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PERK

PERK

protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase (PERK), inositol-requiring kinase 1 (IRE1) and activating transcription factor 6 (ATF6). Consequently, the harmful stimuli from the ER stress transducers induce apoptosis and autophagy, which share several crosstalks and eventually decide the cell fate.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
TQ0131 Rocaglamide
楝酰胺
84573-16-0 95.32%
Rocaglamide (Roc-A) 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物,具有抗癌特性,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂,IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂,还抑制翻译起始因子eIF4A 的功能。
T11374 GCN2-IN-6
化合物GCN2-IN-6
2183470-09-7 98%
GCN2-IN-6 经酶法和细胞分析证实,是一种口服有效GCN2抑制剂,IC50分别为1.8 nM 和9.3 nM。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶PERK 抑制剂,在酶法测定和细胞测定中的IC50分别为 0.26 nM 和 230 nM。
T3881 Vaccarin
王不留行黄酮苷
53452-16-7 99.97%
Vaccarin 是从王不留行中提取的一种黄酮糖苷,可显著促进伤口愈合以及伤口部位的内皮和成纤维细胞增殖。它通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
T3045 Salubrinal
化合物Salubrinal
405060-95-9 99.97%
Salubrinal 是一种磷酸酶抑制剂 ,对真核翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α) 发挥作用。它作为双特异性磷酸酶 2 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。它具有抗HSV-1病毒的活性,并抑制由HSV-1蛋白 ICP34.5 介导的eIF2α的去磷酸化。
T2027 ISRIB
化合物ISRIB
548470-11-7 99.93%
ISRIB 是一种有效的选择性 PERK 抑制剂。
T2654 GSK2656157
化合物GSK2656157
1337532-29-2 99.89%
GSK2656157 是一种ATP 竞争性的PERK 选择性抑制剂,IC50值为 0.9 nM。
T5173 SBI-0640756
化合物SBI-0640756
1821280-29-8 99.83%
SBI-0640756 (SBI-756) 是一种靶向 eIF4G1 并破坏 eIF4F 复合物的抑制剂。
T4304 Azoramide
N-[2-[2-(4-氯苯基)-4-噻唑基]乙基]丁酰胺
932986-18-0 99.71%
Azoramide 是一种小分子调节剂,具有未折叠蛋白反应的抗糖尿病活性。
T41231 GP 1a
化合物GP 1a
511532-96-0 99.44%
GP 1a 是cannabinoid receptor 2(CB2)的强效激动剂(EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍,且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可...
T73053 BAY 2965501
化合物BAY 2965501
2732902-08-6 99.4%
BAY 2965501 是一种有效且具有的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ) 抑制剂,诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于研究癌症。
T1742 4E1rcat
化合物4E1rcat
328998-25-0 99.36%
4E1RCat 是 cap 依赖性翻译抑制剂,可抑制 eIF4 g 与 eIF4E 的结合,IC50 为 3.2 μM。
T77499 MSU-42011
化合物MSU-42011
2456434-36-7 99.04%
MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS,低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫...
