aurora

Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂，抑制 Aurora B 的 IC50值为250nM。它通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。它也是一种广谱流感抗病毒剂。

Aurora inhibitor 1 is a potent Aurora inhibitor (IC50: ≤ 4 nM and ≤13 nM for Aurora A and Aurora B kinase).

Aurora B inhibitor 1 是一种 Aurora B (Aurora-1) 抑制剂（Ki <0.010 uM），具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症。

Aurora-A ligand 1 是一种高亲和力且特异性的Aurora-A抑制剂，其解离常数 (Kd) 为0.85 nM。作为靶蛋白配体 (PROTAC靶蛋白配体)，Aurora-A ligand 1 可用于开发具有抗肿瘤活性的PROTACAurora-A降解剂，并可用于合成HLB-0532259。HLB-0532259 对神经母细胞瘤具有抗肿瘤活性。

Aurora A inhibitor4 (compound C9) 是一种Aurora A的高效抑制剂，在DU 145细胞和HT-29细胞中的GI50值分别为4.26 μM和7.08 μM。

Aurora kinase inhibitor-13 (Compound 2) 是一种极光激酶抑制剂，其对极光激酶A的IC50值为2.3 μM。

BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双效BET/Aurora kinase抑制剂。其对多种肿瘤细胞系展现抗增殖活性，并在肾细胞癌和结肠癌的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制 (TGI) 分别达到45.99%和53.06%。

Aurora kinase-IN-7 (compound 4b) 是一种口服活性的AURKB选择性抑制剂，可用于侵袭性癌症的研究。

Aurora kinaseinhibitor-14 (Compound 79) 是一种口服活性高且选择性强的Aurora kinases抑制剂，对Aurora A和Aurora B的IC50值分别为0.5 nM和1.2 nM。Aurora kinaseinhibitor-14 通过与Aurora kinase的ATP结合位点结合，阻止有丝分裂中的染色体分离，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物有望在非小细胞肺癌、乳腺癌及急性髓系白血病等各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究中展现潜力。

MASTL/Aurora A-IN-1 (Compound MA4) 是一种针对 MASTL 和 Aurora A 激酶的双重抑制剂，其 IC50 分别为 0.56 μM 和 0.16 μM。此化合物在 NCI-60 癌细胞系中展现出广泛的抗癌活性，尤其对 SR（白血病）、K-562（白血病）、MDA-MB-435（黑色素瘤）、MOLT-4（白血病）和 SK-MEL-2（黑色素瘤）细胞系，GI50 分别为 0.023、0.032、0.037、0.044 和 0.051 μM。通过抑制 Aurora A 和 MASTL 激酶，MASTL/Aurora A-IN-1 能诱导细胞周期停滞在 G2/M 期，从而抑制癌细胞的增殖。此化合物可应用于癌症研究，特别是针对有丝分裂异常的肿瘤。

Aurora kinase inhibitor-12 (Compound 1a) 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，这种酶在肿瘤生长中发挥关键作用。

Aurora kinaseligand-1 (Compound I-4) 是一种针对极光激酶 B (AURKB) 的 PROTAC 配体。Aurora kinaseligand-1 可与 E3 连接酶配体和连接子结合形成 AURKB PROTAC 降解剂 MS44。MS44 可用于癌症研究。

Aurora kinase-IN-8 是一种可通过口服摄入的Aurora激酶抑制剂。其对Aurora A激酶和Aurora B激酶的IC50值分别为2.8 nM和28.1 nM。Aurora kinase-IN-8 能抑制纺锤体形成，引起G2/M期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，适用于包括三阴性乳腺癌在内的癌症研究。

Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的Aurora A抑制剂（IC50= 0.02 μM），其对Aurora A的选择性比Aurora B高362倍。其选择性来自独特的C−H/π相互作用、增强的疏水接触、开放结合口袋以及更紧密的蛋白质堆积。Aurora A-IN-5 能抑制Aurora A的自身磷酸化，通过诱导G2/M期阻滞、触发细胞凋亡（apoptosis）和抑制克隆形成抑制癌细胞增殖。此外，它能抑制MDA-MB-231异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，适用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的研究。

Aurora kinase/HDAC-IN-1 是一种能够口服的 Aurora 激酶与HDAC双靶点抑制剂，其对Aurora A、Aurora B、HDAC1和HDAC2的IC50值分别为116 nM、225 nM、164 nM和346 nM。Aurora kinase/HDAC-IN-1 能够促进组蛋白乙酰化 (Ac-H3)，抑制Aurora A的磷酸化及其下游信号，并通过G2/M期阻滞诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物在结直肠癌细胞HCT-116中显示出显著的抗增殖活性，IC50值为30.2 nM，并可在HCT-116结直肠癌异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

Aurora-A ligand 2 是PROTAC的目标蛋白配体，可用于合成SK4454。

Aurora kinase inhibitor-3 (Aurora Kinase Inhibitor III) 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC50为 42 nM。

Aurora/LIM kinase-IN-1 (Compound F114) 是aurora 和lim 激酶的有效双重抑制剂。Aurora/LIM kinase-IN-1 可抑制胶质母细胞瘤的增殖和侵袭，可能用于胶质母细胞瘤和其他癌症相关的药物研发。Aurora 和 LIM 激酶是分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动的激酶。

Aurora Kinases-IN-2 (compound 12Aj) 是一种 Aurora 激酶的有效抑制剂 (Aurora kinases)，能够作用于 Aurora A (IC50: 90 nM) 和 Aurora B (IC50: 152 nM)。Aurora Kinases-IN-2 能够调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 ，将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Aurora Kinases-IN-2 能够用于研究癌症。

Aurora A inhibitor 2 (Compound 16h) 是一个 Aurora A kinase 的有效抑制剂 (IC50: 21.94 nM)。Aurora A inhibitor 2 能诱导 MDA-MB-231 细胞中的 caspase 依赖性凋亡。

Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂，作用于 Aurora A (IC50: 0.093 μM)、Aurora B (IC50: 0.09 μM)。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。

Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和 PKC (α, β1, β2, θ) 双重抑制剂，作用于 AurA (IC50: 6.9 nM) 和 PKCα (IC50: 16.9 nM)。Aurora A/PKC-IN-1 对乳腺癌细胞表现出抗增殖和抗转移作用。

Aurora A inhibitor 1 是有效的、选择性的 Aurora A 抑制剂。 Aurora A 与多种组织学起源的癌症有关，而且在过度表达时可能表现出致癌活性。Aurora A inhibitor 1 表现出潜力进行 Aurora A 介导的癌症疾病的研究。

Aurora kinase inhibitor-8 是 Aurora 激酶的高度选择性抑制剂。