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N-Boc-4-pentyne-1-amine
T18391
151978-50-6
N-Boc-4-pentyne-1-amine 是一种基于烷基链的PROTAC连结剂,用于PROTAC MG-277[1]的合成。
PROTAC Linker
¥ 99
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dCeMM3
2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-N-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide
T9758
311787-85-6
In house
dCeMM3 (2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-N-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide) 是一种胶降解剂,可以诱导 cyclin K 的泛素化和降解。机制是通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用。
CDK
Molecular
Glue
s
Others
¥ 218
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HQ461
T9849
1226443-41-9
HQ461 是一种分子胶,可促进 CDK12-DDB1 相互作用并触发cyclin K降解, cyclin K 的降解会损害 CDK12 的功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
CDK
Molecular
Glue
s
¥ 395
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Mezigdomide
CC-92480
T10703
2259648-80-9
In house
Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的 、具有选择性的和具有活性的cereblon E3 泛素连接酶调节剂(CELMoD),常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。[1]
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Molecular
Glue
s
¥ 1060
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客户已引用
Eragidomide
Cereblon modulator 1, CC-90009
T10765
1860875-51-9
Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂,以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
Apoptosis
Ligands for E3 Ligase
Molecular
Glue
s
¥ 266
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(S)-Thalidomide
(S)-沙利度胺, (S)-(-)-Thalidomide
T12644L
841-67-8
In house
(S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S 型异构体,具有免疫调节,抗炎,抗癌,抗血管生成活性和促凋亡活性,可用于研究麻风结节性红斑和骨髓瘤。
Apoptosis
Autophagy
Ligands for E3 Ligase
Molecular
Glue
s
¥ 248
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Chloroquinoxaline sulfonamide
NSC-339004, Chloroquinoxaline
T14953
97919-22-7
In house
Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是拓扑异构酶 II alpha/beta 毒物,具有抗肿瘤活性和免疫抑制特性,可抑制小鼠 B16 黑色素瘤细胞的增殖,可用于研究转移性结直肠癌。
Molecular
Glue
s
Parasite
Topoisomerase
¥ 557
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SJ6986
T41257
2765625-93-0
In house
SJ6986 是有效的、选择性的、具有口服活性的GSPT1/2降解剂,对GSPT1 的DC50值为2.1 nM (Dmax99%)。
Molecular
Glue
s
Others
¥ 225
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PROTAC(H-PGDS)-7
T41267
2761281-50-7
In house
PROTAC(H-PGDS)-7 是一种有选择性的、有效的小分子造血前列腺素 D 合酶 (H-PGDS)PROTAC 降解剂,在 KU812细胞中展现出降解活性,DC50为 17.3 pM。PROTAC(H-PGDS)-7是一种类药化合物,能有效抑制前列腺素 D2 (PGD2)的产生,抑制炎症因子重生作用。PROTAC(H-PGDS)-7是治疗 DMD 和其他H-PGDS 相关疾病的候选化合物。
Molecular
Glue
s
Others
Prostaglandin Receptor
¥ 4980
35日内发货
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NRX-103094
NRX103094, NRX 103094
T63427
2763260-36-0
In house
NRX-103094 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,可增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的亲和力,EC50 为 62 nM,Kd 为 0.6 nM。
Molecular
Glue
s
Wnt/beta-catenin
¥ 752
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NRX-252114
NRX252114, NRX 252114
T63516
2763260-39-3
In house
NRX-252114 (NRX252114) 能够诱导突变体 β-catenin 的降解。NRX-252114 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用的高效增强剂,能够加强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 6.5 nM,Kd 为 0.4 nM。
Molecular
Glue
s
Wnt/beta-catenin
¥ 1590
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NRX-252262
