lipoprotein

Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂，具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用，还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流，延迟心脏复极化，来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。

是胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 选择性抑制剂。根据人血浆的抑制曲线，Torcetrapib (CP-529414) 对CETP 的最有效浓度为 37 nM。

Pseudoprotodioscin 是一种呋喃葡糖苷，抑制SREBP1/2和microRNA 33a/b 水平，降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。

Ibrolipim (NO-1886) 是口服具有活力的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。它能够降低血浆甘油三酸酯，增加高密度脂蛋白胆固醇水平，具有肾保护和降血脂的作用。

Oxidized low density lipoprotein (Human) (Human ox-LDL)L是人低密度脂蛋白（LDL）的氧化形式，可用于研究脂质转运和动脉粥样硬化。Human ox-LDL能够刺激内皮细胞的活化与粘附分子的产生，抑制eNOS活性和NO的生成,还能够在巨噬细胞中激活NLRP3炎症小体。

Lipoprotein lipase（LPL）是一种酶，主要参与脂质代谢，能够水解脂蛋白中的甘油三酯。LPL可作为肥胖/糖尿病相关心血管疾病的靶点，对于降低甘油三酯水平和改善心血管具有重要作用。

低密度脂蛋白 (human) 是五种主要脂蛋白之一，负责将胆固醇运送到肾上腺、性腺、肌肉和脂肪组织等多个组织。

Oxidized low density lipoprotein (mouse) 是经过氧化修饰的低密度脂蛋白（LDL），通过促使内皮功能障碍并加速血管平滑肌细胞（VSMCs）的生长与迁移，引发动脉粥样硬化（AS）。

High density lipoprotein (HDL) (human) 是一种功能性脂蛋白，能够与清道夫受体 B1 (SR-B1)、ABCA1 和 ABCG1 结合。通过逆向胆固醇转运 (RCT)，它从外周组织清除多余胆固醇并将其送至肝脏进行代谢，同时激活内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 以生成一氧化氮 (NO)，从而发挥抗氧化、抗炎和血管内皮保护作用。High density lipoprotein (human) 在心血管疾病研究中具有潜力，如动脉粥样硬化。

Rosuvastatin (ZD4522) 是一种 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 的抑制剂 (IC50=11 nM)，具有选择性和竞争性。Rosuvastatin 具有降血脂作用和抗动脉粥样硬化作用。

Muvalaplin (LY3473329) 是一种具有口服活性的脂蛋白 (a) Lp (a) 抑制剂，可阻断 apo(a)-apo B100 相互作用来抑制 Lp(a) 的形成。

ApolipoproteinKV domain (67-77) 是一种从人类载脂蛋白 a (ApoA) 的 KV 域中提取的11个氨基酸的肽段，具备抗血管生成和抗肿瘤活性。它通过阻断接收自血管内皮生长因子 (VEGF) 的激活信号，靶向c-Src/ERK通路。ApolipoproteinKV domain (67-77) 可用于癌症研究。

Lp(a)-IN-5 (Compound A) 是一种口服活性的脂蛋白 (a) (Lp(a)) 抑制剂，通过抑制 Apo(a) 和 ApoB 蛋白的组装，IC50 值为 0.41 nM。它适用于研究与血浆 Lp(a) 水平升高相关的疾病，例如心血管疾病。

Lp(a)-IN-7 (example 1) 是一种抑制脂蛋白 (a) [Lp(a)] 形成的化合物，在含载脂蛋白 B (apoB) 和载脂蛋白 (a) 的培养条件下其IC50为 2.51 nM。Lp(a)-IN-7 可用于心血管疾病研究。

APL180 (L-4F) 是一种模仿载脂蛋白 A-I 的肽，能提升高密度脂蛋白 (HDL) 的抗炎功能。APL180 被用于心血管疾病研究。

APP-018 (D-4F) 是18个D-氨基酸组成的模拟载脂蛋白 A-I (apoA-I) 的肽。它能够增强高密度脂蛋白 (HDL) 的抗炎活性，并且可以用于心血管疾病的研究。

APL180 TFA (L-4F) 是一种载脂蛋白 A-I 模拟肽，可以提升高密度脂蛋白 (HDL) 的抗炎特性。APL180 被应用于心血管疾病的研究。

BLT-1 是一种氨基硫脲铜螯合剂，是一种选择性清除受体 B1 型 (SR-BI) 抑制剂，抑制高密度脂蛋白 (HDL) 和 SR-BI 介导的细胞之间的脂质转移。

EZ-482 是载脂蛋白 (apoE) 配体，通过独特的 N 末端变构作用与与 apoE3 和 apoE4 的 C 端结构域结合，可用于阿尔茨海默氏病。

APOL1-IN-2 (Compound 467) 是一种针对载脂蛋白 1 (APOL1) 的抑制剂。其可以显著降低APOL1 G2/G1 在HEK293细胞中的诱导死亡，EC50分别为4.74 nM和14.3 nM。此外，APOL1-IN-2 还能够减少APOL1 G2/G1/G0 对锥虫的诱导死亡，EC50分别为2.24、6.03和3.72 nM。

APOL1-IN-3 是一种用于研究肾脏疾病的APOL1抑制剂。

Plozasiran（此前称为 ARO-APOC3）是一种首创型在研 RNA 干扰（RNA interference，RNAi）治疗药物，其被特异性设计用于主动抑制肝脏中载脂蛋白 C-III（APOC3）的生成。APOC3 是甘油三酯富集脂蛋白（triglyceride-rich lipoproteins，TRLs）的关键结构与功能组成成分，也是全身甘油三酯代谢的核心调控因子。通过靶向性转录后基因沉默机制，Plozasiran 在基因表达层面干预脂质代谢异常，从而为血脂紊乱的治疗提供了一种精准且机制明确的治疗策略。

Inaxaplin 是一种载脂蛋白L1（APOL1）功能抑制剂。Inaxaplin 可用于肾脏疾病的研究。

APOL1-IN-1是一种有效的载脂蛋白 L1(APOL1) 的抑制剂，可用于研究局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 和非糖尿病肾病 (NDKD) 的发病原理，促进对此类疾病的研究。