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  • N-Boc-4-pentyne-1-amine
    T18391151978-50-6
    N-Boc-4-pentyne-1-amine 是一种基于烷基链的PROTAC连结剂,用于PROTAC MG-277[1]的合成。
    • ¥ 99
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • orcinol
    苔黑素、苔黑酚、地衣酚, 5-Methylresorcinol, 5-Methylresorcin, 5-Methyl-1,3-benzenediol, 3,5-ToluenediolOrcin, 3,5-Dihydroxytoluene
    T3748504-15-4
    orcinol (5-Methylresorcin) 可用于生物染料和蛋白质组学研究。
    • ¥ 108
    In stock
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  • dCeMM3 
    2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-N-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide
    T9758311787-85-6In house
    dCeMM3 (2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-N-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide) 是一种胶降解剂,可以诱导 cyclin K 的泛素化和降解。机制是通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用。
    • ¥ 218
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  • HQ461
    T98491226443-41-9
    HQ461 是一种分子胶,可促进 CDK12-DDB1 相互作用并触发cyclin K降解, cyclin K 的降解会损害 CDK12 的功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
    • ¥ 395
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Trametiglue
    T751102666940-97-0
    Trametiglue 是 Trametinib 的衍生物,通过独特的界面结合相互作用,以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK。
    • ¥ 10600
    2-4周
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  • Mezigdomide
    CC-92480
    T107032259648-80-9In house
    Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的 、具有选择性的和具有活性的cereblon E3 泛素连接酶调节剂(CELMoD),常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。[1]
    • ¥ 1060
    In stock
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  • Thalidomide
    沙利度胺, Thalomid, Sedoval
    T021350-35-1
    Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon,即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分,Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。
    • ¥ 297
    In stock
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  • Lenalidomide
    来那度胺, CC-5013
    T1642191732-72-6
    Lenalidomide (CC-5013) 是一种免疫调节剂,具有口服活性。Lenalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解,常用于 PROTAC 产品的合成。
    • ¥ 112
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  • Pomalidomide
    泊马度胺, CC-4047
    T238419171-19-8
    Pomalidomide (CC-4047) 是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。Pomalidomide 是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,常用于 PROTAC 产品的合成。
    • ¥ 429
    In stock
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  • VAV1 degrader-2
    T2017993050683-29-6
    VAV1 degrader-2 (Example 176) 是一种靶向 VAV 1 的分子胶降解剂(DC50=4.41 nM),可用于研究炎症和自身免疫性疾病。
    • ¥ 1920
    In stock
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  • dWIZ-1
    (rac)-dWIZ-1
    T885942879251-63-3
    dWIZ-1((rac)-dWIZ-1)是一种有效的 WIZ 分子胶降解剂,将 WIZ (ZF7) 募集到 cereblon从而诱导降解,进而在红母细胞中诱导胎儿血红蛋白(HbF),可用于研究镰状细胞病 (SCD)。
    • ¥ 1300
    In stock
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  • BMS-986449
    BMS986449
    T204091
    BMS-986449是一种CELMoD类型的分子胶,通过引导 E3 泛素连接酶 Cereblon,靶向降解 IKZF2(Helios)和 IKZF4(Eos),从而重塑调节性 T 细胞(Treg)的功能,增强其抗肿瘤免疫反应。BMS-986449在晚期实体瘤的研究中具有潜在应用前景。
    • ¥ 2650
    8-10周
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  • VAV1 degrader-3
    T2013923050683-38-7
