differentiatio

ML390 是二氢乳清酸脱氢酶抑制剂。他是骨髓分化的诱导剂，能够引起鼠 (ER-HoxA9) 以及人 (U937 and THP1) 急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞发生骨髓分化。

Oiligodendrocyte differentiation promoter 1 is a promoter of oiligodendrocyte differentiation .

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。

Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性和高选择性，抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1/1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。

Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。

Lorlatinib (PF-6463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对 ROS1、野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 值分别为 <0.025 nM、<0.07 nM 和 0.7 nM。

Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。

Fostamatinib（R788）属于小分子抑制剂，是R406的口服前药，为Syk/FLT3靶点抑制剂（IC50=41 nM），亦抑制Lyn（IC50=63 nM）和Lck（IC50=37 nM），具有口服活性与细胞渗透性，用于研究免疫性血小板减少症。

Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂，具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。它专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。

AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂，可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。

4SC-203 是一种具有潜在的抗肿瘤活性的多激酶抑制剂。4SC-203在低 nM 范围内对 Flt3、Flt3 突变体、Axl、Alk、Fak、VEGF-R2 和 Trk 受体表现出独特的选择性。

Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂，与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50为 3.49 μM。

Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂，可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂，也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。

Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂，对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。

Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂，是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，可抑制CYP3A4，用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。

Estradiol (E2) 是一种天然的类固醇性激素，对于女性生育能力和第二性征的维持至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 上调 IL-6 表达。

Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂，具有止泻作用。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的NEP 活性，Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。

Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物，靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂，是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白，可研究精神分裂症。

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。

Polyoxyethylene stearate (POES) 是一种非离子乳化剂。

Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。

Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。