aurora

Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂，抑制 Aurora B 的 IC50值为250nM。它通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。它也是一种广谱流感抗病毒剂。

Aurora kinase inhibitor-2 (IUN-70219) 是一种可渗透细胞的苯胺喹唑啉，可抑制极光激酶的活性，对Aurora A 和Aurora B 的IC50分别为 390 nM 和 240 nM。

Aurora inhibitor 1 is a potent Aurora inhibitor (IC50: ≤ 4 nM and ≤13 nM for Aurora A and Aurora B kinase).

Aurora B inhibitor 1 是一种 Aurora B (Aurora-1) 抑制剂（Ki <0.010 uM），具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症。

Aurora-A ligand 1 是一种高亲和力且特异性的Aurora-A抑制剂，其解离常数 (Kd) 为0.85 nM。作为靶蛋白配体 (PROTAC靶蛋白配体)，Aurora-A ligand 1 可用于开发具有抗肿瘤活性的PROTACAurora-A降解剂，并可用于合成HLB-0532259。HLB-0532259 对神经母细胞瘤具有抗肿瘤活性。

Aurora A inhibitor4 (compound C9) 是一种Aurora A的高效抑制剂，在DU 145细胞和HT-29细胞中的GI50值分别为4.26 μM和7.08 μM。

Aurora kinase inhibitor-13 (Compound 2) 是一种极光激酶抑制剂，其对极光激酶A的IC50值为2.3 μM。

BET Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双效BET Aurora kinase抑制剂。其对多种肿瘤细胞系展现抗增殖活性，并在肾细胞癌和结肠癌的异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制 (TGI) 分别达到45.99%和53.06%。

Aurora kinase inhibitor-3 (Aurora Kinase Inhibitor III) 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC50为 42 nM。

Aurora LIM kinase-IN-1 (Compound F114) 是aurora 和lim 激酶的有效双重抑制剂。Aurora LIM kinase-IN-1 可抑制胶质母细胞瘤的增殖和侵袭，可能用于胶质母细胞瘤和其他癌症相关的药物研发。Aurora 和 LIM 激酶是分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动的激酶。

Aurora Kinases-IN-2 (compound 12Aj) 是一种 Aurora 激酶的有效抑制剂 (Aurora kinases)，能够作用于 Aurora A (IC50: 90 nM) 和 Aurora B (IC50: 152 nM)。Aurora Kinases-IN-2 能够调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 ，将细胞周期阻滞在 G2 M 期。Aurora Kinases-IN-2 能够用于研究癌症。

Aurora A inhibitor 2 (Compound 16h) 是一个 Aurora A kinase 的有效抑制剂 (IC50: 21.94 nM)。Aurora A inhibitor 2 能诱导 MDA-MB-231 细胞中的 caspase 依赖性凋亡。

Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA B 双极光激酶抑制剂，作用于 Aurora A (IC50: 0.093 μM)、Aurora B (IC50: 0.09 μM)。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。

Aurora A PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和 PKC (α, β1, β2, θ) 双重抑制剂，作用于 AurA (IC50: 6.9 nM) 和 PKCα (IC50: 16.9 nM)。Aurora A PKC-IN-1 对乳腺癌细胞表现出抗增殖和抗转移作用。

Aurora A inhibitor 1 是有效的、选择性的 Aurora A 抑制剂。 Aurora A 与多种组织学起源的癌症有关，而且在过度表达时可能表现出致癌活性。Aurora A inhibitor 1 表现出潜力进行 Aurora A 介导的癌症疾病的研究。

Aurora kinase inhibitor-8 是 Aurora 激酶的高度选择性抑制剂。

Aurora kinase inhibitor-10 是一种口服具有活力的Aurora B 抑制剂 (IC50: 8 nM)，表现出抗肿瘤作用。

Aurora Kinases-IN-3 是一种具有口服活性的AURKB 抑制剂，通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位，而不是抑制其在 Ser10 位点 H3 的磷酸化，从而诱导 AURKB 抑制活性。

Aurora kinase-IN-1 是aurora kinase 的有效抑制剂。Aurora kinase-IN-1 上调 G1 细胞周期抑制蛋白 (包括 p21 和 p27) 以及 G1 进行性细胞周期蛋白 D1 的表达，并下调 G1-to-S 进行性细胞周期蛋白，导致细胞周期停滞在 G1 S 边界。Aurora 激酶-IN-1 还诱导细胞凋亡 (apoptosis）。Aurora 激酶-IN-1 是化疗药物的先导化合物。

Aurora Kinases-IN-4（Compound 11c）是共价ATP竞争型aurora kinaseA抑制剂，具有IC50为1.7 nM。该化合物对SJSA-1、MDA-MB-231、A549和HeLa细胞系的增殖抑制效果显著，其IC50分别为4.27、1.54、3.08和6.99 μM。Aurora Kinases-IN-4适用于三阴性乳腺癌（TNBC）的相关研究。

Aurora A inhibitor3 (Compound 5h) 是一种抑制Aurora-A激酶活性的化合物，IC50为0.78 μM。该化合物同时对MCF-7和MDA-MB-231细胞线表现出细胞毒性，其GI50值分别为0.12 μM和0.63 μM。

Aurora kinaseinhibitor-11 (compound 25) 作为极光激酶 (Aurora Kinase) 的抑制剂，显现出其IC50为0.14 μM的强效性能。此外，该化合物还表现出抗癌活性。

FAK aurora Kinase-IN-1，作为FAK与极光激酶抑制剂，其IC50为6.61 nM和0.91 nM，分别针对FAK和极光激酶。此化合物显示了其抗癌潜力（WO2018019252A1; compound 11）。

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) 是一种选择性的 Aurora A 抑制剂，IC50值为 3.4 nM。