TGF-beta/Smad

SB-431542 是一种 ALK5 TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。

A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12 45 7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。

Pirfenidone (AMR69) 抑制纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生，还降低 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂，常用于肺纤维化的相关研究，还具有抗炎活性。

Galunisertib (LY2157299) 是一种 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 抑制剂 (IC50=56 nM)，具有选择性。Galunisertib 具有抗肿瘤活性，可与 PD-1 抑制剂联合治疗。

Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1 ALK5 的抑制剂，可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23 4 nM)，具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。

Monocrotaline (Crotaline) 是一种吡咯里西啶生物碱，从猪屎豆植物的种子中提取得到，对HepG2细胞具有一定的细胞活性，可诱导啮齿动物产生肺动脉高血压。

Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

LDN193189 (DM-3189) 是一种 BMP I 型受体的选择性抑制剂，可以抑制 ALK2 和 ALK3 (IC50=5 30 nM)，对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的活性较弱。LDN193189 可以用于进行性骨化性纤维发育不良的研究。

Carotuximab（DE-122）是一种新型内胆苷抗体，具有强大的抗血管生成活性和抗炎活性。Carotuximab 可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用，可预防高胆固醇血症和高血糖诱导的人内皮功能障碍。

Chebulinic acid 是从诃子果中提取的一种天然产物，结核分枝杆菌 DNA 促旋酶的有效抑制剂。它也能抑制 SMAD-3 phosphorylation 和 H+ K+-ATPase 的活性。

Skullcapflavone II 是从黄芩中提取的黄酮，具有抗炎作用。它对 M. aurum 和 M. bovisBCG 具有较强的抗菌活性。它还调节破骨细胞的分化、存活和功能。

LY2109761 是一种新型选择性 TGF-β 受体 I II 型 (TβRI II) 双重抑制剂，Ki 分别为 38 nM 和 300 nM。

Astragaloside II (Astrasieversianin VIII) 是一种分离自黄芪中的天然化合物。

Fresolimumab (GC1008) 是一种具有特异性的人抗转化生长因子 β单克隆抗体，可与人 TGFβ1、TGFβ2 和 TGFβ3 的活性形式结合，可用于研究成人局灶节段性肾小球硬化和癌症。

Halofuginone hydrobromid 是Febrifugine 的衍生物，是竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它是 I 型胶原合成的特异性抑制剂，并通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎。它具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂，IC50=14.3 nM。

Ponsegromab (PF 06946860) 是一种具有选择性和有效性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂。 Ponsegromab 具有抗恶病质活性，通过与 GDF15 结合来阻止其与 GFRAL 结合，从而中断 GDF15 GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 具有潜在的抗癌活性，可用于治疗患有癌症厌食-恶病质综合征的癌症患者。

Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂，可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。

SRI-011381 hydrochloride 是口服具有活力的TGF-β信号通路的激活剂，具有神经保护活性。

Asiaticoside (Emdecassol) 是一种从积雪草中分离得到的三萜皂苷化合物，具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等作用。在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，它通过活化 Smad7，抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII，抑制 TGF-β Smad 信号通路。

(E)-SIS3 (SIS3) 是 Smad3 的选择性抑制剂，能够抑制 Smad3 磷酸化(IC50:3 μM)。它利用 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。

Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，是人UGT 的广谱抑制剂，可诱导凋亡。

R-268712 是选择性的 ALK5 抑制剂(IC50:2.5 nM)。