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PERK

PERK

protein kinase R-like endoplasmic reticulum kinase (PERK), inositol-requiring kinase 1 (IRE1) and activating transcription factor 6 (ATF6). Consequently, the harmful stimuli from the ER stress transducers induce apoptosis and autophagy, which share several crosstalks and eventually decide the cell fate.
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T11374 GCN2-IN-6
化合物GCN2-IN-6
2183470-09-7 98%
GCN2-IN-6 经酶法和细胞分析证实,是一种口服有效GCN2抑制剂,IC50分别为1.8 nM和9.3 nM。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶PERK抑制剂,在酶法测定和细胞测定中的IC50分别为 0.26 nM 和 230 nM。
T3045 Salubrinal
化合物Salubrinal
405060-95-9 99.97%
Salubrinal 是一种磷酸酶抑制剂 ,对真核翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α) 发挥作用。它作为双特异性磷酸酶 2 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。它具有抗HSV-1病毒的活性,并抑制由HSV-1蛋白 ICP34.5 介导的eIF2α的去磷酸化。
T3881 Vaccarin
王不留行黄酮苷
53452-16-7 99.97%
Vaccarin是从王不留行中提取的一种黄酮糖苷,可显著促进伤口愈合以及伤口部位的内皮和成纤维细胞增殖。它通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
T2027 ISRIB
化合物ISRIB
548470-11-7 99.93%
ISRIB 是一种有效的选择性 PERK 抑制剂。
T2654 GSK2656157
化合物GSK2656157
1337532-29-2 99.89%
GSK2656157 是一种ATP竞争性的PERK选择性抑制剂,IC50值为 0.9 nM。
T4304 Azoramide
N-[2-[2-(4-氯苯基)-4-噻唑基]乙基]丁酰胺
932986-18-0 99.85%
Azoramide是一种小分子调节剂,具有未折叠蛋白反应的抗糖尿病活性。
T5173 SBI-0640756
化合物SBI-0640756
1821280-29-8 99.83%
SBI-0640756 是一种靶向 eIF4G1 并破坏 eIF4F 复合物的抑制剂。
T3207 Briciclib
化合物Briciclib
865783-99-9 99.82%
Briciclib 是一种 ON 013100 衍生物,是一种抑制 Y 细胞中 cyclin D1 积累的小分子。它可靶作用于eIF4E,有抑制实体瘤的潜力。
T2417 Sal003
化合物Sal003
1164470-53-4 99.77%
Sal003 是 salubrinal 的衍生物,是一种高效特异性的细胞渗透性eIF2α 磷酸酶抑制剂。
T1742 4E1rcat
化合物4E1rcat
328998-25-0 99.36%
4E1RCat 是 cap 依赖性翻译抑制剂,可抑制 eIF4 g 与 eIF4E 的结合,IC50 为 3.2 μM。
T6183 ISRIB (trans-isomer)
化合物ISRIB (trans-isomer)
1597403-47-8 99.27%
ISRIB (trans-isomer)是一种PERK的高效抑制剂,可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用,IC50值为 5 nM。
T2665 4EGI-1
化合物4EGI-1
315706-13-9 99.12%
4EGI1 是一种竞争性 eIF4E/eIF4 g 相互作用抑制剂,与 eIF4E 结合,Kd值为 25 μM。
T3564 SHP099
化合物SHP099 free base
1801747-42-1 98.73%
SHP099 free base 是一种选择性的,有效的,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50=70 nM。
T7150 BTdCPU
化合物BTdCPU
1257423-87-2 98.61%
BTdCPU 是一种血红素调节的 eIF2α 激酶激活剂,可促进耐药细胞中 eIF2α磷酸化并诱导凋亡。
T2614 GSK2606414
化合物GSK2606414
1337531-36-8 98%
GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂,IC50值为 0.4 nM。
T9149 2BAct
化合物2BAct