    VAV1 degrader-3 是一种具有口服活性和高效性的 VAV1 分子胶降解剂,可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生, 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。
    • ¥ 2650
    In stock
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  • GR–14-3-3 stabilizer-1
    T204426271798-59-5
    GR-14-3-3 stabilizer-1 (compound 10) 是一种分子胶稳定剂,专门用于制备靶向糖皮质激素 (GR) 的分子胶,阻碍 GR 与 14-3-3 的相互作用。
    • 待询
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  • ChREBPα/14-3-3 regulator-1
    T204507
    ChREBPα 14-3-3 regulator-1 (Compound 43) 是一种专一性分子胶,能够稳定碳水化合物反应元件结合蛋白 (ChREBP) 与14-3-3蛋白的相互作用,EC50为3.8 μM。ChREBPα 14-3-3 regulator-1 有效保护 β 细胞免受糖脂毒性的损害,并保持细胞功能,适用于2型糖尿病研究。
    • 待询
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  • IPS-06061
    T204611
    IPS-06061 是一种高效的口服分子胶,通过形成 CRBN-KRASG12D-IPS06061 三元复合物,能够降解 KRAS G12D,且其 DC50<500 nM。
    • 待询
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  • HGC652
    T2046703055558-98-7
    HGC652是一种分子胶,专门靶向E3泛素连接酶TRIM21,促进其与NUP98之间形成三元复合物,从而诱导NUP155和核孔复合体蛋白降解,导致细胞死亡。HGC652能够抑制多种癌细胞增殖,其抗增殖活性取决于TRIM21的表达水平。
    • 待询
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  • CQ627
    T204921
    CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues)。CQ627 通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126,在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 有效降解 RIOK2,其 DC50 值为 410 nM。它能剂量依赖性地诱导 MOLT4 细胞系的凋亡 (Apoptosis),阻止其细胞周期于 G2 M 阶段,并在多种癌症细胞系中表现出抗增殖活性。此外,CQ627 在 MOLT4 异种移植小鼠模型中也显示了体内抗癌效果。
    • 待询
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  • QXG-6442
    T205020
    QXG-6442 是一种针对CK1α的分子胶降解剂,表现出显著的CK1α降解活性,DC50为5.7 nM,Dmax达90%。此化合物在MOLM-14细胞系中诱导抗增殖效应。
    • 待询
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  • XYD049
    T2050223006788-11-7
    XYD049 (compound 7d) 是一种CRBN型分子胶,专门靶向GSPT1,具有DC50为19 nM的效能,用于研究由MYC驱动的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。XYD049 有效抑制22Rv1细胞的生长,IC50为7 nM,并在体内表现出抗肿瘤活性。通过下调22Rv1细胞中的CRPC相关癌基因,包括AR、AR-v7、PSA和c-Myc,XYD049 展现其作用机制。此化合物由分子胶的linker (black part) NH2-C5-NH-Boc、CRBN型E3连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride,以及靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 组成,其中E3连接酶配体与linker 形成偶联物E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158。
    • 待询
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  • Antitumor agent-100 hydrochloride
    T791382841750-53-4
    Antitumor agent-100 hydrochloride (compound A6) 作为细胞凋亡诱导剂和分子胶,展现了显著的抗肿瘤活性。
    • 待询
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  • Naphthyridine carbamate dimer
    NCD
    T81705864627-58-7
    Naphthyridine carbamate dimer (NCD)为一种能诱导特定功能DNA构象改变的分子胶,通过此作用实现对DNA功能的调控。
    • 待询
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  • LYG-409
    T2053493053857-55-6
    LYG-409 是一种具备口服生物活性的 GSPT1 降解剂。它在体内对急性髓性白血病和前列腺癌展现出良好的抗癌效果,肿瘤生长抑制率 (TGI) 分别为 94.34% 和 104.49%。通过降解 GSPT1,LYG-409 可以抑制 KG-1 细胞,其 IC50 为 9.50 nM,在体外实验中的 DC50 为 7.87 nM。
    • 待询
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  • Lenalidomide hemihydrate
    来那度胺半水合物
    T22922847871-99-2
    Lenalidomide hemihydrate 是 Thalidomide 的衍生物,也是具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。它是泛素 E3 连接酶 cereblon 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。
    • ¥ 226
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    TargetMol | Inhibitor Sale