mglur

Basimglurant (CTEP Derivative) 是一种高效，选择性，可口服的 mGlu5负变构调节剂，Kd 值为1.1 nM。

L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在的一种非必需氨基酸，由谷氨酸和氨合成。它为某些细胞中的氧化提供了碳源。

(-)-Camphoric acid (L-Camphoric acid) 是一种活性较低的樟脑酸对映异构体，樟脑酸可诱导 GluR 表达。

L-Cysteic acid monohydrate (3-Sulfo-L-alanine Monohydrate) 是内源性代谢产物的一种。

Xanthurenic Acid (8-Hydroxykynurenic acid) 是通过 3-羟基犬尿氨酸转氨而由色氨酸代谢产生的分子，可激活 mGlu2 3 代谢型谷氨酸受体。在下丘脑的感觉传输过程中，它被认为是Group II 代谢型谷氨酸受体的激动剂。

VU0364770 (VU 0364770) 是一种选择性mGlu4正变构调节剂，对 mGlu5 具有拮抗活性，对 mGlu6 具有正变构调节活性。它还对 MAO 具有活性，对人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。

(RS)-3-Hydroxyphenylglycine 是一种 PI 连接的代谢型谷氨酸受体激动剂。

LY404039 (pomaglumetad) 是可口服的mGluR2和mGluR3选择性激动剂，有抗精神病和抗焦虑的作用。它对重组人mGluR2和mGluR3的Ki 分别为 149 和 92 nM，比对其他受体 转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。

VU6005649 是一种中枢神经系统渗透性的mGlu7 8受体激动剂，对于mGlu7受体和mGlu8受体的EC50分别为 0.65 μM 和 2.6 μM。

(E Z)-SIB-1893 (SIB 1893)是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂，具有抗惊厥活性 。

FTIDC 是非竞争性和选择性的口服变构代谢型谷氨酸受体 1 拮抗剂，对人 mGluR1a 的IC50为 5.8 nM。

CFMTI 是选择性代谢型谷氨酸受体 1 变构拮抗剂，IC50为2.6 nM。它对 mGluR1 的选择性比 mGluR5 高 2000 倍。

Fenobam 是可口服的、可穿过血脑屏障的 mGluR5拮抗剂，具有抗焦虑活性，在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 和 31 nM。它有反向激动剂活性，可阻断 mGlu5 受体活性，IC50为 84 nM。

L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 的有效激动剂，可以作用于 mGluR1，mGluR2，mGluR5，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC50分别为 3.92，3.9，4.6，2.7，4.0，和 3.94。

TCN238 是一种可口服的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂，EC50值为 1 μM。

(RS)-MCPG ((±)-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，可阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。

MFZ 10-7 是 mGluR5 的负变构调节剂。

VU0483605 是一种有效的特异性 mGluR1 正变构调节剂，对人和大鼠的 EC50 分别为 390 和 356 nM。

HexylHIBO 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂，对 mGlu1a 和 mGlu5a 具有抑制作用， Kb 值分别为 140 和110 μM。HexylHIBO 降低大鼠 sEPSC。

VU6012962 是一种可渗透 CNS ，可口服的代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂，IC50为 347 nM。

(R)-3,4-DCPG HCl 是一种强效和选择性的mGlu8a 受体激动剂，可激活新生大鼠脊髓初级传入终端上的代谢性谷氨酸受体。

(S)-3,4-DCPG HCl ((S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine HCl) 是一种具有选择性的代谢型谷氨酸受体 8a (mGluR8a) 激动剂，对表达人类 mGluR8 的 AV12-664 细胞有一种作用，其 EC50 为 31 nM。

BMT-145027 是一种 mGluR5 的正变构调节剂，没有内在的激动剂活性 (EC50 = 47 nM)。

DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是 mGluR5 的变构配体，显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。 DCB 在 3,3'-二氟苯扎嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluR 的正变构调节。