fgfr 1

FGFR1 DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM)，具有抗肿瘤作用。

FGFR1 inhibitor-2 (with an IC50 of 4.55 μM in MDA-MB-231 cells) is a potent inhibitor of FGFR1. It is specifically useful for studying metastatic triple-negative breast cancer.

FGFR1 VEGFR2-IN-2 (compound 6) 属于一种针对VEGFR2和FGFR1的双重抑制剂，其对VEGFR2的IC50为0.025 µM，对FGFR1的IC50为0.026 µM。该化合物对EGFR和PDGFR-β的IC50分别为0.106 µM和0.077 µM。在NCI-60细胞系中，FGFR1 VEGFR2-IN-2展现出显著的抗肿瘤活性 (GI=60.38%)，在T-47D细胞株中的IC50达到8.51 µM，能有效抑制细胞迁移，导致细胞周期在G1期停滞，并促进细胞凋亡与坏死。同时，对MCF-7细胞株的IC50超过100 µM，对MDA-MB-231细胞株的IC50为69.17 µM，且对正常细胞无明显毒性。

FGFR1 VEGFR2-IN-1 (compound 2b) 为FGFR1 VEGFR2抑制剂，适用于癌症研究。

FGFR1 inhibitor-6 是 FGFR1 的有效抑制剂 (IC50: 16.31 nM)，具有细胞毒活性。FGFR1 inhibitor-6 能够将细胞周期阻滞在前 G1 和 G2 M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。

FGFR1inhibitor-11 (compound 5g) 与 FGFR1 结合，其下游 ERK1 2 和 IκBα NF-κB 信号传导失活可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。FGFR1inhibitor-11 有口服活性。

FGFR1inhibitor-10 (Compound 4i)为一种选择性的FGFR1抑制剂，其IC50值为28 nM。该化合物有效阻断FGFR1磷酸化，并展现出了明显的抗血管生成和抗侵袭特性，具有潜在的抗肿瘤效果。

FGFR1inhibitor-15 (Compound 23) 是一种具有27 μM IC50的FGFR1抑制剂，可用于肿瘤研究。

PROTAC FGFR1 degrader-1 (compound S2H) 是一种专门靶向FGFR1的PROTAC降解剂，其在 KG1a 细胞中具有 IC50=26.81 nM 和 DC50=39.78 nM。该化合物由 CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide、靶蛋白配体 (red part) FGFR1 ligand-1 以及 PROTAC 链接子 (black part) 9-Bromononanoic acid 组成，其中 E3 连接酶配体与链接子共同构成偶联物 E3LigaseLigand-linker Conjugate 164。

FGFR1inhibitor-9（Compound 9），一种FGFR1抑制剂（IC50为0.85 nM），可与FGFR1的ATP结合袋发生结合，并展现出抗癌活性。

FGFR1 inhibitor7（compound 5），作为一种FGFR1络氨酸激酶抑制剂，具有0.33 nM的IC50。它对多种人癌细胞系显示出广谱的细胞毒性，能在2.1 μM的IC50抑制MOLT3细胞系。

FGFR1inhibitor-14 (compound 28) 为FGFR1抑制剂，适用于抗癌研究。

FGFR1inhibitor-13（compound 1）是一种FGFR1抑制剂，其IC50为4.2 μM。

FGFR1inhibitor-16 (Compound 89) 是一种FGFR1抑制剂。在浓度为50 μM时，对FGFR1的抑制率为53.00%；而在10 μM时，抑制率为24.95%。FGFR1inhibitor-16 可应用于肿瘤研究。

FGFR1 VEGFR2-IN-3 (Compound 8m) 作为一种FGFR1 VEGFR2的双重抑制剂，显示了抗癌细胞增殖及抗迁移的特性，并能够诱发细胞凋亡(apoptosis)。

FGFR1inhibitor-8（化合物9）是一种高效的FGFR1抑制剂，其IC50s为0.5 nM，能够与FGFR1的ATP结合口袋发生相互作用，并显示出抗癌活性。

FGFR1inhibitor-12 (compound 20) 是一种FGFR1的抑制剂，可应用于癌症研究。

FGFR1inhibitor-17 (Compound 92) 是一种高效的FGFR1抑制剂，适用于癌症研究。

Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34 13 13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69 37 108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59 65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。

Amlexanox (AA673) 是一种特异性的 IKKε和 TBK1抑制剂，其 IC50=1-2 μM。

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4 5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。

TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。

Ferulic Acid (Coniferic acid) 是新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1)抑制剂, 在FGFR1和FGFR2的IC50分别为 3.78 和 12.5 μM。

Ponatinib (AP24534) 是一种有多靶点激酶抑制剂，具有口服活性，可以抑制 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1 和 Src (IC50=0.37 1.1 1.5 2.2 5.4 nM)。Ponatinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗成人慢性粒细胞白血病。