covalently

Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物，可穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂，抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。

H-151 是一种 STING 拮抗剂，具有高效性和选择性。H-151 与 STING 的 Cys91 共价结合，抑制 Cys91 的棕榈酰化，从而抑制 STING 的活性。H-151 可用于体内外自身炎症性疾病的研究。

MBC-11 通过将阿糖胞苷和依替膦酸盐浓缩在疾病部位来靶向癌症的偶联物。MBC-11 可溶用于研究肿瘤诱发的骨病。

QL-X-138 是一种强效的选择性 BTK和 MNK 双激酶抑制剂，与 BTK 具有共价结合，与 MNK 具有非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC 50 s 分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 对登革病毒 2 具有抑制作用，其 IC 50 为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。

QL-X-138 HCl 是一种新型具有选择性和高效性的 BTK MNK 双激酶抑制剂，具有抗癌活性，可与 BTK 共价结合，与 MNK 非共价结合。QL-X-138 HCl 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶有抑制作用。QL-X-138 HCl 具有抗登革热病毒 2 活性，在急性髓系白血病细胞中显示抗增殖活性。QL-X-138 HCl 可用于研究淋巴瘤和白血病。

JAK3- in -11 (Compound 12) 是表现出强效的、无细胞毒性、不可逆、口服活性的JAK3抑制活性，IC50值为1.7 nM，具有出色的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T 细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。

1-Aminohydantoin hydrochloride 是一种呋喃妥因在动物组织中的主要代谢物。它与组织蛋白共价结合，在微酸性条件下从组织中释放出来，与 2-硝基苯甲醛衍生形成 AHD 的硝基苯基衍生物可被检测。它可作为测定肉、奶等兽药残留的测定指标。

m-PEG12-NHS ester（甲氧基-十二聚乙二醇-活性酯）是一种 PEG 为主链的PROTAC linker，常用于合成 PROTAC 分子，NHS酯可以与生物分子上的伯胺（-NH2）发生共价结合

EDC hydrochloride (EDC-HCl Crosslinker) 是一种水溶性的碳二亚胺类化合物。EDC hydrochloride 作为缩合剂，通过羧基和氨基的缩合反应形成肽键，可用于合成具有特定序列和功能的肽。EDC hydrochloride 可将半抗原共价结合到载体蛋白上，形成免疫抗原，用于疫苗研究。EDC hydrochloride 能够与核酸的5′磷酸基团反应，用于 DNA 和 RNA 的标记。EDC hydrochloride 可将蛋白质与核酸交联，用于制备免疫交联物。EDC hydrochloride 作为交联剂，连接生物分子的胺反应性 NHS 酯与羧基，可用于蛋白质偶联，创造具有新特性和功能的杂交分子。

Methoxyamine HCl (Methoxyamine) 与脱嘌呤/脱嘧啶 (AP) DNA 损伤位点共价结合并抑制碱基切除修复 (BER)，这可能导致 DNA 链断裂和细胞凋亡增加。 Methoxyamine 是一种具有潜在佐剂活性的口服生物可利用的小分子抑制剂。该药剂可增强烷化剂的抗肿瘤活性。

Thioacetamide（TAA）是一种间接性肝毒剂，常用于诱导实验性肝损伤。TAA 经 CYP2E1 代谢生成活性代谢物，与蛋白质和脂质共价结合，引发氧化应激和小叶中央坏死，导致肝细胞坏死及以 M1 M2 巨噬细胞为主的炎症反应，常用于构建慢性肝纤维化和肝性脑病以及肝癌模型。

Myristic acid (Crodacid) 是饱和的 14 碳脂肪酸，存在于大多数动物、植物的脂肪中，特别是乳脂，椰子油，棕榈油和肉豆蔻油。

Avibactam sodium (NXL-104) 是一种非 β-内酰胺类的β-内酰胺酶抑制剂，抑制 TEM-1，P99 和 KPC-2 β-内酰胺酶 (IC50=8 80 38 nM)，具有共价性和可逆性。Avibactam sodium 具有抗菌活性，可以用于治疗泌尿道感染。

2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone(PTP Inhibitor I) 是一种PTP1B 的有效抑制剂，其Ki=42 μM。

PTP inhibitor 1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂，具有抗血管生成作用。

Voxelotor (GBT 440) 是一种主要用于治疗镰状细胞病 (SCD) 的新型血红蛋白 (HbS) 聚合抑制剂和细胞色素 P450 3A4 抑制剂，能够靶向并共价结合 HbSα 链的 N 端缬氨酸，从而稳定镰状细胞血红蛋白 (HbS)。

BPK-29 hydrochloride 是特殊配体，能够共价修饰 C274 ，破坏非典型孤核受体NR0B1与RBM45、SNW1蛋白质的相互作用。它能够损害KEAP1突变癌细胞的锚定独立生长。

Batabulin (T138067) 是一种抗肿瘤剂，可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合，从而破坏微管聚合。它影响细胞形态并导致细胞周期停滞，最终诱导细胞凋亡。

EN6 是一种小分子体内自噬激活剂，其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。它以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集体，这是额颞叶痴呆的病原体。它介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rags 分离，从而抑制 mTORC1 信号传导、增加溶酶体酸化和激活自噬。

MBC-11 triethylamine has potential to treat tumor-induced bone disease (TIBD), is a first-in-class conjugate of the bone-targeting bisphosphonate etidronate covalently linked to the antimetabolite cytarabine (araC).

MBC-11 trisodium has potential to treat tumor-induced bone disease (TIBD).It is a first-in-class conjugate of the bone-targeting bisphosphonate HEDP covalently linked to the antimetabolite Ara-C.

盐酸替布替尼（Tirabrutinib hydrochloride）是一种有效的，高选择性的，不可逆的BTK口服抑制剂。Tirabrutinib hydrochloride不可逆地共价结合B细胞中的Bruton tyrosine kinase (BTK)，并在许多类型的B细胞恶性肿瘤中显示出有效的体外细胞毒性，且也在小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性[1]。

THZ1-R是THZ1的非共价活性类似物，去除了THZ1中的丙烯酰胺基团，失去与CDK7的C312半胱氨酸残基共价结合的能力，其CDK7抑制活性弱于THZ1。

BPK-29 is a specific ligand that disrupts the atypical orphan nuclear receptor NR0B1-protein interactions by covalently modifying C274. It impairs the anchorage-independent growth of KEAP1-mutant cancer cells.