protein-tyrosine kinase 2

Leflunomide (HWA486) 是嘧啶合成抑制剂，能够抑制二氢乳清酸脱氢酶，具有抗风湿的活性。

PND-1186 (VS-4718) 是一种高特异性的FAK 可逆抑制剂，IC50为 1.5 nM。它选择性促进肿瘤细胞凋亡。

Defactinib (VS-6063) 是一种 FAK 的第二代抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。Defactinib 具有潜在抗肿瘤活性。

Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种 p53 再激活剂，可破坏 FAK 和 p53 的结合。 Roslin 2 bromide 具有抗癌作用。

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂，IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体，IC50分为 3.5 nM、40 nM。

PF-562271 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸 苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。

FAK-IN-7 有潜在的抗增殖活性，是一种 FAK 抑制剂。

PF-562271 besylate (PF-00562271 Besylate) 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK(IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸 苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。

BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2 FAK 抑制剂，IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。

Ro3280 (Ro5203280) 是一种高度选择性的PLK1抑制剂，IC50和Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM。

PF-573228是一种选择性的 FAK 抑制剂，对 FAK 纯化重组催化片段的 IC50值为4 nM。

Y15 (1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochlor) 是一种特异性的粘着斑激酶抑制剂，能够降低其自身磷酸化活性，抑制癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B（PTP1B）和 IkappaB 激酶 β （IKK-β）抑制剂，是一种新型胰岛素增敏剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

Fangchinoline (Tetrandrine B) 是从Stephaniatetrandra 中分离出来的，一种具有广泛生物学活性的天然产物。它是新型HIV-1抑制剂，通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。它靶向Focal adhesion kinase (FAK)并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。

PF 431396 是一种具有口服活性的 FAK (IC50:2 nM) 和 Pyk2 (IC50:11 nM)的抑制剂。

GSK2256098 (GTPL7939) 是一种选择性FAK 激酶抑制剂，抑制胰腺癌细胞的生长和存活。

PF-562271 hydrochloride (PF-562271 HCl) 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

Protein Kinase C Peptide Substrate acetate(120253-69-2 free base) 以依赖于第二信使和特定衔接蛋白的方式靶向特定细胞间隔物，以响应激活 g 蛋白偶联受体、酪氨酸激酶受体或酪氨酸激酶偶联受体的细胞外信号。

CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。

JBJ-08-178-01 作为一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，特异性地针对人表皮生长因子受体2 (HER2) 的突变形态，表现出显著的抗肿瘤活性。该化合物通过促进肺癌中HER2受体的蛋白酶体降解，有效降低其激酶活性及蛋白表达量。在非小细胞肺癌治疗的研究中，JBJ-08-178-01 显示出了积极的治疗潜力。

Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，有抗肿瘤活性，对 PKCα β γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1 2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。

Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα β(IC50s=540 800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。