hdac-8

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1 2 3 6 7 11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

HDAC8-IN-20a (HDAC8 inhibitor-20a) 是一种有效的、具有选择性的HDAC8抑制剂，IC50为27 nM。HDAC8-IN-20a 可阻断生长受体存活信号的激活。

HDAC-IN-7 是 Tucidinostat (Chidamide) 的类似物，是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-7 通过抑制组蛋白 H3 的乙酰化作用，诱导人类结肠癌细胞系的凋亡[1]。

Ricolinostat (Rocilinostat) 是一种选择性HDAC6抑制剂，IC50为 5 nM。它还抑制HDAC1，HDAC2和HDAC3，IC50分别为 58，48 和 51 nM。

Tubastatin A Hydrochloride (TSA HCl) 是一种选择性的 HDAC6抑制剂，IC50值为 15 nM，对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。

Droxinostat (NS 41080) 是HDAC3、HDAC6和HDAC8抑制剂，IC50分别为16.9、2.47和1.46 μM。

Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50值范围为 0.11-0.64 nM。它在成神经细胞瘤中能诱导自噬，具有广泛的抗肿瘤活性。

CRA-026440(PCI-34051) 是一种高效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC10 具有抑制作用， Ki 值分别为 4，14，11，15，7 和 20 nM。CRA-026440 具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可用于研究结肠癌。

PI3K HDAC-IN-1 is a potent PI3K and HDAC dual inhibitor(IC50s of 8.1 nM and 1.4 nM, respectively).

Pracinostat (SB939) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，对 HDACs 的IC50值为 40-140 nM，可用于研究癌症。

HPOB 是一种高选择性HDAC6抑制剂，IC50为 56 nM，其选择性是其他 HDAC 的 30 倍以上。它提高 DNA 损伤抗癌药物在转化细胞中的有效性。

CUDC-101 是一种高效的EGFR、HDAC 和HER2抑制剂，对应的IC50值分别为 2.4、4.4 和 15.7 nM。

Citarinostat (ACY241) 是一种强效、选择性和口服组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50分别为 35、45、46、2.6 和 137 nM。

PCI-34051 是一种有效的选择性的HDAC8抑制剂，IC50为 10 nM。

BRD73954 是一种有效且特异性的 HDAC 抑制剂，对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 36 nM 和 120 nM。

Tenovin-6 Hydrochloride 是 Tenovin-1 的类似物，能抑制二氢乳清酸脱氢酶。它是一种 p53转录活性的激活剂，抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC50分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。

KA2507 是一种具有口服活性的选择性HDAC6抑制剂， 其IC50值为 2.5 nM。它有抗肿瘤活性和免疫调节作用。

HDAC8-IN-1 是一种 HDAC8 抑制剂，在癌细胞系中的 IC50 为 27.2 nM，有抗增殖作用。

HDAC8-IN-12（compound 5k）作为一个非羟肟酸类，选择性地抑制HDAC8（IC50：0.12 nM），同时对乳腺癌具有显著的抑制效果。该化合物通过促进T细胞激活而引发抗肿瘤免疫反应，可以提高M1型巨噬细胞的数量，减少M2型巨噬细胞的数量。在乳腺癌原位小鼠模型中，HDAC8-IN-12（50 mg kg）展现出优异的抑制肿瘤生长的能力。

PROTAC HDAC8 Degrader-2（compound 32a）是专门针对HDAC8的高效降解剂，具有8.9 nM的DC50值。此外，该化合物也可降解HDAC6，其DC50值为14.3 nM。

HDAC8-IN-2 (compound 5o) is a potent HDAC8 inhibitor, with IC50 values of 0.27 μM and 0.32 μM for smHDAC8 (Schistosoma mansoni histone deacetylase 8) and hHDAC8, respectively. It effectively kills schistosome larvae and greatly reduces egg laying in adult worm pairs [1].

HDAC8-IN-3 (compound P19) is a highly potent inhibitor of HDAC8, displaying an IC50 value of 9.3 μM and producing thermal stabilization. Moreover, HDAC8-IN-3 exhibits cytotoxicity and induces apoptosis specifically in leukemic cell lines [1].

HDAC8 BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种双重的 HDAC8 和 BRPF1 抑制剂，能够作用于人 HDAC8 (IC50: 443 nM)、人 BRPF1 (Kd: 67 nM)。 HDAC8 BRPF1-IN-1 对 HDAC1 和 6 具有较低的体外活性。

Givinostat hydrochloride (ITF2357 hydrochloride) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 198 和 157 nM。 Givinostat hydrochloride 具有抗炎、抗血管生成和抗肿瘤活性。