Serine Protease

Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂，具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性，阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。

Aprotinin (Traskolan) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶 (BPTI) 抑制剂，可抑制多种不同酯酶和蛋白酶的活性。Aprotinin 是一种抗纤溶剂，用于减少复杂手术中的出血。

PMSF (Phenylmethylsulfonyl fluoride) 是一种丝氨酸 半胱氨酸蛋白酶不可逆抑制剂，常用于制备细胞裂解物。

Alpha-Amyrin (alpha-Amyrine) 是一种具有抗肿瘤作用的胰蛋白酶和糜蛋白酶抑制剂。 alpha-Amyrin 可用于作为肝调节剂的研究。

Lodelaben（Declaben，氯德拉苯，SC-39026） 是一种可逆的非竞争性人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶（HNE)抑制剂，具有特异性和高效（IC50=0.5 μM，Ki=1.5 μM）的特点。

AEBSF hydrochloride (Pefabloc SC) 是一种丝氨酸蛋白酶的不可逆抑制剂。

Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

BCX 1470 hydrochloride 是一种高效的丝氨酸蛋白酶抑制剂，具有抗炎活性，能抑制 factor D 和 C1s 的酯水解和溶血活性，可用于研究水肿。

(R)-3-hydroxy Myristic Acid 是一种来自植物乳杆菌MiLAB 14的抗真菌化合物，具有抗氧化、抗弹性蛋白酶和抗脲酶活性，可用于研究真菌感染。

ZT-12-037-01 是一种 ATP 竞争性 STK19 抑制剂，对 STK19 (WT) 和 STK19 (D89N) 的 IC50 值分别为 23.96 和 27.94 nM

4-Aminobenzamidine dihydrochloride (p-Aminobenzamidine dihydrochloride) 是一种强胰蛋白酶 (trypsin)抑制剂，也是一种相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki=82 μM)。4-Aminobenzamidine 可抑制 SCID 小鼠体内前列腺肿瘤的生长。

Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8 7 23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。

AA26-9 是广谱丝氨酸水解酶的高效抑制剂。它的靶点包括丝氨酸肽酶、酰胺酶、脂肪酶、酯酶和硫酯酶。在永生化 T 细胞系，检测到它对 40+ 丝氨酸水解酶中的 1 3 有抑制作用。

Nafamostat mesylate (FUT-175) 是一种广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂，血管舒缓素抑制剂，能抑制血液凝固。它通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T 细胞自身反应活性，可抑制SARS-CoV-2 的激活。它还是潜在的补体抑制剂。

Amiloride hydrochloride (Amiloride HCl) 是上皮钠通道和尿激酶型纤溶酶原激活物受体的抑制剂，也是 polycystin-2通道阻断剂。

PF-3644022 是可口服的，具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂，IC50为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用，还抑制 MK3 和 p38 调节 激活激酶，IC50分别为 53 和 5.0 nM。

KKI-5 acetate(97145-43-2 free base) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，可抑制激肽释放酶和纤溶酶。 KKI 5 可能表现出抗癌化疗益处，也可用作血管性水肿的治疗方法。

SLK STK10-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 SLK 和 STK10 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

GSK-690693 是一种泛 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2和 Akt3的 IC50分别为 2 nM、13 nM 和9 nM。它也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。

ML281是高效的STK33选择性抑制剂(IC50:14 nM)。

Secologanoside 来自于Poraqueiba sericea 的萜类化合物，对弹性蛋白酶抑制活性较低，IC50=164 μg mL。它对成纤维细胞有中度细胞毒性。

2,4-Dioxaspiro(5.5)undec-8-ene, 3-(2-furanyl)- (Ulinastatin) 是胰蛋白酶抑制剂（人尿 urinastatin protein moiety），作为尿胰蛋白酶抑制剂（UTI），是一种从健康人尿液中分离或合成产生的糖蛋白。

2-(2-bromophenyl)-5-chloro-4H-3,1-benzoxazin-4-one 是一种人类中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。

ZD-0892是一种具有选择性和高效的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，抑制人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶，可以逆转大鼠产生的晚期肺血管疾病，可用于研究慢性阻塞性肺疾病（COPD）和外周血管疾病（PVD）。

Benzamidine hydrochloride (Benzamidine HCl) 是可逆的胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 竞争性抑制剂，对 uPA、类胰蛋白酶、胰蛋白酶和 Xa 因子作用的Ki 分别为 97 µM、20 µM、21 µM 和 110 µM。

