stat5

STAT5-IN-2 是一种具有抗白血病作用的 STAT5 抑制剂（EC50：在 K562 和 KU812 细胞中分别为 9 μM 和 5 μM）。

Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

HODHBt 是一种 STAT5-SUMO 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。

AS2863619 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8（CDK8） 和CDK19抑制剂，抑制CDK8 19可增强STAT5的激活，从而激活 Foxp3 基因。它可将抗原特异性效应子 记忆 T 细胞转换为 Foxp3+调节性 T 细胞，以研究各种免疫疾病。

Pimozide D4 is a deuterium labeled Pimozide.

AS2863619 free base enables the conversion of antigen-specific effector memory T cells into Foxp3+ regulatory T (Treg) cells. It is a potent, orally active CDK8 and CDK19 inhibitor (IC50s: 0.61 nM and 4.28 nM). STAT5 activation enhanced by AS2863619 free base inhibition of CDK8 19, which consequently activates the Foxp3 gene.

Stafib-2 是一种转录因子 STAT5b 抑制剂，具有有效性和选择性。Stafib-2 对STAT5b 和 STAT5a 有抑制作用 ， IC50 值分别为 82 nM 和 1.7 μM。Stafib-2 的细胞通透性较差。

Nifuroxazide (Diarlidan) 是STAT3抑制剂，具有抗转移和抗癌活性。

Cenisertib 是一种有效的 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，对 Aurora-kinase-A B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性具有抑制作用，对FER 及其同源物的激酶也显示出抑制作用。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长，也抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

BD750 是免疫抑制剂和JAK3 STAT5的抑制剂，可抑制 IL-2 诱导的、JAK3 STAT5 依赖的 T 细胞增殖，对小鼠和人 T 细胞增殖的IC50值分别为 1.5 和 1.1 μM。

CMD178 TFA 是一种先导肽，可始终降低由 IL-2 s IL-2Rα 信号传导诱导的 Foxp3 和 STAT5 的表达。

NS-3-008 hydrochloride (NS-3-008 HCl) 是一种口服具有活性的G0s2转录抑制剂(IC50:2.25 μM)。它可用于慢性肾脏疾病的研究。

SH-4-54 是有效小分子非磷酸化 STAT3 抑制剂，与 STAT3 和 STAT5 结合的 KD 值分别为 300 和 464 nM。

Fedratinib hydrochloride hydrate (SAR 302503 hydrochloride hydrate) 是一种选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的JAK2抑制剂，对于JAK2和JAK2V617F 激酶的IC50均为 3 nM。它可诱导癌细胞凋亡，可研究骨髓增生性疾病。

STAT5-IN-1 (STAT5 Inhibitor) 是STAT5的抑制剂，对 STAT5β 亚型的IC50值为 47 μM。

STAT5-IN-3 (Compound 14a) 是一种STAT5抑制剂，具有抗癌特性。通过抑制STAT5A 5B的酪氨酸磷酸化 (Y694 699 位点) 并显著降低STAT5B蛋白水平，从而抑制下游基因的转录，阻止白血病细胞的增殖和生存。此外，该化合物在克服化疗耐药性方面也显示出重要作用。

PF-05221304 (NSC-170984) 是一种具有口服活性的肝脏靶向乙酰辅酶A 羧化酶 (ACC) 抑制剂，ACC 是脂肪酸合成的限速酶。

BP-1-108 is a potent and selective STAT5 inhibitor.

SD-436 是一种高选择性、高效的STAT3 PROTAC降解剂 (DC50为0.5 μM)，其对STAT3、STAT1、STAT4、STAT5和STAT6的IC50分别为19 nM、270 nM、360 nM、>10 μM和>10 μM。SD-436 通过促进STAT3的泛素化和降解来诱导肿瘤减小。该化合物在白血病和淋巴瘤等肿瘤研究中具有应用潜力。

AK-2292 是一种有效和选择性STAT5PROTAC 降解剂，DC50值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。

CDK8-IN-4k is a potent and highly selective CDK8 inhibitor, with no apparent potential for time-dependent CYP3A4 inhibition.

Stafia-1 是STAT5a 抑制剂，Ki 为 10.9 μM，IC50 为 22.2 μM。它与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，显示出高选择性。

Abrocitinib (PF-04965842) 是可口服、选择性的JAK1抑制剂，可用于自身免疫症的研究，对 JAK1 和 JAK2 的IC50值分别为 29 和 803 nM。它可抑制 TYK2 的活性，IC50为1.253 μM， 也可抑制刺激后 STAT1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。

JAK3i 是JAK3激酶的选择性共价抑制剂。JAK3i 揭示了STAT5磷酸化的两个不同的时间波，并且更有效地靶向第二波，这是细胞周期进程和T 细胞增殖所必需的。