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Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

RMC-9805 是一种新颖的突变选择性的共价口服的 KRASG12D(ON) 抑制剂。RMC-9805、KRASG12D 和 cyclophilin A 之间形成稳定、高亲和力的三重复合物，通过破坏其与下游效应器的相互作用，抑制 KRASG12D(ON) 下游的信号传导。RMC-9805 可以诱导 KRASG12D 肿瘤临床前模型中的细胞凋亡并促进肿瘤消退。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂，MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，与抗 PD-1 协同作用，可刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫。[3]

GGTI-2418 是一种具有选择性和高效性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性，抑制人乳腺肿瘤的生长，抑制 FTase 活性，可用于研究乳腺癌。

Redaporfin, also known as F-2BMet or LUZ-11, is a photosensitizer for Photodynamic Therapy (PDT) of cancer. Redaporfin showed a high efficacy in the treatment of male BALB/c mice with subcutaneously implanted colon (CT26) tumours. Vascular-PDT with 1.5 mg

YPC-22026 具有潜在的抗癌活性，在小鼠异种移植模型中诱导肿瘤消退，同时抑制 ZNF143 调控基因。

(S)-Enitociclib (VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂，通过抑制 RNA 聚合酶 II 介导的转录来诱导 MYC+ 淋巴瘤的完全消退，抑制抗凋亡和促生存蛋白的转录。

Tetracycline 是一种具有口服活性的广谱抗生素，对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、衣原体、支原体和立克次体具有抑制活性，常用于抗感染研究，也可用于诱导基于BCR-ABL基因沉默的肿瘤消退。

Erucic acid (13(Z)-Docosenoic Acid) 是单不饱和脂肪酸，分离自萝卜的种子。Erucic acid 可以容易地穿过血脑屏障，使大脑中长链脂肪酸的积累正常化。Erucic acid 能够改善认知障碍并有效预防痴呆。

AMG410是一种非共价和双模态的KRAS抑制剂，对GDP(OFF)和GTP(ON)结合均有效，Kd (GDP)为1 nM，Kd(GTP)为22 nM，能够和循环无关地阻断KRAS。AMG410不影响HRAS和NRAS2，在KRAS G12D，G12V, G12C，G13D和其他突变体中具有高效力，IC 50 = 1-4 nM，在KRAS突变的癌症模型中使肿瘤消退并且降低磷酸化的ERK水平。

PF-06647263 （anti-EFNA4-ADC）是一种靶向 EFNA4-ADC 的 ADC 化合物，具有抗肿瘤活性，由与卡利希霉素载荷相连的抗 EFNA4 抗体组成，诱导 TNBC 异种移植瘤中的肿瘤显著消退。

ecMetAP-IN-1 可用作 QSAR 模型，以使用多元线性回归研究蛋氨酸氨基肽酶抑制剂作为抗癌剂。

ADU-S100 ammonium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂。 ADU-S100 ammonium salt 可导致有效的全身性肿瘤消退和免疫。

SIAIS178是一种靶向BCR-ABL的选择性PROTAC降解剂，IC50=24 nM，通过募集VHL E3 泛素连接酶来降解BCR-ABL蛋白，在体外抑制白血病细胞生长和导致K562异种移植肿瘤消退。

Estrogen receptor modulator 1 是一种有效的、具有口服活性的、选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂 (SERM)，其 pIC50为 0.46。它能够诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

Sograzepide (Netazepide) 是一种具有口服活性选择性和高效性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，抑制 Gastrin/CCK-A 活性，抑制 1 型胃神经内分泌肿瘤中 Pappalysin 2 的表达，可诱导 1 型胃神经内分泌肿瘤消退。

DS06652923 是一种口服活性的EGFR三突变抑制剂，能够抑制 Ba/F3EGFRdel19/T90M/C797S 细胞的增殖，表现出 9.4 nM 的GI50值。此外，DS06652923 在 Ba/F3 异种移植模型中展现了促使肿瘤退缩的效果。

DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 作为一种针对DNMT1/HDAC的双重抑制剂，具有良好的选择性，其对HDAC1的抑制常数(IC50)为0.05 μM。HDAC1为多个蛋白质复合物中的主要HDAC异构体，能与DNMT1交互作用，参与TSGs的转录沉默。此外，DNMT1/HDAC-IN-1能有效重塑肿瘤免疫微环境并诱导肿瘤退化，逆转癌症特异性的表观遗传异常。

DSPE-PEG(2000) maleimide 作为1,2-二硬脂酰-sn-磷脂醇（DSPE）的PEG化衍生物，广泛应用于体外及体内合成输送siRNA或小分子抗癌药物的脂质纳米粒子（LNPs）。在相关实验中，含有DSPE-PEG(2000) maleimide的LNPs，其封装了针对p53和K-RAS mRNA的siRNA，在PANC-1胰腺导管腺癌小鼠异种移植模型中成功诱导肿瘤退化。

MD-265 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 MDM2，激活携带野生型 p53 的癌细胞中的 p53，实现肿瘤完全消退，并提高白血病小鼠的长期生存率。

4-Epidoxycycline 是抗生素 doxycycline 的肝脏代谢产物，在小鼠中不具备抗生素功能。4-Epidoxycycline 在体外实验和活体小鼠模型中调节 HER2 基因表达的效果与 doxycycline 相近，并在肿瘤组织中展现出与 doxycycline 类似的高效性，肿瘤消退率超过 95%。

(R)-SR-C-107 是一种口服有效的抑制剂，专为ENL（含 YEAST 结构域蛋白）抑制而设计，用于抗急性髓系白血病（AML）。其针对ENL的IC50和KD分别为40 nM和144 nM。在异种移植AML的小鼠模型中表现出体内效能，以每公斤体重200毫克（PO; QD）剂量下，肿瘤消退率达到45%。

SD-436 是一种选择性和高效的STAT3 PROTAC降解剂 (DC50=0.5 μM)，其对STAT3的IC50=19 nM，远高于STAT1/4/5/6。SD-436在小鼠白血病和淋巴瘤异种移植模型中，消耗STAT3并且使肿瘤消退。

WRN inhibitor 16 (Example 83) 是一种口服活性的WRN抑制剂。在SW48异种移植小鼠肿瘤模型中，WRN inhibitor 16 未引起肿瘤退化。