BAY-85-8501 是选择性的人类中性脂酶抑制剂，IC50=65 pM。

Sivelestat (ONO5046) 是一种选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，其 IC50值为 44 nM，Ki 值为 200 nM。它有潜力研究 COVID-19 的急性肺损伤、急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血。

3,4 Dichloroisocoumarin 是一种颗粒酶、组织蛋白酶 G 和中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂

Demethylwedelolactone 是一种分离自 Eclipta alba 中的 coumestan 天然产物。它能抑制乳腺癌细胞的移动和侵袭，是一种有效的trypsin 抑制剂(IC50:3.0 μM)。

Gabexate mesylate (FOY) 是一种非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。

Alvelestat (AZD9668) 是一种口服活性，亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂，pIC50=7.9 nM，Ki=为 9.4 nM，Kd=9.5 nM。

Diminazene aceturate 是血管紧张素转化酶 2 的激活剂，具有强效抗炎特性。它还是一种抗锥虫药物，适用于牲畜。它主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用，以非插入方式与锥虫动子体 DNA 结合。

UK-371804 是一种尿嘧啶型纤溶酶原激活物的抑制剂，Ki=10 nM。

MEGA-9 (Nonanoyl-N-Methylglucamide) 可溶解膜蛋白，可用作非离子去污剂。

Sivelestat sodium (EI 546 sodium) 是一种高效性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂， 通过激活 PI3K AKT mTOR 信号通路改善脓毒症诱导的心肌功能障碍，可用于研究急性肺损伤 急性呼吸窘迫综合征。

ZK824190 是具有口服活性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 选择性抑制剂，对 uPA，tPA 和 Plasmin 的IC50分别为 237，1600 和 1850 nM。ZK824190在多发性硬化症中有研究价值。

SC-514 (GK 01140) 是 IKK-2 的选择性抑制剂 (IC50=11.2 μM)，不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。

Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046 sodium tetrahydrate) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂，其 IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于 COVID-19的急性肺损伤 急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。

BMS-363131 (BMS363131) 是一种高效且具有选择性的胰蛋白酶抑制剂，IC50值 <1.7 nM。

Patamostat HCl 是一种具有高效性和选择性的小分子蛋白酶 (protease) 抑制剂，对胰蛋白酶，纤溶酶和凝血酶有抑制作用，IC50 值分别为 39 nM，950 nM 和 1.9 μM。Patamostat HCl 可用于研究急性胰腺炎。

Pirodomast 是血栓素 A（TXA2）合成酶抑制剂。Pirodomast 能抑制白三烯（LT）D4、C4、E4 的形成和血栓素 B2（TXB2）的活性，但对组胺、甲氧胆碱、血清素、LTC4 或血小板活化因子诱导的豚鼠支气管痉挛的拮抗作用较弱或无效。Pirodomast 在体外对豚鼠气管只有微弱的松弛活性。Pirodomast 是一种潜在的抗过敏化合物，在体外可抑制胰蛋白酶的蛋白水解活性，在体内可阻止抗原诱发过敏绵羊的即时和晚期哮喘反应，抑制抗原诱导的过敏绵羊对组胺和卡巴胆碱的气道高反应性。

JCP174是一种去棕榈酰化酶抑制剂，可通过靶向 TgPPT1增强弓形虫的宿主细胞侵袭。

2-CHLOROMETHYL-1,1-DIOXO-1,2-DIHYDRO-1LAMBDA*6*-BENZO[D]ISOTHIAZOL-3-ONE 靶向中性粒细胞弹性蛋白酶（人）。

Chrysophanol 8-O-glucoside 来自Rumex acetosa 根部，具有中等的弹性蛋白酶抑制特性。它具有温和的细胞毒性和抗糖尿病特性，能够在胰岛素刺激的葡萄糖转运途径中发挥代谢作用。

Feniralstat (KVD-824) 是一种具有选择性和高效性的激肽释放酶 (kallikrein) 抑制剂，可用于研究免疫系统疾病和心血管疾病。

BC 11 hydrobromide是一种选择性 TMPRSS2 和尿激酶 (uPA) 抑制剂 。BC-11 诱导线粒体活性减弱，促进活性氧的产生，促进细胞凋亡，可用于研究乳腺癌。

erythro-Guaiacylglycerol-beta-O-4'-dehydrodisinapyl ether 是一种从巴西橡胶种子壳中提取的化合物，对人白细胞弹性蛋白酶具有抑制活性（IC50 ：171 umol L）。

Trypsin Inhibitor, soybean 是一种可从豆类植物中提取的胰蛋白酶 (trypsin) 抑制剂。