γ secretase

gamma-secretase modulator 1 是一种 γ 分泌酶的调节剂，可用于治疗阿尔茨海默病的研究。

BMS-906024 (Osugacestat) 是一种可口服且具有选择性的γ 分泌酶抑制剂，是一种小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 对多种人类癌症异种移植具有广谱抗肿瘤活性。BMS-906024 可阻止所有四种 Notch 受体的激活，对 Notch1、-2、-3 和 -4 受体的 IC50 分别为 1.6、0.7、3.4 和 2.9 nM。

RO7185876 是一种具有选择性的γ 分泌酶调节剂，可用于研究阿尔茨海默病。

3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid (Compound W) 是 γ-secretase 抑制剂。它导致 Aβ42 和 notch-1 Aβ-like peptide 25 (Nβ25) 的释放水平降低。它是母体血清中 3,3’-diiodothyronine sulfate (T2S) 的交叉反应物质，可作为胎儿甲状腺功能减退的标志物。

E 2012 是一种γ 分泌酶调节剂，不会影响 Notch 加工，在胆固醇生物合成的末步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶。它能够减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病，并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。

Itanapraced (CHF5074) 是新型γ-secretase 调节剂，能够降低 Aβ42 (IC50=3.6 nM) 和 Aβ40 (IC50=18.4 nM) 分泌。

RO4929097 (RG-4733) 是 γ secretase 抑制剂，IC50=4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 (EC50:14 nM) 的产生和 Notch (EC50:5 nM) 活性。

5β-Cholanic acid (5beta-Cholanic acid) 是一种高效的 γ-分泌酶调节剂 ，可用于研究阿尔茨海默病。

Fosciclopirox (CPX-POM) 利用靶向γ-分泌酶，抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后，它选择性地将活性代谢物 Ciclopirox 递送至整个尿路。Ciclopirox 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。

NGP555 是 γ-分泌酶调节剂。

LY900009 是一种通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白来抑制 Notch 信号传导的小分子抑制剂。

gamma-secretase modulator 2 is a potent and selective γ-secretase modulator for treatment of Alzheimer's disease .γ-secretase modulator is modulation of the action of γ-secretase so as to Selectively attenuate production of Aβ(1-42) and hence find use in treatment or prevention of diseases associated with deposition of Aβ in the brain. γ-secretase modulator is usful in particular Alzheimer's disease.

γ-Secretase modulator 4 is a potent γ-secretase modulator, reduces the Aβ42 level with IC50s of 0.017 μM and 0.014 μM in mouse and human, respectively.

γ-Secretase modulator 12 (Compound 1a) is a selective compound that effectively reduces amyloid-β42 (Aβ42) levels with an IC50 of 0.39 μM. It is specifically designed for Alzheimer's disease research. Notably, γ-Secretase modulator 12 exhibits a favorable brain plasma ratio (Kp, brain = 0.72) in mice [1].

γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 是有效的、口服具有活力的 γ-secretase 调节剂 (IC50: 0.029 μM)。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 能够明显降低脑 Aβ42 水平，可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 对阿尔茨海默病表现出研究潜力。

gamma-secretase modulator 5 (compound 22d) 是一种能够透过血脑屏障的 γ-分泌酶调节剂 (GSMs)，对聚集的淀粉样蛋白 β 肽 Aβ42 的产生表现出抑制作用 (IC50: 60 nM)。gamma-secretase modulator 5 能够用于研究阿尔茨海默病。

L-685458 (L-685,458) 是一种过渡状态模拟 γ-分泌酶抑制剂，抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性，选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。它抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，可研究阿尔茨海默病和癌症。

γ-Secretasemodulator 14 是一种 γ-分泌酶 (γ-secretase) 调节剂，具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力 (WO2013010904A1; compound 42)。

γ-secretase-IN-2 (Compound 36) 作为一种γ-secretase的抑制剂, 其IC50值为0.07 nM。

β-Secretase Inhibitor IV is a potent, cell-active inhibitor of BACE-1(IC50s of 15.6 and 16.3nM under BACE-1 concentrations of 2 nM and 100 pM, respectively).

gamma-secretase modulator 6 (Example 50) 是一种gamma-secretase调节剂。它能够抑制在稳定表达APP (Aβ淀粉样蛋白前体) 的HEK细胞系中Aβ42的分泌 (pIC50: 8.1)。gamma-secretase modulator 6 可用于阿尔茨海默病的研究。

BACE-IN-1 是淀粉样前体蛋白 β-分泌酶抑制剂。

β-Secretase Inhibitor I is a highly potent inhibitor of the β-secretase enzyme. This compound exhibits exceptional inhibitory activity while also demonstrating a significant reduction in cardiovascular and liver toxicity.

β-Secretase Inhibitor II is a tripeptide aldehyde compound that acts as an inhibitor of β-Secretase. It exhibits a simple structure and has an inhibitory potency of IC50 = 700 nM against total Aβ and IC50 = 2.5 μM specifically against Aβ 1-42. This compound is particularly useful in research related to Alzheimer's disease.