mglur

Basimglurant (CTEP Derivative) 是一种高效，选择性，可口服的 mGlu5负变构调节剂，Kd 值为1.1 nM。

BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂，没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。

VU6012962 是一种可渗透 CNS ，可口服的代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂，IC50为 347 nM。

(R)-3,4-DCPG HCl 是一种强效和选择性的mGlu8a 受体激动剂，可激活新生大鼠脊髓初级传入终端上的代谢性谷氨酸受体。

(S)-3,4-DCPG HCl ((S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine HCl) 是一种具有选择性的代谢型谷氨酸受体 8a (mGluR8a) 激动剂，对表达人类 mGluR8 的 AV12-664 细胞有一种作用，其 EC50 为 31 nM。

L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。

(-)-Camphoric acid (L-Camphoric acid) 是一种活性较低的樟脑酸对映异构体，樟脑酸可诱导 GluR 表达。

L-Cysteic acid monohydrate (3-Sulfo-L-alanine Monohydrate) 是内源性代谢产物的一种。

VU0364770 (VU 0364770) 是一种选择性mGlu4正变构调节剂，对 mGlu5 具有拮抗活性，对 mGlu6 具有正变构调节活性。它还对 MAO 具有活性，对人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。

VU6005649 是一种中枢神经系统渗透性的mGlu7/8受体激动剂，对于mGlu7受体和mGlu8受体的EC50分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。

JNJ42153605是一种代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂，EC50值为17 nM。

VU0361737 (ML-128) 是一种高效选择性的，中枢神经系统渗透性的代谢型谷氨酸受体 4(mGluR4)正变构调节剂，对人类和大鼠 mGluR4作用的EC50值分别为 240 和 110 nM。它具有神经保护作用，有用于帕金森氏病的研究潜力。

AZD-8529 mesylate 是高度选择性的可口服mGluR2正向调节剂，EC50值为 285 nM。它在 20-25 M 时，对 mGluR1、3、4、5、6、7 和 8 亚型没有显示正变构调节剂反应。

DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸，是选择性代谢型谷氨酸受体 mGluR 的激动剂，也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。

(R)-ADX-47273 是 mGluR5的一种正性变构调节剂，增强作用的 EC50值为 168 nM。

(S)-MCPG ((+)-MCPG) 是一种 I/II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 拮抗剂，可阻断大鼠的空间学习和体内齿状回的长期增强，可用于研究神经系统疾病。

Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂，具有抗焦虑活性，在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性，可阻断 mGlu5 受体活性，IC50为 84 nM。

ADX-47273 (BA 94673139) 是一种选择性和可透过血脑屏障的mGluR5阳性变构调节剂 ，具有抗精神病和增强认知的活性，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的EC50值为 0.17 μM。

VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂，对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。

XAP044 是高效的选择性mGlu7拮抗剂。代谢型谷氨酸受体亚型 7 是哺乳动物 CNS 中神经传递的重要突触前调节剂。它在啮齿动物行为测试中表现出较好的大脑暴露、广谱抗应激、抗抑郁以及抗焦虑作用。

LY2389575 hydrochloride 是一种 mGlu3 负变构调节剂 (NAM)，具有选择性和非竞争性，其IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高，对β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性具有放大作用，可用于研究阿尔兹海默症。

LY 456236 hydrochloride (MPMQ hydrochloride) 是一种 mGlu1 受体拮抗剂，ic50值为143 nM。LY456236具有选择性、非竞争性和具有口服活性，对磷酸肌醇水解具有抑制作用， IC50值 为 0.145 μM。LY 456236 hydrochloride 对EGFR 具有抑制作用，其IC50 为 0.91 μM。

MMPIP hydrochloride 是变构 mGluR7 的选择性拮抗剂。 MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。

(E/Z)-SIB-1893 (SIB 1893)是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂，具有抗惊厥活性 。