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  • CAY10526
    CAY-10526, CAY 10526, BTH
    T23861938069-71-7
    CAY10526 (BTH) 是 mPGES-1 的选择性抑制剂,可抑制 NF-κB 信号通路。
    • ¥ 413
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Penicillamine
    青霉胺, D-penicillamine, Dimethyl Cysteine, D-(-)-Penicillamine, Artamine
    T098352-67-5
    Penicillamine (Artamine) 是一种 penicillin 的代谢降解产物,是一种螯合剂,可作用于威尔逊氏病。
    • ¥ 145
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • JGB1741
    ILS-JGB-1741
    T220941256375-38-8In house
    JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效的选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 为 15 μM。 JGB1741 调节 Bax Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解并增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。 JGB1741可用于乳腺癌研究。
    • ¥ 738
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  • Prinaberel
    普林贝瑞, WAY-202041, WAY202041, ERB041, ERB 041
    TQ0149524684-52-4In house
    Prinaberel (ERB 041) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,具有抗癌活性,可恢复或增加小鼠鳞状细胞癌和人癌细胞中 ERβ的表达,减少癌细胞增殖。Prinaberel 具有抗炎活性,抑制 NFκB促炎信号通路,诱导卵巢癌细胞凋亡,可用于研究子宫内膜异位症。
    • ¥ 279
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  • Musk ketone
    酮麝香
    T565481-14-1
    Musk ketone 可诱导癌细胞生长抑制和凋亡。它增加谷胱甘肽 S-转移酶的活性,因此可能被证明是有用的癌症化学保护剂。
    • ¥ 122
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  • Perfluoro(2-methyl-3-oxahexanoic) acid
    全氟(2-甲基-3-氧杂己酸), PFPrOPrA, Perfluoro-2-propoxypropanoic Acid, HFPO-DA, Hexafluoropropylene Oxide Dimer Acid, FRD-903
    T8372113252-13-6
    Perfluoro(2-methyl-3-oxahexanoic) acid (HFPO-DA) 是一种全氟烷基醚羧酸 (PFECA),是一种海水和河水中的污染物,可诱导凋亡并增加活性氧 ROS 的水平。
    • ¥ 123
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  • Protosappanin B
    原苏木素B, Q-100961, FT-0689654
    T6S1780102036-29-3
    Protosappanin B (Q-100961) 是从苏木中提取的一种多酚类天然产物,具有抗肿瘤作用。它通过激活 MDM2 依赖性泛素化过程诱导 p53 蛋白降解。它显著提高细胞活力,抑制细胞凋亡并上调生长相关蛋白 43 的表达。
    • ¥ 415
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  • 4-Deoxypyridoxine hydrochloride
    4-脱氧吡哆醇盐酸盐
    T38294148-51-6
    4-Deoxypyridoxine hydrochloride 通过抑制 S1P 裂解酶 (SPL) 活性来抑制细胞内 S1P 的降解,与 S1P 一样,减少化学诱导的胰岛素瘤细胞系的细胞凋亡。
    • ¥ 99
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • EOAI3402143
    T112091699750-95-2
    EOAI3402143 是一种去泛素化酶抑制剂,以剂量依赖性抑制 Usp9x Usp24和 Usp5,增加肿瘤细胞凋亡。
    • ¥ 546
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  • T-2 Toxin
    T-2 Mycotoxin
    T1305321259-20-1
    T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌次生代谢产物,具有很强的生殖毒性,可诱发多种心血管毒性。T-2 Toxin 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂,通过ROS诱导的细胞凋亡诱导TM4细胞功能障碍,抑制 DNA 和 RNA 的合成,增加肝脏脂质过氧化物的水平。
    • ¥ 2150
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  • AlbA-DCA
    T13538
    AlbA-DCA is a conjugate of Albiziabioside A and a dichloroacetate acid subunit that significantly enhances intracellular ROS, reduces lactic acid accumulation in the tumor microenvironment, and exhibits selectivity.
