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Serine Protease

Serine Protease

Serine proteases (or serine endopeptidases) are enzymes that cleave peptide bonds in proteins, in which serine serves as the nucleophilic amino acid at the (enzyme's) active site. They are found ubiquitously in both eukaryotes and prokaryotes.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T8362 Benzamidine hydrochloride
苄脒盐酸盐
1670-14-0 99.97%
Benzamidine HCl 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂,对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki分别为 97 µM、20 µM、21 µM和 110 µM。
T8677 3,4 Dichloroisocoumarin
3,4-二氯-2-苯并吡喃-1-酮
51050-59-0 99.9%
3,4 Dichloroisocoumarin 是一种颗粒酶、组织蛋白酶 G 和中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂
T0789 PMSF
苯甲基磺酰氟
329-98-6 99.9%
PMSF是一种丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶不可逆抑制剂,常用于制备细胞裂解物。
T2118 SC-514
化合物SC-514
354812-17-2 99.88%
SC514 是 IKK-2 的选择性抑制剂 (IC50=11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
T3107 Alvelestat
化合物Alvelestat
848141-11-7 99.87%
Alvelestat 是一种口服活性,亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,pIC50=7.9 nM,Ki=为 9.4 nM,Kd=9.5 nM。
T1791 Ceritinib
色瑞替尼
1032900-25-6 99.85%
LDK378 是一种选择性,具有口服活性的、ATP 竞争性的ALK酪氨酸激酶抑制剂,IC50=200 pM。 它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM),InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好抗肿瘤效力。
T5S0689 Demethylwedelolactone
去甲蟛蜞菊内酯
6468-55-9 99.8%
Demethylwedelolactone 是一种分离自Eclipta alba中的 coumestan 天然产物。它能抑制乳腺癌细胞的移动和侵袭,是一种有效的trypsin抑制剂(IC50:3.0 μM)。
T2392 Nafamostat mesylate
甲磺酸萘莫司他
82956-11-4 99.76%
Nafamostat mesylate是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固。它通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性,可抑制SARS-CoV-2 的激活。它还是潜在的补体抑制剂。
T3423 ML281
化合物ML281
1404437-62-2 99.71%
ML281是高效的STK33选择性抑制剂(IC50:14 nM)。
T0372 Gabexate mesylate
甲磺酸加贝酯
56974-61-9 99.64%
Gabexate mesylate 是一种非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。
T6370 AEBSF hydrochloride
化合物AEBSF hydrochloride
30827-99-7 99.61%
AEBSF hydrochloride 是一种丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂。
T8563 2-(2-bromophenyl)-5-chloro-4H-3,1-benzoxazin-4-one
化合物T8563
1234707-32-4 99.49%
2-(2-bromophenyl)-5-chloro-4H-3,1-benzoxazin-4-one 是一种人类中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。
TP1792L KKI-5 acetate(97145-43-2 free base)
化合物KKI-5 acetate
TP1792L 99.44%
KKI-5 acetate is a serine protease inhibitor that inhibits kallikrein and plasmin. KKI 5 may exhibit anticancer chemotherapeutic benefit and may also be used as ...
