tnf-α-in-1

TNF-α-IN-1是 TNF-α 抑制剂。

TNF-α IL-1β-IN-1 (compound 11a) 作为一种有效的抗炎化合物，可有效降低TNF-α和IL-1β的活性并抑制氧化应激及心肌细胞凋亡。此外，该化合物对于脓毒性心肌损伤显示出显著的治疗效果，并能改善心肌的血流供应。

TNF-α-IN-11 (Compound 10)是一种TNF-α抑制剂, KD值为12.06 μM。该化合物通过结合TNF-α并阻断其诱发的caspase和NF-κB信号通路激活，来实现其抑制作用。其具体机制包括抑制IκBα磷酸化和NF κB p65的核转位，适用于研究TNF-α介导的自身免疫性疾病。

TNF-α-IN-10 (compound 8a) 作为IL-6与TNF-α的抑制剂，表现出抗炎活性。

TNF-α-IN-12 作为一种效能显著的TNF-α抑制剂，其IC50值为0.1 μM，能有效降低血液中TNF-α的水平。

TNF-α-IN-13, a potent inhibitor of TNFα, exhibits an IC 50 of less than 0.6 μM and possesses antiinflammatory properties ( example 6) [1].

TNF-α-IN-14是一种有效且选择性的TNFα抑制剂，IC50值为1.1 µM，具有抗炎特性(WO2001072735A2; compound 12)。

TNF-α-IN-15 作为TNF-α抑制剂，能有效降低TNF-α的血液浓度。

TNF-α-IN-16 是一款有效的 TNFα 抑制剂，其 IC50 值小于 0.6 μM，并且具有抗炎特性 (WO2001072735A2；example 18)。

TNF-α-IN-18（Compound 61）是一种有效的TNF-α抑制剂，其IC50为1.8 μM，主要通过抑制TNF信号通路，阻止NF-kB从细胞质到细胞核的迁移来发挥作用。在小鼠成纤维细胞LM上，该化合物表现出较低的细胞毒性，CC50值超过50 μM。此外，TNF-α-IN-18在小鼠模型中对于TNF或Lipopolysaccharide引起的脓毒症有改善作用，并能有效保护小鼠避免发展为类风湿性关节炎。

Cot inhibitor-1 hydrochloride 是肿瘤进展位点 2 激酶 (IC50 = 28 nM) 的抑制剂，可抑制人全血中 TNF-α 的产生 (IC50 = 5.7 nM)。

LTβR-IN-1是一种有作用的、具有选择性的淋巴素β受体(LTβR)抑制剂。LTβR-IN-1 对TNF12A 的的 p52 的核易位抑制作用具有选择性，对 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位无明显作用，却抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位，IC50为10 μM。LTβR-IN-1通过配体非依赖性方式实现对 NF-kB 信号通路的调节作用。

Vialinin A (Terrestrin A) (Terrestrin A) 是一种具有抗氧化性质的对三苯化合物。Vialinin A (Terrestrin A) 是 TNF-α，USP4, USP5 和 SENP1 特异性蛋白酶 1 的有效抑制剂。Vialinin A (Terrestrin A) 可用于自身免疫疾病和癌症研究。

CU-115 是一种有效的，选择性的 TLR8 拮抗剂。CU-115对 TLR8 和 TLR7的 IC50分别为1.04 µM 和=>50 µM。THP-1 细胞中，CU-115 减少了 R-848 激活的 TNF-α 和 IL-1β 的产生。

Linalool (Linalol) 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物，是竞争性NMDA 受体拮抗剂，具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS GalN 诱导的肝损伤，具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。

Fumaric acid (2-Butenedioic acid) 与烟酸酶缺乏症相关，是癌症相关的内源性代谢物。

5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 是芳烃受体的外源配体，可破坏人肝癌 HepG2 细胞中的锌稳态。5,6-Benzoflavone (β-Naphthoflavone) 具有抗炎和抗氧化活性，抑制通过 AKT Nrf-2 HO-1-NF-kappaB 信号转导轴，抑制 LPS 诱导的炎症，抑制TNF-α诱导的ICAM-1和VCAM-1表达，可用于研究神经退行性疾病。

MG-T-19是一种TIM-3抑制剂（KD=0.26 μM），显著抑制TIM-3与PtdSer、CEACAM1和Gal-9的相互作用，增加PBMCs中TNF-α和IFN-γ的产生，从而重新激活T细胞对肿瘤的攻击能力。

SKF-86002 是一种可口服的 p38 MAPK 抑制剂，具有抗炎和抗关节炎活性，可用于缓解疼痛的研究。它能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢，还抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α，IC50为 1 μM。

Rosarin 是从玫瑰红景天中分离出来的肉桂醇糖苷。它抑制小鼠肾脏和大脑前额皮层中促炎因子 iNOS，IL-1β 和 TNF-α 的表达。它具有抗炎和神经保护作用。

CAY10602 是一种SIRT1激活剂，可剂量依赖性地抑制 THP-1 细胞中脂多糖对 TNF-α 的 NF-κB 依赖性诱导。

Linarin (Acacetin-7-O-rutinoside) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，从薄荷花提取物中分离得到。

β-Anhydroicaritin 是从乳香提取的一种天然产物，具有重要的生物学和药理学作用，如抗骨质疏松症，雌激素调节和抗肿瘤特性。它改善牙周组织的降解，抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。它抑制细胞内 Ca2+的升高，并显著降低 iNOS 蛋白的表达。

4-Deoxypyridoxine hydrochloride 通过抑制 S1P 裂解酶 (SPL) 活性来抑制细胞内 S1P 的降解，与 S1P 一样，减少化学诱导的胰岛素瘤细胞系的细胞凋亡。