T6183 ISRIB (trans-isomer)
化合物ISRIB (trans-isomer)
1597403-47-8 98.81%
ISRIB (trans-isomer) (ISRIB trans-isomer)是一种 PERK 的高效抑制剂,可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用,IC50值为 5 nM。
T72053 PERK-IN-6
PERK抑制剂6
1337532-14-5 98.77%
PERK-IN-6 是一种新型高效的 PERK 抑制剂(IC50 : 2.5 nM)。
T3564 SHP099
化合物SHP099 free base
1801747-42-1 98.73%
SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的,有效的,有口服活性的 SHP2抑制剂,IC50=70 nM。
T7150 BTdCPU
化合物BTdCPU
1257423-87-2 98.61%
BTdCPU 是一种血红素调节的 eIF2α 激酶激活剂,可促进耐药细胞中 eIF2α磷酸化并诱导凋亡。
T2417 Sal003
化合物Sal003
1164470-53-4 98.58%
Sal003 是 salubrinal 的衍生物,是一种高效特异性的细胞渗透性 eIF2α 磷酸酶抑制剂。
T14902 CCT020312
化合物CCT020312
324759-76-4 98.36%
CCT020312 是 EIF2AK3 和 PERK 的选择性激活剂。 CCT020312 持久抑制细胞增殖并引发 EIF2A 的磷酸化。
T38732 PERK-IN-4
PERK抑制剂4
1337531-89-1 98.14%
PERK-IN-4 是一种具有高效性和选择性的 PERK 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM。PERK-IN-4 可用于研究癌症和神经系统疾病。
T9149 2BAct
化合物2BAct
2143542-28-1 97.97%
2BAct 是一种具有口服活性的高选择性真核起始因子eIF2B 活化剂,EC50为 33 nM。它可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。
Rocaglamide
TQ0131
Rocaglamide (Roc-A) 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物,具有抗癌特性,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂,IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂,还抑制翻译起始因子eIF4A 的功能。
GCN2-IN-6
T11374
GCN2-IN-6 经酶法和细胞分析证实,是一种口服有效GCN2抑制剂,IC50分别为1.8 nM 和9.3 nM。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶PERK 抑制剂,在酶法测定和细胞测定中的IC50分别为 0.26 nM 和 230 nM。
Vaccarin
T3881
Vaccarin 是从王不留行中提取的一种黄酮糖苷,可显著促进伤口愈合以及伤口部位的内皮和成纤维细胞增殖。它通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
Salubrinal
T3045
Salubrinal 是一种磷酸酶抑制剂 ,对真核翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α) 发挥作用。它作为双特异性磷酸酶 2 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。它具有抗HSV-1病毒的活性,并抑制由HSV-1蛋白 ICP34.5 介导的eIF2α的去磷酸化。
ISRIB
T2027
ISRIB 是一种有效的选择性 PERK 抑制剂。
GSK2656157
T2654
GSK2656157 是一种ATP 竞争性的PERK 选择性抑制剂,IC50值为 0.9 nM。
SBI-0640756
T5173
SBI-0640756 (SBI-756) 是一种靶向 eIF4G1 并破坏 eIF4F 复合物的抑制剂。
Azoramide
T4304
Azoramide 是一种小分子调节剂,具有未折叠蛋白反应的抗糖尿病活性。
GP 1a
T41231
GP 1a 是cannabinoid receptor 2(CB2)的强效激动剂(EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍,且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可...
BAY 2965501
T73053
BAY 2965501 是一种有效且具有的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ) 抑制剂,诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于研究癌症。
4E1rcat
T1742
4E1RCat 是 cap 依赖性翻译抑制剂,可抑制 eIF4 g 与 eIF4E 的结合,IC50 为 3.2 μM。
MSU-42011
T77499
MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS,低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫...
ISRIB (trans-isomer)
T6183
ISRIB (trans-isomer) (ISRIB trans-isomer)是一种 PERK 的高效抑制剂,可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用,IC50值为 5 nM。
PERK-IN-6
T72053
PERK-IN-6 是一种新型高效的 PERK 抑制剂(IC50 : 2.5 nM)。
SHP099
T3564
SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的,有效的,有口服活性的 SHP2抑制剂,IC50=70 nM。
BTdCPU
T7150
BTdCPU 是一种血红素调节的 eIF2α 激酶激活剂,可促进耐药细胞中 eIF2α磷酸化并诱导凋亡。
Sal003
T2417
Sal003 是 salubrinal 的衍生物,是一种高效特异性的细胞渗透性 eIF2α 磷酸酶抑制剂。
CCT020312
T14902
CCT020312 是 EIF2AK3 和 PERK 的选择性激活剂。 CCT020312 持久抑制细胞增殖并引发 EIF2A 的磷酸化。
PERK-IN-4
T38732
PERK-IN-4 是一种具有高效性和选择性的 PERK 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM。PERK-IN-4 可用于研究癌症和神经系统疾病。
2BAct
T9149
2BAct 是一种具有口服活性的高选择性真核起始因子eIF2B 活化剂,EC50为 33 nM。它可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。
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