神经肽受体

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg/kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg/kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克/千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。

Tirzepatide (LY-3298176) 是葡萄糖依赖性多肽 (GIP) (EC50=0.042 nM) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) (EC50=0.086 nM) 受体双重激动剂。Tirzepatide 具有神经保护活性，可改善血压并降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇和甘油三酯，可以用于研究糖尿病和肥胖症。

Tirzepatide sodium salt (LY3298176 sodium salt) 是新型 GIP 和 GLP-1 受体双重激动剂，是人类GIP激素的合成肽类似物。Tirzepatide 具有神经保护活性，可以用于预防和治疗 2 型糖尿病和肥胖症。

Urotensin I acetate 是一种 CRF 样神经肽，可作为 CRF 受体激动剂，对 CHO 细胞中的人 CRF1、人 CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 分别为 11.46、9.36 和 9.85，对 CHO 细胞的 Kis 分别为 0.4、1.8 和 5.7 nM hCRF1、rCRF2α 和 mCRF2β 受体。

BAN ORL 24 是一种高效的伤害感受蛋白/孤儿啡肽 FQ （N/OFQ） 受体 （NOP）拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

BPR1M97 是一种具有血脑屏障渗透性和有效性的 mu 阿片受体（MOP）和神经肽-啡肽 FQ（NOP）受体激动剂，对 MOP 的 Kis 值为1.8 nM，对 NOP 的Kis 值为 4.2 nM。BPR1M97 具有抗伤害作用和抗痛觉作用。

Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409/22 的活性异构体，是神经肽 Y （NPY） Y1 受体拮抗剂，以剂量依赖性地拮抗猪对外源性和内源性 NPY 的血管反应。

Pavinetant (MLE-4901) 是一种可口服的神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂，可用于改善更年期症状。

Lanepitant 2HCl 是一种非肽类神经激肽-1 受体拮抗剂，具有镇痛和抗炎活性。Lanepitant 2HCl 抑制 P 物质与神经激肽-1 受体的结合，抑制神经源性炎症和疼痛传递，可用于研究偏头痛等疼痛性神经病变类疾病。

Anatibant 2HCl 是一种小分子缓激肽B2受体拮抗剂，可用于治疗神经系统疾病，可能用于研究脑损伤。

WIN 51,708 是一种神经激肽受体（NK1）拮抗剂。

Nebentan potassium (YM598) 是一种具有口服活性和选择性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Nebentan potassium 抑制肺动脉高压，可用于研究神经系统疾病和心血管疾病。

Burapitant（SSR 240600）是一种新型非肽速激肽神经激肽 1 （NK） 受体拮抗剂，具有抗焦虑和抗抑郁活性。

NKP608 是一种具有选择性和高效性的神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，具有抗癌抗焦虑活性，通过 Wnt 信号通路抑制人结直肠癌细胞的增殖。

β-Alanine (3-Aminopropanoic acid) 是一种天然存在的β-氨基酸，在体内由二氢尿嘧啶和肌肽降解形成，它作为神经递质可激活甘氨酸和GABA受体。

Proglumide (Binoside) 是一种非肽的、口服具有活性的胆囊收缩素(CCK)-A/B 受体拮抗剂。它能够选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。它能够抑制胃分泌，具有保护胃十二指肠粘膜的能力，并表现出抗癫痫和抗氧化活性。

Acetylcholine chloride (Pilofrin) 是一种神经递质，是胆碱能激动剂，通过刺激烟碱乙酰胆碱受体调节多巴胺能神经元活性，在体外抑制 p53 突变肽的聚集。

Aprepitant 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂，Kd 值为86 pM。

Oxytocin acetate (α-Hypophamine acetate) 是哺乳动物的神经垂体激素，是多效的下丘脑肽，是催产素受体的配体，有助于分娩、哺乳和亲社会行为。它可作为一种压力应对分子，具有抗炎、抗氧化剂和保护作用。

Netupitant (CID 6451149) 是一种高效选择性、可口服的神经激肽 1 受体 (NK1) 拮抗剂，具有止吐作用，在 CHO 细胞中对 hNK1的 Ki 值为 0.95 nM。

Maropitant 是一种可口服的选择性神经激肽受体拮抗剂，通过阻止催吐中心与化学感受器触发区中 P 物质的结合而起作用，有预防呕吐作用。

Dantrolene 是一种肌肉松弛剂，是人红细胞谷胱甘肽还原酶的非竞争性抑制剂，其Ki 和IC50值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。它是兰尼碱受体拮抗剂及Ca2+信号稳定剂。它可用于研究恶性高热、亨廷顿病、肌肉痉挛和其他神经阻滞剂恶性综合征。

Oxytocin (Oxytocin (Syntocinon)) 是哺乳动物的神经垂体激素，是多效的下丘脑肽，是催产素受体的配体，有助于分娩、哺乳和亲社会行为。Oxytocin 有刺激乳腺分泌乳汁，在分娩过程中促进子宫平滑肌的收缩，促进母爱的作用。

Acetyl tetrapeptide-15 Acetate (Skinasensyl Acetate) 是一种用于敏感皮肤的化妆品中的合成肽，是 endomorphin-2 衍生物， 通过内啡肽样通路扩大 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值范围，可用于研究由皮肤高反应性产生的炎症性和神经性疼痛。