nm-23

NMac1 (Nm23 activator 1) 是一种天然产物 cassumunene，从姜科植物 Zingiber cassumunar Roxb.中提取，在东亚传统上用作抗炎剂。NMac1 通过与 Nm23-H1 的 C 端直接相互作用，在体外激活其 NDP 激酶（NDPK）酶活性，具有抗转移潜力，并在体内实验中抑制乳腺癌转移。

RMC-9805 是一种新颖的突变选择性的共价口服的 KRASG12D(ON) 抑制剂。RMC-9805、KRASG12D 和 cyclophilin A 之间形成稳定、高亲和力的三重复合物，通过破坏其与下游效应器的相互作用，抑制 KRASG12D(ON) 下游的信号传导。RMC-9805 可以诱导 KRASG12D 肿瘤临床前模型中的细胞凋亡并促进肿瘤消退。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高选择性、口服生物可利用的变构 TYK2 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病。它通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活，可抑制IL-12 23和 I 型IFN 途径。它选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，IC50为1.0 nM。

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1 ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23 4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。

Temozolomide (TMZ) 是一种 DNA 烷基化剂，具有血脑屏障渗透性和口服活性。Temozolomide 具有抗肿瘤活性和抗血管生成活性，还可以诱导细胞凋亡和自噬。 Temozolomide 在酸性条件下稳定，在中性或微碱性条件下会发生水解。

MK-8353 (SCH900353) 是口服有效的ERK1 2选择性抑制剂，IC50分别为 23.0 nM 和 8.8 nM。它显示出抗肿瘤活性。

Duvelisib (INK1197， IPI-145）是磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）和 p100δ的选择性抑制剂，能够作用于 p110δ (IC50值为0.0025 μM)、p110γ (IC50值为0.274 μM)、p110β (IC50值为0.85 μM) 和 p110α (IC50值为1.602 μM)。

Perphenazine dihydrochloride 是一种具有口服活性和高效性的多巴胺受体和组胺-1 受体拮抗剂,抑制 D2、D3 和 5-HT2A。Perphenazine dihydrochloride 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡，可用于研究精神分裂和宫内膜癌。

R306465 (JNJ-16241199) 是一种具有口服活性和选择性的 I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 1) 抑制剂，IC50 为 3.3 nM 。R306465 具有广谱的抗肿瘤活性，可诱导组蛋白 3 乙酰化，诱导细胞凋亡，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).

IHMT-MST1-58 是一种 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂（IC50 ：23 nM），具有高效性、选择性和口服活性。IHMT-MST1-58 可用于研究 1 型或 2 型糖尿病。

AZ PFKFB3 26 是一种有效的特异性 PFKFB3 抑制剂，IC50 为 23 nM。 PFKFB1 和 PFKFB2 的 IC50 分别为 2.06 和 0.384 μM。

S-23 ((S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide) 是口服选择性雄激素受体调节剂(Ki:1.7 nM)。它能够诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活，提高去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。

Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8 7 23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Poziotinib (NOV120101) 是一种不可逆的 HER1 2 4 抑制剂 (IC50s: 3 5 23 nM)。

Solcitinib (GLPG-0778) 是一种可口服的，选择性的竞争性JAK1抑制剂，IC50值为 9.8 nM，可用于银屑病的研究。它对其选择性是对 JAK2、JAK3 和 TYK2 的 11、55 和 23 倍。

Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y，IC50分别为 22 和 6 nM。

SAR131675 是一种选择性的VEGFR3抑制剂，其IC50=23 nM。

Bazedoxifene hydrochloride (TSE 424 hydrochloride) 是一种能透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的雌激素受体调节剂 (SERM)，也是 IL-6 GP130 蛋白相互作用抑制剂，对 ERα 和 ERβ 具有很高的亲和力，可用于研究绝经后骨质疏松症和血管舒缩相关疾病。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

PF-04859989 HCl 是不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，可透过血脑屏障，抑制 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50分别为 23 和 263 nM。它对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50分别为22、11和 >50 μM)。

AAPK-25 是选择性的Aurora PLK 激酶双重抑制剂，显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应，导致细胞凋亡激增。

SAR-20347 是 TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的抑制剂，IC50值分别为 0.6、23、26 和 41 nM。