PERK

Daraxonrasib (RMC-6236)是一种口服有效、新颖的三复合 RAS(ON)MULTI 抑制剂，是多种 RAS 变体 GTP 结合状态的强效非共价抑制剂。RMC-6236 具有抗肿瘤活性，可用于 RAS 驱动肿瘤的相关研究。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

Zotatifin (eFT226) 是一种具有选择性的 eIF4A 抑制剂，具有抗病毒活性和抗肿瘤活性，可阻断受体酪氨酸激酶驱动的肿瘤中的肿瘤生长，抑制 Sox4 翻译，诱导细胞凋亡。

Rocaglamide (Roc-A) 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物，具有抗癌特性，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂，IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂，还抑制翻译起始因子eIF4A 的功能。

GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂，IC50值为 0.4 nM。 GSK2606414抑制细胞中的 PERK 激活，并抑制小鼠人肿瘤异种移植物的生长。

GCN2iB 一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 —压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，具有 ATP 竞争性，其IC50值 为 2.4 nM。

SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的，有效的，有口服活性的 SHP2抑制剂，IC50=70 nM。

ATPγS tetralithium salt 是 RNA 刺激的核苷酸水解和 eIF4A 的 RNA 解旋活性的良好底物。

CCT020312 是 EIF2AK3和 PERK的选择性激活剂，通过EIF2AK3/PERK对EIF2A进行磷酸化，可以作为对被类癌症引发的化疗相关压力的敏化剂。

Kurarinone 是从灌木苦参中提取的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、雌激素和抗炎活性，对免疫反应也有很强的抑制作用。

ISRIB (trans-isomer) 是一种 PERK 的高效抑制剂 (IC50=5 nM)，可以在 P-eIF2α 存在的情况下恢复蛋白质翻译并防止 SG 形成。

eIF4A3-IN-1 是一种具有选择性和高效性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂，IC50 值为 0.26 μM。eIF4A3-IN-1 在高浓度时抑制细胞无义介导的 RNA 衰变。

Strictosamide 具有抗炎、抗疟原虫和抗真菌活性。

BTdCPU 是一种血红素调节的 eIF2α 激酶激活剂，可促进耐药细胞中 eIF2α磷酸化并诱导凋亡。

BTM-3528 是线粒体蛋白酶 OMA1 的激活剂，具有抗癌活性，通过线粒体蛋白酶 OMA1 激活 ISR,诱导 DELE1 和 OPA1 的 OMA1 依赖性裂解和线粒体片段化。BTM-3528 诱导细胞生长停滞和细胞凋亡。

GCN2-IN-7 是一种具有口服活性、高效性和选择性的环境传感蛋白 GCN2 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可用于研究黑色素瘤。

HC-5404是一种新型、高效和高选择性的PERK（Protein kinase RNA-like Endoplasmic Reticulum Kinase）抑制剂，阻止PERK通路的激活，进而抑制内质网应激反应信号通路，从而发挥抗肿瘤作用，可用于治疗晚期实体瘤和肾细胞癌。

DNL343 是一种可穿透血脑屏障且具有选择性和高效性的 eIF2B 激活剂，可抑制由 C9ORF72 二肽重复序列诱导的应激颗粒 （SG） 组装。DNL343 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 （ALS）等神经退行性疾病。

2BAct 是一种具有口服活性的高选择性真核起始因子eIF2B 活化剂，EC50为 33 nM。它可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。

Isorhamnetin-3-O-glucoside (Isorhamnetin-3-O-beta-D-Glucoside) 是一种天然化合物，广泛存在于蔬菜和水稻中，经消化后可在肠道菌群中代谢。

4EGI-1 是一种竞争性 eIF4E/eIF4 g 相互作用抑制剂，与 eIF4E 结合，Kd 值为 25 μM。

GCN2-IN-1 (A-92) 是一种有效的一般性调控阻遏蛋白激酶 2 抑制剂，可作为化疗药物用于癌症治疗的研究。

ISRIB 是一种有效的选择性 PERK 抑制剂。

GSK2656157 是一种ATP 竞争性的PERK 选择性抑制剂，IC50值为 0.9 nM。

Salubrinal 是一种磷酸酶抑制剂 ，对真核翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α) 发挥作用。它作为双特异性磷酸酶 2 抑制剂，抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。它具有抗HSV-1病毒的活性，并抑制由HSV-1蛋白 ICP34.5 介导的eIF2α的去磷酸化。