2143542-28-1 97.97%
2BAct 是一种具有口服活性的高选择性真核起始因子eIF2B活化剂,EC50为 33 nM。它可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。
TQ0131 Rocaglamide
楝酰胺
84573-16-0 95.32%
Rocaglamide 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物,具有抗癌特性,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂,IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂,还抑制翻译起始因子eIF4A的功能。
T14044 4E2RCat
化合物4E2RCat
432499-63-3 98%
4E2RCat是一种eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂,IC50为13.5 μM。
T14902 CCT020312
化合物CCT020312
324759-76-4 98%
CCT020312 是 EIF2AK3 和 PERK 的选择性激活剂。 CCT020312 持久抑制细胞增殖并引发 EIF2A 的磷酸化。
GCN2-IN-6
T11374
GCN2-IN-6 经酶法和细胞分析证实,是一种口服有效GCN2抑制剂,IC50分别为1.8 nM和9.3 nM。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶PERK抑制剂,在酶法测定和细胞测定中的IC50分别为 0.26 nM 和 230 nM。
Salubrinal
T3045
Salubrinal 是一种磷酸酶抑制剂 ,对真核翻译起始因子 2 亚基 (eIF2α) 发挥作用。它作为双特异性磷酸酶 2 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。它具有抗HSV-1病毒的活性,并抑制由HSV-1蛋白 ICP34.5 介导的eIF2α的去磷酸化。
Vaccarin
T3881
Vaccarin是从王不留行中提取的一种黄酮糖苷,可显著促进伤口愈合以及伤口部位的内皮和成纤维细胞增殖。它通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
ISRIB
T2027
ISRIB 是一种有效的选择性 PERK 抑制剂。
GSK2656157
T2654
GSK2656157 是一种ATP竞争性的PERK选择性抑制剂,IC50值为 0.9 nM。
Azoramide
T4304
Azoramide是一种小分子调节剂,具有未折叠蛋白反应的抗糖尿病活性。
SBI-0640756
T5173
SBI-0640756 是一种靶向 eIF4G1 并破坏 eIF4F 复合物的抑制剂。
Briciclib
T3207
Briciclib 是一种 ON 013100 衍生物,是一种抑制 Y 细胞中 cyclin D1 积累的小分子。它可靶作用于eIF4E,有抑制实体瘤的潜力。
Sal003
T2417
Sal003 是 salubrinal 的衍生物,是一种高效特异性的细胞渗透性eIF2α 磷酸酶抑制剂。
4E1rcat
T1742
4E1RCat 是 cap 依赖性翻译抑制剂,可抑制 eIF4 g 与 eIF4E 的结合,IC50 为 3.2 μM。
ISRIB (trans-isomer)
T6183
ISRIB (trans-isomer)是一种PERK的高效抑制剂,可有效逆转 eIF2α 磷酸化的作用,IC50值为 5 nM。
4EGI-1
T2665
4EGI1 是一种竞争性 eIF4E/eIF4 g 相互作用抑制剂,与 eIF4E 结合,Kd值为 25 μM。
SHP099
T3564
SHP099 free base 是一种选择性的,有效的,有口服活性的SHP2抑制剂,IC50=70 nM。
BTdCPU
T7150
BTdCPU 是一种血红素调节的 eIF2α 激酶激活剂,可促进耐药细胞中 eIF2α磷酸化并诱导凋亡。
GSK2606414
T2614
GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网激酶抑制剂,IC50值为 0.4 nM。
2BAct
T9149
2BAct 是一种具有口服活性的高选择性真核起始因子eIF2B活化剂,EC50为 33 nM。它可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。
Rocaglamide
TQ0131
Rocaglamide 是从米仔兰中分离出来的一种天然产物,具有抗癌特性,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。它是一种有效的选择性热休克因子 1 活化抑制剂,IC50约为 50 nM。它是 T 细胞中 NF-κB 活化的有效抑制剂,还抑制翻译起始因子eIF4A的功能。
4E2RCat
T14044
4E2RCat是一种eIF4E-eIF4G相互作用的抑制剂,IC50为13.5 μM。
CCT020312
T14902
CCT020312 是 EIF2AK3 和 PERK 的选择性激活剂。 CCT020312 持久抑制细胞增殖并引发 EIF2A 的磷酸化。