l858r

Almonertinib (HS-10296) 是EGFR 激活突变抑制剂和EGFR T790M 耐受突变抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性，用于非小细胞肺癌的研究。它对 T790M、T790M L858R 和 T790M Del19 表现出较强的抑制活性，对野生型的抑制作用较弱。

EGFRT790M L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种EGFR-L858R T790M抑制剂，其对EGFR-L858R T790M突变激酶的磷酸化具有有效的抑制作用，IC50为0.0064 µM。此外，EGFRT790M L858R-IN-9 可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖，适用于癌症研究。

EGFRT790M L858R-IN-2是一种有效选择性的EGFRT790M L858R抑制剂，其对EGFRT790M L858R和EGFRWT的IC50值分别为3.5nM和1290nM。该化合物能够降低p-EGFR、P-AKT、P-ERK1 2的表达，诱导细胞凋亡及细胞周期在G1期的停滞，显示出抗癌活性。

EGFR T790M L858R-IN-4, a potent inhibitor of EGFR T790M L858R with anticancer properties (WO2024064091A1; Example 14) [1].

EGFRT790M L858R-IN-5 (example 52) 作为EGFRT790M L858R的高效抑制剂表现出色，当浓度达到0.05 μM时，其抑制效果可达92.9%。

EGFRT790M L858R-IN-6 (compound 53) 为一种嘧啶类化合物，作用为高效的EGFRT790M L858R抑制剂。在0.05 μM的浓度条件下，该化合物能够抑制90.88%的酶活性。

EGFRT790M L858R-IN-7（Compound 72）作为一种新型嘧啶类化合物，能够有效抑制带有T790M和L818R突变的EGFRL（在0.05 μM浓度下，抑制率达到93%）。通过特异性结合至EGFR的激酶域，此化合物进一步阻断了其磷酸化活性。

EGFRT790M L858R-IN-8（compound 9）靶向突变型EGFRT790M L858R的IC50值为56.8 μM，表明其是EGFR的一种有效抑制剂。然而，该化合物对包括A549、A431、NHI-H1975在内的癌细胞系的抗增殖效果并不显著。

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr 和 Blk 的 IC50值在 2.7 到 11 nM 之间，对其他酪氨酸激酶具有选择性。

DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。

EGFR-IN-9 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。

Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是用于突变 EGFR 抑制剂设计的有用中间体，例如 L858R EGFR、Exon19 缺失激活突变体和 T790M 抗性突变体。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

(S)-Afatinib (BIBW2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，对 EGFRwt、EGFR (L858R)、EGFR (L858R T790M)、HER2 和 HER4 的 IC50 分别为 0.5 0.4 10 14 1 nM。

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶，可诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂，IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q，IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

WZ4002 是突变选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 为 2 和 8 nM。

Allitinib tosylate (AST-1306) 是EGFR 和ErbB2抑制剂，IC50分别为 0.5 和 3 nM。它具有抗癌活性，还抑制ErbB4，IC50为 0.8 nM。

AV-412 (MP412) 是一种EGFR 抑制剂，抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R T790M 和 ErbB2 的IC50值分别为0.75、0.5、0.79、2.3 和 19 nM。

EGFR-IN-5 是 EGFR 的特异性抑制剂。 EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L858R T790M) 和 EGFR(L858R T790M C797S) 的 IC50 分别为 10.4、1.1、34、7.2 nM。

JBJ-04-125-02 can inhibit cancer cell proliferation and EGFRL858R T790M C797S signaling. JBJ-04-125-02 has anti-tumor activities. JBJ-04-125-02 is a potent, mutant-selective, allosteric and orally active EGFR inhibitor with an IC50 of 0.26 nM for EGFRL858

Allitinib (AST-1306) 是可口服的 EGFR 和 ErbB2不可逆抑制剂，IC50分别为 0.5 和 3 nM。它具有抗癌活性，抑制 ErbB4，IC50为 0.8 nM。