    • 待询
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  • KT5823
    T15670126643-37-6
    KT5823 是一种具有选择性和有效性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,对 PKA 和 PKG 有抑制作用。KT5823 在甲状腺细胞中通过调节碘化钠交感蛋白的表达和活性来增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+ I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。 KT5823 诱导细胞凋亡。
    • ¥ 2430
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  • MS41
    T2005912768610-97-3
    MS41是一种高效的eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC降解剂,具有出色的降解能效,其DC50s为3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM(SEMK2)、3.03 nM(Jurkat) 和 26.58 nM(KASUMI1)。该化合物在抑制ENL依赖性白血病细胞增殖方面表现出显著效果,能诱导G1细胞周期停滞并显著增加细胞凋亡(Apoptosis)水平。此外,MS41能够减少ENL相关的染色质占有,抑制致癌基因的表达,从而阻止白血病的进一步发展。
    • 待询
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  • PLD-IN-1
    T201135
    PLD-IN-1(Compound 3r),作为一种有效的磷脂酶D(phospholipase D)抑制剂,其IC50为1.97 μM,能够通过调节肺癌细胞的免疫逃避机制来抑制肿瘤。该化合物能降低CD24、CD47和PD-L1的表达,并增强钙网络蛋白的表达,从而促进巨噬细胞吞噬癌细胞。此外,PLD-IN-1抑制多种肺癌细胞线的细胞活力,包括A549、HCC44、H460和HCC15,其IC50分别为18.44、22.31、24.85和21.45 μM。它还可以诱导A549细胞凋亡(apoptosis)并抑制细胞迁移,同时增强促炎性M1巨噬细胞水平并降低抗炎性M2巨噬细胞水平,展现出在小鼠模型中的抗肿瘤活性。
    • 待询
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  • VEGFR-2/AKT-IN-2
    T203454
    VEGFR-2 AKT-IN-2 (Compound 5) 是一种VEGFR-2 AKT抑制剂,在人肝肿瘤细胞中的VEGFR抑制效果为IC50 0.061 μM。此化合物降低细胞中总AKT和磷酸化AKT水平,同时上调BAX和caspase-3,并下调Bcl-2,进而促进细胞凋亡 (Apoptosis)。它使细胞周期停滞在S期,并对人肝肿瘤细胞的生长有抑制作用。
    • 待询
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  • CB2 receptor agonist 8
    T203567
    CB2receptor agonist 8 (Compound 17) 是一种大麻素受体 2 (CB2 receptor) 激动剂。它在 U87、RPMI 8226、HL-60 和 L929 细胞系中表现出细胞毒性,IC50分别为 91.03、16.29、23.51 和 564.6 μM。该化合物激活 caspase3 7,增加促凋亡基因 BAX、BAD、BIM 和肿瘤抑制基因 p53 的表达,并在 U87 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis),同时抑制 U87 细胞的迁移。
    • 待询
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  • PSP205
    T204139837408-39-6
    PSP205 是一种有效的抗癌剂,具有细胞毒性。PSP205 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 ER 应激介导的自噬 (autophagy)。此外,PSP205 增加 LC3BII 的蛋白质表达,并在 mRNA 和蛋白质水平上促进 CHOP 和剪接的 XBP1 的表达。
    • 待询
    10-14周
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  • TZEP7
    T2053532566714-41-6
    TZEP7在癌细胞中是一种EGFR kinase抑制剂,具有细胞毒作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。它表现出抗凋亡的Bcl-2下调、促凋亡的Bax上调以及caspase水平升高。TZEP7有望用于抗癌剂的研究。
    • 待询
    10-14周
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  • Antitumor agent-195
    T205391
    Antitumor agent-195 (compound 16c) 是一种双重靶向剂,能够同时靶向STAT3和NQO1。此化合物在1 μM浓度下显著抑制STAT3在Tyr705位点的磷酸化,诱导MDAMB-231和MDA-MB-468乳腺癌细胞的凋亡 (Apoptosis)。作为NQO1的底物,Antitumor agent-195 强烈增加ROS生成,并以剂量依赖性引起显著的DNA损伤。在MDA-MB-231异种移植模型中,Antitumor agent-195表现出优异的抗肿瘤特性。
    • 待询
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  • TS-IN-6
    T205447
    TS-IN-6 (Compound 10) 是一种胸苷酸合成酶 (TS) 抑制剂,IC50 为 0.54 μM,表现出显著的抗增殖活性。TS-IN-6 能够诱导细胞周期发生 G1 期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis),其中早期和晚期凋亡率均显著增加,适用于结肠癌、乳腺癌和肝癌等癌症的研究。
    • 待询
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  • FMP
    T205455
    FMP 是一种铂 (IV) 络合物,能显著上调γ-H2AX和p53的表达,并增加ROS的产生。FMP 促进凋亡 (Apoptosis) 相关蛋白(DR5、Fas、caspase-8、Cyt-c、caspase-3、cleaved-PARP1和Bax)的表达,在乳腺癌中表现出抗增殖活性。
    • 待询
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  • EGFR/COX-2-IN-1
    T205462
    EGFR COX-2-IN-1 是一种EGFR COX-2双重抑制剂,可有效抑制EGFRWT、EGFRT790M、COX-1和COX-2,其IC50分别为0.12、0.076、20.1和1.52 μM。该化合物对MCF-7、HT-29和A-549细胞的抑制IC50分别为1.20、5.14和14.81 μM。EGFR COX-2-IN-1 通过上调Bax蛋白水平及下调Bcl-2蛋白水平诱导细胞凋亡(Apoptosis),并显著增加MCF-7细胞中G2 M期细胞的比例。EGFR COX-2-IN-1 显示出广谱的抗肿瘤活性。
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  • BAG3/HSP70-IN-1
    T205498
    USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种选择性、可逆和非竞争性的USP1(Ubiquitin-specific protease1)抑制剂。它通过激活DDR (DNA damage repair) 通路来诱导细胞周期停滞与细胞凋亡 (Apoptosis),从而抑制细胞存活。USP1-IN-11 可提高Olaparib耐药细胞的敏感性,且在BRCA功能正常的癌细胞中与Andrographolide具有协同作用。在MDA-MB-436异种移植模型中,该化合物展示出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。
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  • ABCB1-IN-3
    T205499
    ABCB1-IN-3 (Compound K27) 是一种口服活性的 ABCB1 抑制剂,能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。该化合物直接结合 ABCB1,抑制其外排功能,确保细胞内紫杉醇 (PTX) 浓度恒定,同时不影响 ABCB1 的正常表达。在体外,ABCB1-IN-3 显著提高 ABCB1 介导的多药耐药 (MDR) 对 PTX 的敏感性,导致细胞周期停滞,抑制细胞增殖。此外,与 PTX 联合使用时,ABCB1-IN-3 在体内展现出显著的抗肿瘤活性且无毒性。
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