aurora kinase

Aurora kinase inhibitor-2 (IUN-70219) 是一种可渗透细胞的苯胺喹唑啉，可抑制极光激酶的活性，对Aurora A 和Aurora B 的IC50分别为 390 nM 和 240 nM。

Aurora Kinases-IN-4（Compound 11c）是共价ATP竞争型aurora kinaseA抑制剂，具有IC50为1.7 nM。该化合物对SJSA-1、MDA-MB-231、A549和HeLa细胞系的增殖抑制效果显著，其IC50分别为4.27、1.54、3.08和6.99 μM。Aurora Kinases-IN-4适用于三阴性乳腺癌（TNBC）的相关研究。

SP600125 (JNK Inhibitor II) 是一种 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 (IC50=40/40/90 nM)，具有口服有效性、可逆性和 ATP 竞争性。SP600125 是一种有效的铁死亡抑制剂,可以抑制自噬，诱导凋亡。

MBM-55S 是一种有效的 Nek2 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55S 抑制细胞周期停滞和凋亡，从而抑制癌细胞的增殖。 MBM-55S 表现出抗肿瘤作用。

LY3295668 (AK-01) 是 Aurora A 的选择性抑制剂，对 Aurora A 和 B 的 Kis 分别为 0.8 nM 和 1038 nM。

AAPK-25 是选择性的Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，显示出抗肿瘤活性。它可造成有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10磷酸化反应，导致细胞凋亡激增。

Aurora inhibitor 1 is a potent Aurora inhibitor (IC50: ≤ 4 nM and ≤13 nM for Aurora A and Aurora B kinase).

Ilorasertib hydrochloride (ABT-348 hydrochloride) is an ATP-competitive multitargeted kinase inhibitor, which inhibits Aurora C, Aurora B, and Aurora A (IC50s: 1 nM, 7 nM, 120 nM). It also suppresses RET tyrosine kinase, PDGFRβ, and Flt1 (IC50s: 7 nM, 3 nM, and 32 nM).

MBM-17 is a potent inhibitor of NIMA-related kinase 2 (Nek2,IC50 of 3 nM). It effectively inhibits the proliferation of cancer cells by inducing cell cycle arrest and apoptosis.

MBM-17S, a potent NIMA-related kinase 2 (Nek2) inhibitor with an IC50 of 3 nM, effectively inhibits cancer cell proliferation by inducing cell cycle arrest and apoptosis. It demonstrates antitumor activities without evident toxicity to mice.

MBM-55 是一种有效的中心体相关激酶 2 (NEK2) 抑制剂，IC50 为 1 nM。 MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡有效抑制癌细胞的增殖。

Aurora B inhibitor 1 是一种 Aurora B (Aurora-1) 抑制剂（Ki <0.010 uM），具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症。

SCH-1473759 hydrochloride 是一种多靶点极光激酶抑制剂，对极光激酶 A 和 B 的 IC50值分别为 4 和13 nM。

Barasertib (AZD1152) 是 Barasertib-hQPA 的前体药物，在癌细胞中诱导生长停滞和凋亡。它是高度选择性的Aurora B 抑制剂，IC50值为 0.37 nM。

Centrinone (LCR-263) 是 polo 样激酶 4 的可逆抑制剂，对PLK4的Ki 值为0.16 nM。

GW843682X (GW843682) 是 PLK1 和 PLK3 的特异性和 ATP 竞争性抑制剂，IC50 分别为 2.2 nM 和 9.1 nM。

L 888607 Racemate is a selective antagonist of prostaglandin D2 receptor subtype 1 (DP1) (Kis: 132 nM and 17 nM for DP1 and thromboxane A2 receptor (TP), respectively).

NU6140 是选择性CDK2-cyclin A 抑制剂，IC50为0.41 μM。它显示出比其他 CDK 高 10 到 36 倍的选择性。它还抑制Aurora A 和Aurora B 的活性，IC50值分别为 67 和 35 nM。它还增强细胞凋亡作用并具有抗癌活性。

SCH-1473759 is an inhibitor of the aurora (IC50s: 4 and 13 nM for Aurora A and B, respectively).

XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1和 2 nM。

Reversine 是一种 ATP-竞争性 Aurora kinase 抑制剂，作用于Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50分别为 400、500 和 400 nM。

TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂，对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。

AJI-214 是一种针对 Aurora Kinase A 和 JAK2 的双靶点抑制剂。通过直接阻断 Aurora Kinase A，AJI-214 抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性。此外，它阻止 JAK2 的激活，从而抑制 STAT3 的磷酸化，减缓 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 在调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 的研究中具有应用潜力。

Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。