e3enzyme

Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的 、具有选择性的和具有活性的cereblon E3 泛素连接酶调节剂(CELMoD)，常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。[1]

MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）概念的高效、高效的MDM2降解剂，是一类新型抗癌剂。

Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。

NV03是一种选择性的UHRF1-H3K9me3相互作用拮抗剂(Kd=2.4 μM)，能够结合UHRF1-TTD(tandem tudor domain)并形成复合物，可用于研究癌症。NV03还能够作为E3连接酶的配体，用于PROTAC合成。

E3 Ligase Ligand 41 (Compound SI-13) 作为E3 泛素连接酶 DCAF16 的配体，可以通过一个linker与SLF进行连接，形成KB03-SLF。

E3 ligase Ligand 36为E3连接酶配体，专门用于PROTACs的合成，如PROTAC BRM/BRG1 degrader-1。

HGC652是一种分子胶，专门靶向E3泛素连接酶TRIM21，促进其与NUP98之间形成三元复合物，从而诱导NUP155和核孔复合体蛋白降解，导致细胞死亡。HGC652能够抑制多种癌细胞增殖，其抗增殖活性取决于TRIM21的表达水平。

Ethanolamine-Thalidomide-4-OH 是一种结合E3连接酶配体和Linker的化合物，适用于合成PROTACs，如PROTAC BTK Degrader-13。

BRD4 degrader-2 (Compound JP-2-197) 是一种共价和单价的分子胶型BRD4降解剂，靶向 RNF126 (E3 连接酶) 降解细胞内的BRD4长链和短链异构体。

CC-647 是分子胶(molecular glue)调节剂，专注于靶向Cereblon(CRBN) E3 泛素连接酶。它增强了 CRBN 与 ZBTB16 及其致癌融合蛋白 RARα-ZBTB16 的相互作用，对 ZBTB16 的DC50为 103 nM。CC-647 有潜力用于研究与 ZBTB16-RARα 相关的急性早幼粒细胞白血病(APL)。

SMER3 是选择性的 Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素连接酶抑制剂。SMER 3 通过抑制 SCFMet30来增强 Rapamycin 的生长抑制作用。

MD-222, a pioneering, highly potent PROTAC degrader targeting MDM2, efficiently mediates the rapid degradation of MDM2 protein and activates wild-type p53 within cells, showcasing significant anticancer effects[1][2].