T9182
2438637-61-5
In house
NRX-252262 是 β-Catenin 与同源 E3 ligaseSCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,能够诱导 β-catenin 的降解,其 EC50=3.8 nM。
E1/E2/E3 Enzyme
Molecular
Glue
s
Wnt/beta-catenin
¥ 928
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dCeMM1
T67778
118719-16-7
dCeMM1 是 RBM39 分子胶降解剂,可以降低 WT KBM7 细胞中 RBM39 水平的表达。dCeMM1 活性发挥通过重定向 CRL4DCAF15 连接酶进行。
Molecular
Glue
s
PROTACs
¥ 273
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Thalidomide
沙利度胺, Thalomid, Sedoval
T0213
50-35-1
Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon,即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分,Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。
Apoptosis
Autophagy
Ligands for E3 Ligase
Molecular
Glue
s
TNF
¥ 297
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客户已引用
Lenalidomide
来那度胺, CC-5013
T1642
191732-72-6
Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂,具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解,常用于 PROTAC 产品的合成。
Apoptosis
IKZF
Ligands for E3 Ligase
Molecular
Glue
s
TNF
¥ 138
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客户已引用
Pomalidomide
泊马度胺, CC-4047
T2384
19171-19-8
Pomalidomide (CC-4047) 是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。Pomalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,常用于 PROTAC 产品的合成。
Apoptosis
Ligands for E3 Ligase
Molecular
Glue
s
TNF
¥ 429
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PT-179
T84301
2924858-25-1
PT-179 是一种新型 IMiD 衍生物,是一种分子胶。
Ligands for E3 Ligase
Molecular
Glue
s
¥ 256
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VAV1 degrader-3
MRT-6160
T201392
3050683-38-7
VAV1 degrader-3 是一种具有口服活性和高效性的 VAV1 分子胶降解剂,可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生, 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。
Molecular
Glue
s
¥ 2650
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VAV1 degrader-2
T201799
3050683-29-6
VAV1 degrader-2 (Example 176) 是一种靶向 VAV 1 的分子胶降解剂(DC50=4.41 nM),可用于研究炎症和自身免疫性疾病。
Molecular
Glue
s
PROTAC Linker
¥ 1920
现货
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dWIZ-1
(rac)-dWIZ-1
T88594
2879251-63-3
dWIZ-1((rac)-dWIZ-1)是一种有效的 WIZ 分子胶降解剂,将 WIZ (ZF7) 募集到 cereblon从而诱导降解,进而在红母细胞中诱导胎儿血红蛋白(HbF),可用于研究镰状细胞病 (SCD)。
Histone Acetyltransferase
Molecular
Glue
s
Others
PROTACs
¥ 1300
现货
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BMS-986449
BMS986449, BMS 986449
T204091
BMS-986449是一种IKZF2(Helios)/IKZF4(Eos)降解剂和CELMoD分子胶,能够在原代Treg细胞中重定向E3泛素连接酶Cereblon与Helios和Eos的相互作用并诱导其降解,可用于抗肿瘤免疫。
IKZF
Molecular
Glue
s
¥ 2650
现货
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BMS-986470
BMS986470, BMS 986470
T210489
3036554-12-5
BMS-986470是一种能够激活胎儿血红蛋白(HbF)的CRBN E3泛素连接酶调节剂(CELMoD),也是一种可口服的分子胶降解剂,靶向ZBTB7A和WIZ蛋白降解,从而诱导γ-珠蛋白和激活HbF,可用于研究镰状细胞病(SCD)。
Molecular
Glue
s
PROTACs
¥ 1860
8-10周
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BMS-986463
T210494
3025467-07-3
BMS-986463 是一种 WEE1 kinase 分子胶降解剂、是 CRBN E3 连接酶调节剂 (CELMoD)。BMS-986463 显著抑制肿瘤消退并降低磷酸化 CDK2 水平。BMS-986463 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 等晚期恶性实体肿瘤的研究。
Molecular
Glue
s
Wee1
¥ 1580
6-8周
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Tz-Thalidomide
T77912
2087490-42-2
Tz-Thalidomide 是一种四嗪修饰的 Thalidomide(E3连接酶配体),对 BRD4 具有一定的亲和力。
Epigenetic Reader Domain
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PROTACs
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