igf-1r

Linsitinib (OSI-906) 属于小分子抑制剂，是一种IGF-1/IR双重抑制剂（IC50分别为35和75 nM），具有选择性、细胞渗透性和口服活性，用于抗肿瘤研究，可有效抑制细胞增殖并诱导凋亡。

I-OMe-Tyrphostin AG 538是一种特异性 IGF-1R 抑制剂和 PI5P4Kα的 ATP 竞争性抑制剂（IC50：1 µM）。I-OMe-Tyrphostin AG 538可抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并对营养缺乏的 PANC1细胞具有优先细胞毒性。

Indirubin Derivative E804 是高效的类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂，IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。

Tyrphostin AG 538 是一种查尔酮化合物，是一种IGF-1受体激酶抑制剂（IC₅0 ：为400 nM），具有有效性、细胞渗透性、可逆性和竞争性。

KW-2450 free base 是一种 IGF-1R/IR和酪氨酸激酶多重抑制剂 具有抗肿瘤活性。KW-2450 free base 在小鼠 HT-29/GFP 结肠癌异种移植模型中显示出适度的生长抑制活性并抑制 IGF-1 诱导的信号转导。

Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。

ALK-IN-1 是 Brigatinib 的类似物，也是一种常用于抗肿瘤研究的 ALK 抑制剂。

Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。

Lenaldekar (LDK) 抑制 T 细胞扩增和自身免疫性脑脊髓炎。 Lenaldekar 导致 PI3 激酶/AKT/mTOR 通路成员的去磷酸化并延迟有丝分裂晚期的敏感细胞。

PQ401 hydrochloride (196868-63-0(free base)) 抑制 IGF-1R 结构域的自磷酸化，IC5​​0 <1 μM。

ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。

AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

AZ7550 hydrochloride (AZ7550 hydrochloride ) 是 AZD9291 的活性代谢物，可抑制 IGF1R 活性，IC50为 1.6 μM。

AZ7550 trimesylate salt (AZ7550 Mesylate) 是奥希替尼的活性代谢产物，AZ7550 trimesylate salt 抑制 IGF1R 活性，可用于研究非小细胞肺癌。

XL228 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 Bcr-Abl、Aurora A、IGF-1R、Src 和 Lyn 的 IC50 分别为 5、3.1、1.6、6.1和 2 nM。

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性的、口服具有活性的、ATP 竞争性的ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50:200 pM)。它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM)，InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好的抗肿瘤作用。

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂，IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体，IC50分为 3.5 nM、40 nM。

AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。

PQ401 (IGF-1R Inhibitor II) 是一种IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，它抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长。它诱导 caspase 介导的细胞凋亡，有用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究潜力。

NVP-ADW742 is an IGF-1R inhibitor with IC50 of 0.17 μM, >16-fold more potent against IGF-1R than InsR; little activity to HER2, PDGFR, VEGFR-2, Bcr-Abl and c-Kit.

BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM，Ki<2 nM)，也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM，Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM)，RON (IC50:44 nM)，TrkA (IC50:7 nM)，TrkB (IC50:4 nM)，AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。

AG1024 (Tyrphostin) 是一种可逆的，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体抑制剂，IC50为 7 μM。它抑制胰岛素受体的磷酸化，IC50值为 57 μM。它诱导细胞凋亡并具有抗癌活性。

GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂，也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。