variant

Ensitrelvir (S-217622) 是首个口服有效的、非共价的、非肽的SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制剂，IC50为13 nM。

Pyridoxal 5-phosphate monohydrate 是维生素B6的活性形式，也是多种酶的重要辅因子。它是维生素 B6 在细胞内磷酸化过程中最重要的辅酶变异体，能够与其他变异体（如 PNP 、 PMP）发生互换。

SR 19881 是 ERRγ 的完全激动剂（结合试验中的 EC50 值为 0.39 μM，基于细胞的试验中 EC50 值为 4.7 μM）。

OVA-A2 Peptide（SAINFEKL, OVA (257-264) Variant）是具备生物活性的A2肽（SAINFEKL）变体，具有抗原特性。

EGFRvIII peptide是一种合成肽，对应于特异性肿瘤、具有持续激活性的EGFR变体EGFRvIII的融合接头，该变体缺少野生型EGFR的第6至273个氨基酸。在25 µg/ml的浓度下，它能与MHC I类亚型HLA-A*0201阳性的T2细胞结合。在用于分离的人外周血单个核细胞（PBMCs）衍生的树突状细胞中，EGFRvIII peptide可诱导抗原呈递，进而刺激CD8+细胞毒性T淋巴细胞的激活和IFN-γ产生。与toll样受体5（TLR5）激动剂鞭毛蛋白B共同免疫EGFRvIII peptide（15 µg/动物），在正交GL261胶质母细胞瘤小鼠异种移植模型中，增加了CD8+ T细胞数量，减少了调节性T细胞（Tregs）数量，减少了肿瘤体积，并提高了生存率。

Mitoquinone mesylate (MitoQ10 mesylate) 是一种有效的TRAP1抑制剂(IC50=0.2 μM）。Mitoquinone mesylate是可防止氧化损伤的抗氧化剂，靶向TPP 的线粒体。

Ensartinib hydrochloride (X-396 dihydrochloride) 是双重的 ALK/MET 抑制剂，IC50分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。

L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种 γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶抑制剂，具有细胞渗透性、不可逆性和快速起效性。L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 通过消耗 GSH 诱导细胞中的氧化应激。

Telaglenastat (CB 839) 是一种谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂，具有选择性、可逆性和口服活性。Telaglenastat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8/12/65 nM)，具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Linvencorvir 是一种乙型肝炎病毒（HBV）核心蛋白变构调节剂，用于治疗慢性HBV 感染。

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

AF-710B 是一种特异性变构 M1 毒蕈碱和 Sigma-1 受体激动剂，可用于研究阿尔茨海默病痴呆和神经分裂等神经系统疾病。

BMS-929075是一种具有口服活性 HCV NS5B 复制酶 (HCV NS5B replicase) 手掌位点变构抑制剂，具有有效性、 较高的口服生物利用度和药代动力学参数 。BMS-929075 显示出细胞毒性。

PSB-16133 sodium 是一种具有选择性的 P2Y 嘌呤受体变构拮抗剂，其IC值为233 nM。

AZD 3043 (THRX 918661)是 γ-氨基丁酸 A 型受体的变构调节剂，是一种新型镇静催眠剂，是一种潜在的短效麻醉剂，在大鼠中产生催眠和脑电图抑制。AZD 3043可增强γ-氨基丁酸A型受体，抑制神经元烟碱乙酰胆碱受体。

SKF83959 是苯并氮平类化合物，是一种具有选择性和有效性的多巴胺D1受体部分激动剂，对大鼠D1，D5，D2和D3受体的Ki 值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 是 sigma (σ)-1受体的有效变构调节剂，可改善认知功能障碍，用于研究抑郁症和阿尔茨海默病。

2-Nitrobenzoic acid (o-Nitrobenzoic acid) 是一种抗增殖化合物，对表达 T 型钙通道α1H 或其剪接变体δ25的 jurkat 细胞系显示出8.3μM 的 IC50。

PZL-A是一种mtDNA合成小分子激活剂，能够恢复最常见的POLγ突变变体的功能和活性，并激活了患有致命疾病的儿科患者细胞中的mtDNA合成，从而增强了氧化磷酸化机制和细胞呼吸的生物发生，可用于治疗mtDNA耗竭相关的进行性疾病。

OVA G4 peptide acetate(148274-82-2 free base) (SIIGFEKL acetate) 是激动剂卵清蛋白 (OVA) 肽 (257-264) SIINFEKL 的变体。 OVA 肽是卵清蛋白的 I 类 (Kb) 限制性肽表位，由 I 类 MHC（主要组织相容性复合物）分子 H-2Kb（小鼠 MHC I 类基因）呈递。

CMP-Sialic acid sodium salt (CMP-Neu5Ac sodium salt) 是 UDP-GlcNAc 2-epimerase 的变构抑制剂，是唾液酸的活化形式，广泛存在于动物体内，参与生物体的代谢。

Edaravone-D5 issue plasminogen activator. Its deuterium-labeled variant,Edaravone (T0407)D5,retains the original compound's attributes while offering isotopic labeling benefits.

Enantiomer of Sofosbuvir 是Sofosbuvir 的对映异构体，Sofosbuvir 是一种治疗慢性丙型肝炎的处方药，目前尚无enantiomer of Sofosbuvir 的生物活性报道。

Ethacrynic acid,a diuretic,functions as an inhibitor of L-type voltage-dependent and store-operated calcium channels,facilitating the relaxation of airway smooth muscle (ASM)cells. It exhibits anti-inflammatory effects,notably reducing retinoid-induced ear edema in mice,and inhibits glutathione S-transferases (GSTs),making it a potent suppressor of the NF-kB signaling pathway. Additionally,ethacrynic acid modulates leukotriene formation. A variant,Ethacrynic acid-D5,is distinguished by its deuterium labeling.