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Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。

D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。

Vesnarinone (Arkin) 是一种喹啉酮衍生物，可抑制磷酸二酯酶III 活性，增加钙通量和减小钾通量。

IEM 1754 2HBr (IEM 1754 dihydrobromide) 是一种选择性 AMPA/红藻氨酸受体阻滞剂，作用于 GluR1 和 GluR3，IC50 为 6 μM。

LY450108 是有效的AMPA 受体增强剂，在抑郁和帕金森氏病中有研究的潜力。

Mephenesin (Cresoxydiol) 是 NMDA 受体拮抗剂，也是中枢性肌松弛剂。

Bupivacaine hydrochloride (Vivacaine) 是NMDA 受体抑制剂，可用于慢性疼痛的研究。它可阻断钠、L-钙和钾通道，还阻断SCN5A 通道，IC50为 69.5 μM。

Isoxsuprine hydrochloride (Isolait) 是 β 肾上腺素受体激动剂和NMDA 受体拮抗剂，对子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的Ki 值分别为 13.65 和 3.48 μM。

Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种促智和神经保护药物，可选择性地调节 AMPA 受体和 nAChR。

Piracetam (UCB-6215) 是神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物，用于治疗广泛的认知障碍。

γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。

Topiramate (RWJ 17021) 是一种GluR5受体拮抗剂，可通过增强GABAergic 活性，抑制kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶来产生抗癫痫作用，用于治疗部分性和全身性癫痫发作。

Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，抑制 GIRK (Kir3)，通过基底 GIRK 活性减少内向电流，有用做脑血管舒张试剂的潜力。它对 NR1A/NR2B 受体亲和力是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍。

Amrinone (Inocor) 是一种正性肌力血管扩张剂，是一种具有口服活性的，非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂，也是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂，能够防止环磷酸腺苷分解，从而增加环磷酸腺苷水平。

Orphenadrine hydrochloride (Mephenamin) 是一种非竞争性的NMDA 受体拮抗剂, Ki=6.0 ± 0.7 μM。

Meclofenoxate hydrochloride (Lucidril) 是二甲基氨基乙醇和对氯苯氧乙酸的酯，有刺激记忆和提高认知的活性。

Memantine hydrochloride (Memantine HCl) 是一种具有一些多巴胺能作用的金刚烷胺衍生物，是一种温和的 NMDA 受体非竞争性拮抗剂，能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。它可作为抗帕金森剂。

Mitiglinide calcium hydrate (S-21403 calcium hydrate) 是一种 ATP 敏感的 K+通道 (KATPchannel) 拮抗剂， 属于促胰岛素化合物。它对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性，在 2 型糖尿病中有研究价值。

D-Cycloserine (RO-1-9213) 是一种抗生素，靶向细菌细胞壁肽聚糖生物合成酶。它是一种NMDA 部分激动剂，可以改善认知功能，可研究耐多药结核病。

Memantine 是口服具有活性的、非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂，可用于研究中重度阿尔茨海默病。

1-Aminocyclobutanecarboxylic acid (ACBC) 是一种NMDA 受体部分激动剂，作用于 NR1 甘氨酸位点。

Linalool (Linalol) 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物，是竞争性NMDA 受体拮抗剂，具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS/GalN 诱导的肝损伤，具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。

L-Phenylalanine (3-Phenyl-L-alanine) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸，是 NMDARs(KB573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂，用于食品香料和药品的生产中。它是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。

Decanoic Acid (Caprynic acid) 是中链甘油三酯中的成分，是非竞争性和可透过血脑屏障的 AMPA 受体抑制剂，具有抗癫痫作用。