lck

TC-S 7003 (Lck Inhibitor) 是一种具有口服活性和、选择性和高效性的淋巴细胞激酶 (Lck) 抑制剂，具有抗炎活性，抑制 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶，抑制 T 细胞增殖，可用于研究关节炎。

Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，抑制 JAK3/2/1 (IC50=1/20/112 nM)，具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。

CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂，IC50 为 5-20 和 40 nM，用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。

A-419259 (RK-20449)是一种细胞凋亡诱导剂，选择性地抑制Src家族激酶，包括Src,LCK和Lyn，IC50=3~9 nM。

Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).

WH-4-023 (Dual LCK SRC inhibitor) 是选择性Lck 和Src 抑制剂，它们的 IC50 分别为 2 nM、6 nM，对p38α 和 KDR 作用效果稍弱。

Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。

SB 203580 hydrochloride (Adezmapimod hydrochloride) 是一种选择性的 ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，可诱导线粒体自噬和细胞自噬，抑制 SAPK2a/p38、SAPK2b/p38β2、 LCK，GSK3β 和 PKBα。SB 203580 hydrochloride 在抗逆转录病毒诱导的神经性疼痛小鼠模型中抑制两性机械性异常性疼痛。

OSI-930 是 Kit，KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂，IC50分别为 80 nM，9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性，靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1，c-Raf 和 Lck，并且对 PDGFRα/β，Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

ZM 447439是一种极光激酶 (aurora) 抑制剂，对aurora A 和B 的IC50值分别为110和130 nM。

PP1 (AGL 1872) 是一种选择性有效 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和Fyn，IC50分别为 5 和 6 nM。

AMG-47a 是具有口服活性的 Lck 抑制剂，IC50值为 0.2 nM。它具有抗炎作用，对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2的 IC50值分别为 1、3、72、30 和 21 nM。

RK-24466 (KIN 001-51) 是高效的、选择性的 Lck 抑制剂，对 Lck (64-509) 和 LckCD 亚型的 IC50 值分别为小于 1 和2 nM。

A 419259 trihydrochloride (RK 20449 trihydrochloride) 是一种 Src 家族激酶抑制剂，能够抑制 Src (IC50:9 nM)、Lck (IC50:3 nM)、Lyn (IC50:3 nM)。

HPK1-IN-2 (Thieno[2,3-b]pyridin-6(7H)-one, 4-amino-5-[6-(4-methyl-1-piperazinyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-HPK1-IN-2) 是一种有效且具有口服活性的造血祖细胞激酶-1 抑制剂(HPK1；IC50<0.05 µM)。它还抑制 Lck (0.05 µM

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A-770041 是具有口服活性和选择性的 Lck 抑制剂，抑制伴刀豆球蛋白 A 刺激的 IL-2 在全血中的产生，可防止心脏同种异体移植物排斥反应。A-770041 通过抑制调节性 T 细胞中 TGF-β 的产生来减轻肺纤维化。

ZM39923 is a JAK3 inhibitor (pIC50: 7.1). ZM39923 also effectively inhibits tissue transglutaminase (IC50: 10 nM).

Src Inhibitor 1 (Src Kinase Inhibitor 1) 是一种选择性的、高效的、ATP-竞争性的双位点 Src 酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 Src (IC50:44 nM) 和 Lck (IC50:88 nM)。

Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂，IC50 为 200 nM。它还抑制 PDGFRα β，IC50值为540 800 nM，对 LynB 的 IC50为510 nM。它的毒性低，有抗增殖和促凋亡活性。

GluR6 antagonist-1 抑制酪氨酸激酶 p56lck SH2 结构域的 pY 结合位点。

Lck inhibitor 2 is a bis-anilinopyrimidine inhibitor of tyrosine kinases including LCK, BTK, LYN, SYK, and TXK (IC50s: 13nM, 9nM, 3nM, 26nM, and 2nM for Lck, Btk, Lyn, Btk, and Txk respectively).

Lck inhibitor II is a cell-permeable, ATP binding site-targeting, tri-substituted pyrimidine that acts as a highly potent Lck (lymphocyte specific kinase) inhibitor

Lck Inhibitor III 是一种有效的 Lck 抑制剂，IC50为 867 nM。 Lck Inhibitor III 抑制 Jurkat 细胞中的 IL-2合成，IC50为 1.270 μM。