TN1022 Secologanoside
断氧化马钱苷酸
59472-23-0 99.36%
Secologanoside 来自于Poraqueiba sericea的萜类化合物,对弹性蛋白酶抑制活性较低,IC50=164 μg/mL。它对成纤维细胞有中度细胞毒性。
T3442 UK-371804
化合物UK371804
256477-09-5 99.26%
UK-371804 是一种尿嘧啶型纤溶酶原激活物的抑制剂,Ki=10 nM。
T6986 Sivelestat
西维来司他
127373-66-4 99.22%
Sivelestat 是一种选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其IC50值为 44 nM,Ki值为 200 nM。它有潜力研究 COVID-19 的急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血。
T16501 PF-3644022
化合物PF-3644022
1276121-88-0 99.12%
PF-3644022 是可口服的,具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂,IC50为 5.2 nM,Ki为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用,还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶,IC50分别为 53 和 5.0 nM。
T3S0381 Chrysophanol 8-O-glucoside
大黄酚-8-O-葡萄糖苷
13241-28-6 98.86%
Chrysophanol 8-O-glucoside 来自Rumex acetosa根部,具有中等的弹性蛋白酶抑制特性。它具有温和的细胞毒性和抗糖尿病特性,能够在胰岛素刺激的葡萄糖转运途径中发挥代谢作用。
T13257 Upamostat
WX-671
590368-25-5 98.8%
Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
T6285 GSK-690693
化合物GSK690693
937174-76-0 98.78%
GSK690693 是一种泛 Akt 抑制剂,对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为 2 nM、13 nM和9 nM。它也是一种AMPK的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
Benzamidine hydrochloride
T8362
Benzamidine HCl 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂,对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki分别为 97 µM、20 µM、21 µM和 110 µM。
3,4 Dichloroisocoumarin
T8677
3,4 Dichloroisocoumarin 是一种颗粒酶、组织蛋白酶 G 和中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂
PMSF
T0789
PMSF是一种丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶不可逆抑制剂,常用于制备细胞裂解物。
SC-514
T2118
SC514 是 IKK-2 的选择性抑制剂 (IC50=11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
Alvelestat
T3107
Alvelestat 是一种口服活性,亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂,pIC50=7.9 nM,Ki=为 9.4 nM,Kd=9.5 nM。
Ceritinib
T1791
LDK378 是一种选择性,具有口服活性的、ATP 竞争性的ALK酪氨酸激酶抑制剂,IC50=200 pM。 它还抑制IGF-1R (IC50:8 nM),InsR (IC50:7 nM) 和 STK22D (IC50:23 nM)。它显示出良好抗肿瘤效力。
Demethylwedelolactone
T5S0689
Demethylwedelolactone 是一种分离自Eclipta alba中的 coumestan 天然产物。它能抑制乳腺癌细胞的移动和侵袭,是一种有效的trypsin抑制剂(IC50:3.0 μM)。
Nafamostat mesylate
T2392
Nafamostat mesylate是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固。它通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性,可抑制SARS-CoV-2 的激活。它还是潜在的补体抑制剂。
ML281
T3423
ML281是高效的STK33选择性抑制剂(IC50:14 nM)。
Gabexate mesylate
T0372
Gabexate mesylate 是一种非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。
AEBSF hydrochloride
T6370
AEBSF hydrochloride 是一种丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂。
2-(2-bromophenyl)-5-chloro-4H-3,1-benzoxazin-4-one
T8563
2-(2-bromophenyl)-5-chloro-4H-3,1-benzoxazin-4-one 是一种人类中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。
KKI-5 acetate(97145-43-2 free base)
TP1792L
KKI-5 acetate is a serine protease inhibitor that inhibits kallikrein and plasmin. KKI 5 may exhibit anticancer chemotherapeutic benefit and may also be used as ...
Secologanoside
TN1022
Secologanoside 来自于Poraqueiba sericea的萜类化合物,对弹性蛋白酶抑制活性较低,IC50=164 μg/mL。它对成纤维细胞有中度细胞毒性。
UK-371804
T3442
UK-371804 是一种尿嘧啶型纤溶酶原激活物的抑制剂,Ki=10 nM。
Sivelestat
T6986
Sivelestat 是一种选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其IC50值为 44 nM,Ki值为 200 nM。它有潜力研究 COVID-19 的急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血。
PF-3644022
T16501
PF-3644022 是可口服的,具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂,IC50为 5.2 nM,Ki为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用,还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶,IC50分别为 53 和 5.0 nM。
Chrysophanol 8-O-glucoside
T3S0381
Chrysophanol 8-O-glucoside 来自Rumex acetosa根部,具有中等的弹性蛋白酶抑制特性。它具有温和的细胞毒性和抗糖尿病特性,能够在胰岛素刺激的葡萄糖转运途径中发挥代谢作用。
Upamostat
T13257
Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药,是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
GSK-690693
T6285
GSK690693 是一种泛 Akt 抑制剂,对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为 2 nM、13 nM和9 nM。它也是一种AMPK的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
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