of-45

Epi-galantamine 是 Galantamine 的非对映异构体，是从高加索雪花莲的鳞茎和花朵中分离出来的生物碱。它能够抑制AChE，EC50=45.7 μM 。

A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12 45 7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。

Liraglutide (Liraglutida) 是一种人工合成的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的类似物，是 GLP-1 受体的激动剂。Liraglutide 可以用于治疗 2 型糖尿病和慢性肥胖症。

TNF-α (31-45), human acetate(144796-71-4 free base) 是一种肿瘤坏死因子-α 的肽。

CYM50260 是有效的、强选择性的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂 (EC50= 45 nM)，对 S1P1-R，S1P2-R，S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。

MRT 67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT 67307 dihydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT 67307 dihydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。

EB-47 是一种有效的 PARP-1 ARTD-1 选择性抑制剂，IC50 值为 45 nM，对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM，表现出温和的药效。EB-47 模拟底物 NAD+，从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。

Apadenoson 是一种有效的腺苷A2受体激动剂，对Adenosine A3 receptors 有抑制作用，IC 为45 nM。Apadenoson 具有抗炎活性，可用来研究神经系统疾病。

UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer Flt3双抑制剂，IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性，可用于研究急性白血病。

UNC1999 是一种可口服的，选择性和 SAM-竞争性的 EZH2和 EZH1抑制剂，IC50分别为 <10 nM 和 45 nM。

Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。它靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。

Ensartinib (X-396) is a potent and dual ALK MET inhibitor with IC50s of <0.4 nM and 0.74 nM, respectively. The ability of Ensartinib (X-396) to inhibit the growth of different cancer cell lines harboring ALK fusions or point mutations is tested. Ensartinib is potent in H3122 lung cancer cells harboring EML4-ALK E13;A20 (IC50: 15nM). Ensartinib is also potent in H2228 lung cancer cells harboring EML4-ALK E6a b; A20 (IC50: 45 nM). Furthermore, X-376 is potent in SUDHL-1 lymphoma cells harboring NPM-ALK (IC50: 9 nM). X-376 also inhibits SY5Y neuroblastoma cells harboring ALK F1174L, MKN-45 gastric carcinoma cells harboring MET dependent, HepG2 cells and PC-9 lung cancer cell lines harboring EGFR exon 19 del with IC50s of 68 nM, 156 nM, 9.644 μM and 2.989 μM, respectively[1]. The effects of Ensartinib (X-396) in vivo against H3122 xenografts are examined. A pharmacokinetic study reveals that Ensartinib shows substantial bioavailability and moderate half-lives in vivo. Nude mice harboring H3122 xenografts are treated with Ensartinib at 25mg kg bid. Ensartinib significantly delays the growth of tumors compared to vehicle alone. In the xenograft experiments, Ensartinib appears well-tolerated in vivo. Mouse weight is unaffected by Ensartinib treatment. Drug-treated mice appear healthy and do not display any signs of compound related toxicity. To further assess potential side effects of Ensartinib, additional systemic toxicity and toxico-kinetic studies are performed in Sprague Dawley (SD) rats. Following 10 days of repeated oral administration of Ensartinib at 20, 40, 80 mg kg in SD rats, all animals survive to study termination. The no significant toxicity (NST) levels are determined to be 80mg kg for Ensartinib. At NST levels, Ensartinib achieves an AUC of 66 μM×hr and a Cmax of 7.19 μM[1]. [1]. Lovly CM, et al. Insights into ALK-driven cancers revealed through development of novel ALK tyrosine kinaseinhibitors. Cancer Res. 2011 Jul 15;71(14):4920-31.

Bufalin 是蟾酥中的一种成分，是Na+ K+-ATPase 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可与其基 α1、α2 和 α3 结合，Kd 值分别为 42.5、45 和 40 nM。

Milciclib (PHA-848125) 是一种 ATP 竞争性的 CDK 和原肌球蛋白受体激酶双重抑制剂，作用于 CDK2，IC50 为 45 nM。

Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。

FIIN2 是一种 FGFR 的不可逆抑制剂，能够抑制 FGFR1 (IC50:3.1 nM)，FGFR2 (IC50:4.3 nM)，FGFR3 (IC50:27 nM) 和 FGFR4 (IC50:45 nM)。

Neuromedin N acetate(92169-45-4 free base) 是一种神经肽，其衍生自与神经降压素相同的前体多肽，具有相似但略有不同的表达和作用。Neuromedin N 是多巴胺 D2 受体激动剂与大鼠新纹状体膜结合的有效调节剂。

Pitofenone hydrochloride (Pitophenone hydrochloride) 是一种能够抑制乙酰胆碱酯酶活性的解痉化合物，对于来自牛红细胞和电鳗的乙酰胆碱酯酶的Ki 分别为 36 和 45 μM。

Iα52 acetate(137756-45-7 free base) 是一种天然加工的肽，包含鼠 I-Eα 链的 52-68 位残基，可能有助于选择未成熟的 T 细胞。

AG-494 (Tyrphostin B48) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为0.7 μM。它阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。它抑制 EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC50为 1.1、39、45 和 6 μM。

P-1075 是磺酰脲受体2相关的 ATP 敏感性的钾通道(SUR2-KIR6)的激活剂，EC50为 45 nM。它在兔子中通过打开线粒体 K (ATP) 通道产生活性氧，产生保护心脏的功效。

(Rac)-SAR131675 是一种有效的、选择性的VEGFR3抑制剂，其IC50=23 nM。

XEN723 是新型的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶的噻唑基咪唑烷酮抑制剂，能够抑制小鼠和 HepG2 细胞的活性，它们的 IC50值分别为 45 和 524 nM。

Rac1 Inhibitor W56 acetate(1095179-01-3 free base) 包含 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 识别 激活位点的残基 45-60 的肽；选择性抑制 Rac1 与 Rac1 特异性 GEF TrioN、GEF-H1 和 Tiam1 的相互作用。