pi3k in 1

PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) 是 PI3K 抑制剂，PI3K-IN-1(25 μM) 能够阻断 PI3K/Akt 信号通路。

PARP/PI3K-IN-1 是一种 新型双重聚（ADP-核糖）聚合酶(PARP）和磷酸肌醇 3-激酶(PI3K)双重抑制剂，具有抗癌、抗肿瘤和抗癌细胞增殖活性，可用于研究乳腺癌、胰腺癌和肺癌。

EGFR/PI3Kα-IN-1 (compound 30k) 作为一种有效的双重 EGFR/PI3Kα 抑制剂，展示了出色的抑制活性，其 IC50 值针对 EGFRL858R/T790M 为 3.6 nM，针对 PI3Kα 为 30 nM。此化合物能够抑制肿瘤细胞的增殖，并显示出其抗肿瘤的潜力。

PI3Kα/mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ/mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα/mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。

PI3K/HDAC-IN-1 is a potent PI3K and HDAC dual inhibitor(IC50s of 8.1 nM and 1.4 nM, respectively).

ALK/PI3K/AKT-IN-1 (Compound 45) 有效抑制癌细胞 A549、H1975 和 PC9 的增殖，其 IC50 值分别为 0.44、0.83 和 1.51 μM。此化合物通过增加 p21 和 p27 的表达，并抑制 CDK2 和 p-Rb 的活性，在 G1 期阻滞细胞周期。其还能抑制 ALK/PI3K/AKT 信号通路，导致线粒体膜电位去极化，诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 A549 细胞球体的形成和生长。

PI3Kδ/HDAC6-IN-1 (Compound 22E) 是一种对PI3Kδ和HDAC6双重有效的口服抑制剂，IC50值分别为2.4 nM和6.2 nM。此化合物在非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞中展现出强大的抗增殖活性，具有体内抗肿瘤作用且无明显毒性。它能够将细胞周期阻滞于G0/G1期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。此外，PI3Kδ/HDAC6-IN-1 阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，并提升α-微管蛋白和组蛋白H3的乙酰化水平。

PI3K/AKT-IN-1 是一种 PI3K 和 AKT 双重抑制剂，具有抗癌活性，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT，抑制 PI3K/AKT 通路，诱导 caspase 3 依赖性凋亡，可用于研究癌症。

PI3K/Akt/CREB activator 1 (AE-18) 是一种可穿过血脑屏障且具有选择性的诱导型一氧化氮合酶 （iNOS） 抑制剂，可以减少大鼠缺血再灌注后的梗死体积并恢复血液供应不足，可用于研究血管性痴呆和帕金森。

PI3K/VEGFR2-IN-1是一种具有双重抑制效应的化合物，对PI3K和VEGFR2的IC50分别为2.21 μM和68 μM，能够诱导细胞凋亡(apoptosis)，在癌症研究中应用。

PI3K/mTOR Inhibitor-1 is a potent, orally bioavailable dual inhibitor of PI3K/mTOR (PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ/mTOR with IC50s of 20/376/204/46/186 nM)

PI3Kδ-IN-1 是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 1.7 nM。

PI3kδ inhibitor 1 is a selective inhibitor of PI3Kδ (IC50 of 3.8 nM).

PI3Kγ inhibitor 1 is a inhibitor of PI3Kδ and PI3Kγ.

PI3Kγ ligand 1, 作为一种专用于PROTAC的靶蛋白配体(Ligand for Target Protein for PROTAC), 在化学结构和应用上具有特定的功能性。

PI3Kδ/BET-IN-1 (compound 10b) 对PI3Kδ（IC50 = 112 nM）和BRD4-BD1（IC50 = 19 nM）展现出卓越且均衡的活性，同时在DLBCL细胞中显示出显著的抗增殖活性。

PROTACPI3K/110β degrader-1 (J-9) 是一种用于PI3K/110β的PROTAC降解剂。

PI3KαLigand-1 是 PI3Kα 的配体，适用于合成 PROTACs，例如 PROTAC PI3Kα degrader-1。

PROTACPI3Kα degrader-1 是一种专门针对PI3Kα的PROTAC降解剂 (DC50= 0.08 μM)，对PI3Kα的降解展示出优异的选择性，与PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ亚型相比，降解效果更明显。该化合物可以以时间和浓度依赖的方式有效降解PI3Kα，并抑制Ser473位点AKT的磷酸化。在HGC-27和DOHH2异种移植模型中，它显示出显著的体内抗癌效果。

PROTACPI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价PI3Kδ PROTAC降解剂，具有DC50为3.98 nM的效率。其表现出强效的抗增殖活性及对PI3Kδ的选择性抑制，IC50为8 nM。此外，该化合物能够显著降解p-AKT，诱导细胞周期停滞于G1期，促进细胞凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy)。在SU-DHL-6异种移植小鼠模型中，PROTACPI3Kδ degrader-1 有效抑制肿瘤生长。

Selective PI3Kδ Inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 0.9 nM)。

PI3Kβ-IN-1 是一种选择性的、口服具有活力的 PI3Kβ 抑制剂 (IC50: 2 nM)。

PI3Kδ/γ-IN-1 是选择性的 PI3Kδ/γ 有效抑制剂，能够用于血液系统恶性肿瘤的治疗。

PI3Kα/HDAC6-IN-1（化合物21j）是一种针对PI3Kα/HDAC6的双重抑制剂，其IC50值分别为2.9 nM和26 nM。该化合物还能抑制AKT(Ser473)的磷酸化，诱导α-微管蛋白的积累，并促进其乙酰化，但对乙酰化组蛋白H3和H4无显著影响。在L-363细胞系中，PI3Kα/HDAC6-IN-1显示了高效的抑制活性（IC50=0.17 μM），表现出良好的抗癌潜力。