含Mps1突变的细胞对该化合物表现出增强的耐药性。此抑制剂主要应用于癌症研究领域。

MC3629作为一种针对组蛋白甲基转移酶(EZH2)的抑制剂，展现了抗肿瘤的活性。它能够抑制SHH MB癌细胞的增殖和自我更新，同时诱导细胞凋亡(apoptosis)。此外，MC3629也用于研究肿瘤的侵袭性和耐药性。

IONIS PTP1BRx (ISIS 404173) 为一种针对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP-1B) 的反义抑制剂。该化合物展现出抗糖尿病的活性，适用于探究肥胖相关的胰岛素抵抗及2型糖尿病的研究。

Quorum sensing-IN-8（compound 5e）具备显著的抗生物膜效果，并可应用于探究抗生素抵抗性问题。

PROTAC 20S proteasomesubunit β5 degrader 1 (compound 12f)，一种针对20S蛋白酶体亚基β5的靶向降解剂，在FaDu细胞中表现出0.11 μM的DC50值。此化合物能在FaDu和KM3 BTZ细胞中干扰细胞周期，促进细胞凋亡(apoptosis)，并有效抑制细胞的增殖与迁移。此外，PROTAC 20S proteasomesubunit β5 degrader 1 还可用于研究咽癌和多发性骨髓瘤中对Bortezomib的耐药性。

Pyriftalid是一款强效的新型杀虫剂，适用于农业领域，主要用于控制作物上的多种害虫。它能显著提升作物产量与品质，并且正被研究用于增强植物对病虫害的抵抗能力。

AR antagonist 9 是一种口服活性选择性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏AR配体结合域的二聚体形成来发挥抗癌作用，具有潜在克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的能力。其拮抗AR的活性IC50为0.051 μM，与Enzalutamide的IC50=0.060 μM相当。相比Enzalutamide，AR antagonist 9 对ARF876L T877A和ARW741C突变体表现出更强的抑制效果。此外，该化合物在药代动力学特性方面表现优良 (在大鼠中的口服生物利用度F = 66.24%)，通过口服给药在LNCaP异种移植小鼠模型中显示出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望成为克服PCa抗药性领域的重要研究对象。

NL3 是细菌胱硫醚 γ-裂解酶抑制剂，IC50 值分别为 0.7 μM (bCSE) 和 3.4 μM (hCSE)。NL3 可用于研究抗菌机制以及克服细菌耐药性。

LXQ-87 是一种口服的PTP1B非竞争性抑制剂，IC50值为1.061 μM，具有降血糖的活性。它能缓解胰岛素抵抗，并且促进细胞摄取葡萄糖，适用于2型糖尿病研究。

Butein tetramethyl ether (Compound 20) 是一种有效的选择性抑制剂，针对乳腺癌耐药蛋白 ATP结合盒亚家族G成员2 (BCRP ABCG2)。它对MCF-7 MX和MDCKBCRP细胞表现出抑制效果，IC50值分别为2.2 μM和1.03 μM，预示着其在癌症研究中的潜力。

AK-968-11563024 是一种作用于海洋V. vulnificus NAT [(VIBVN)NAT] 的抑制剂，具有18.86 µM的IC50。海洋V. vulnificus中的NAT（芳香胺 N-乙酰转移酶）在药物代谢中扮演着重要角色，并促进药物耐受性的形成。因此，AK-968-11563024 可用于与药物耐受性相关的研究。

NSC 357754 是一种抑制Claudin的化合物，能够增加细胞的跨上皮电阻，同时降低特定阳离子的通透性。NSC 357754 可应用于研究由Claudin-2和 或Claudin-15引发的肠道疾病。

PROTAC CARM1 IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制CARM1并减少其底物BAF155的甲基化。它是通过CRBN依赖途径降解IKZF 1 3的PROTAC降解剂，抑制MYC蛋白表达，以减缓多发性骨髓瘤细胞的增殖，并诱导H929细胞凋亡 (apoptosis)。此外，该化合物能够克服对免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性，适用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1 IKZF3 ligand 1; Active form of target protein ligand: EZM 2302; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride)

BAR-072 是一种针对TraE的小分子抑制剂，其KD为2.7 µM。该化合物显著抑制与抗生素耐药性相关的质粒pKM101的转移。BAR-072 有望成为用于抑制细菌耐药基因扩散的候选分子，在抗感染和耐药性控制等疾病研究领域中发挥作用。

AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种高效广谱抑制剂，靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4)，通过同时结合SP2和SP3口袋抑制多种亚型，阻断与抗药性相关的代谢通路。在酶活性测定中，其对AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3和AKR1C4的IC50分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM，显示出强效的抑制活性。此外，AKR1Cs-IN-1 在对多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中表现出显著的重敏化效果，能够有效增强 DOX 的细胞毒性，有望用于研究乳腺癌的耐药性。

FtsZ-IN-13 (Compound C11) 是 FtsZ 的抑制剂，对 FtsZSa 的IC50值为 47.97 μM，对 FtsZPa 为 34 μM。FtsZ-IN-13 对金黄色葡萄球菌 (最低抑菌浓度为 2 μg/mL)、包括囊性纤维化金黄色葡萄球菌临床分离株和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 显示出很强的抗菌活性。FtsZ-IN-13 可应用于抗菌素耐药性研究。

Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂，它通过与微管蛋白秋水仙碱位点结合，导致 G2/M 细胞周期停滞并产生 ROS。该化合物对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系显示出显著的抑制活性，耐药指数 (DRI) 分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中，通过腹腔注射给药 (25 mg/kg)，Antitumor agent-200 能够实现 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 在抗癌研究中具有应用价值。

XT17 是一种蒽酮类化合物，具有广谱的抑菌活性，其机制为破坏细胞壁并抑制DNA合成。XT17 溶血活性较弱，对哺乳动物细胞系展现较低的细胞毒性，且耐药频率低。在金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌引起的小鼠角膜感染模型中，XT17 显示出体内疗效。进一步的对接研究表明，XT17 能与细菌旋转酶 (gyrase) 稳定结合。XT17 可应用于抗感染研究。

CDA-IN-2 (Compound VS#2-3) 是一种几丁质脱乙酰酶 (Chitin Deacetylase, CDA) 的抑制剂，具有抗真菌活性。该化合物在100 μM浓度下，对P. xanthii的CDAPxCDA1和PxCDA2的抑制率分别为83.7%和74.5%。CDA-IN-2 可用于研究农业真菌病害，特别是在抗白粉病和灰霉病方面。

PBP4-IN-1 (Compound 1) 是一种金黄色葡萄球菌青霉素结合蛋白 4 (PBP4) 的抑制剂。它通过抑制 PBP4 的功能增强抗生素对 PBP2a 媒介的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的抑制作用。PBP4-IN-1 可用于研究由葡萄球菌引起的骨髓炎，还可用于探讨逆转 PBP4 介导的 β-内酰胺类抗生素耐药性。

PPARγmodulator-3 (Compound 11) 是一种调节过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 的化合物，其KD值为186 nM。PPARγmodulator-3 有潜力应用于研究胰岛素抵抗 (IR) 相关的疾病，包括2型糖尿病 (T2DM) 和代谢综合征。