anti-proliferative activity

Doxycycline (Doxiciclina) 属于四环素类抗生素，是一种广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，具有口服活性。Doxycycline 具有抗菌活性和抗肿瘤活性。

Doxycycline hyclate (WC2031) 属于四环素类抗生素，是一种广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂，具有口服活性。Doxycycline hyclate 具有抗菌活性和抗肿瘤活性。

Doxycycline hydrochloride (Hyclate) 是一种四环素抗生素，是口服有效的广谱金属蛋白酶抑制剂，具有抗菌活性。

Flupentixol dihydrochloride 是噻克西酮类试剂，能够用于研究精神分裂症以及抗焦虑和抑郁障碍。

Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药，可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合，Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。

Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C，IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1，IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。

CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。

VPC-13163 (NSC-52361) 对 LNCaP 和耐恩杂鲁胺的前列腺癌细胞系 (MR49F) 具有很强的抗增殖活性，而它不影响 AR 独立 PC3 细胞系的生长。它还抑制 LNCaP 和 MR49F 中的前列腺特异性抗原 (PSA) 并降低 AR 靶基因 PSA 和 TMPRSS2 的表达。这些发现表明 VPC-13566 表现出 AR BF3 特定的作用机制。

rac-CCT-250863 HCl 是一种具有选择性和可逆性的 NEK 2 抑制剂。rac-CCT-250863 HCl 能诱导细胞周期停滞，对癌细胞有较好的抗增殖活性，与 Pomalidomide 联用能诱导细胞凋亡，可用于联合抗癌的研究。

CDK8-IN-12 是一种具有选择性、有效性和口服活性的 CDK8 抑制剂（Ki ： 14 nM），是一种抗癌剂。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12对 MV4-11 细胞显示出抗增殖活性。

QL-X-138 HCl 是一种新型具有选择性和高效性的 BTK MNK 双激酶抑制剂，具有抗癌活性，可与 BTK 共价结合，与 MNK 非共价结合。QL-X-138 HCl 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶有抑制作用。QL-X-138 HCl 具有抗登革热病毒 2 活性，在急性髓系白血病细胞中显示抗增殖活性。QL-X-138 HCl 可用于研究淋巴瘤和白血病。

Biguanidinium-porphyrin 是一种光毒性试剂，具有抗增殖活性。

L82 是一种 DNA 连接酶 1 (DNA Lig1) 抑制剂 (hLig1 IC50=12 μM)，具有选择性和非竞争性。L82 对乳腺癌细胞表达出抗增殖活性。

Mycophenolic acid (Mycophenolate) 是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，EC50为 0.24 µM。它对多种 RNA 病毒具有抗病毒作用。它也是一种免疫抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤作用。

2,5-Dihydroxyacetophenone (Quinacetophenone) 是从熟地黄中分离出的一种天然产物，通过阻断 ERK1 2和 NF-κB 信号通路，抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。

PAIB-SOs-12 是一种抗有有丝分裂化合物,在低浓度下显示出抗增殖活性，诱导 MCF7 细胞细胞骨架损伤。

USP7-IN-4(USP7 inhibitor ALM4)是一种非竞争性、高效、选择性的 USP7（泛素特异性蛋白酶7）抑制剂， IC50=6 nM，上调p53和p21，下调MDM2，增加MDM2 的泛素化水平，在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性，RS4;11（急性淋巴细胞白血病细胞系）中EC50 = 2.0 nM。

1,2,3,4,6-O-Pentagalloylglucose (Penta-O-galloyl-β-D-glucose) 存在于多种植物中，具有重要的药理作用。Pentagalloylglucose 表现出显著的抗狂犬病病毒 (RABV) 活性。

Talabostat (PT100, Val-boroPro) is a potent, nonselective and orally available dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor with a Ki of 0.18 nM. Talabostat is a nonselective DPP-IV inhibitor, inhibiting DPP8 9, FAP, DPP2 and some other DASH family enzymes essentially as potently as it inhibits DPP-IV[1]. Talabostat stimulates the immune system by triggering a proinflammatory form of cell death in monocytes and macrophages known as pyroptosis. The inhibition of two serine proteases, DPP8 and DPP9, activates the proprotein form of caspase-1 independent of the inflammasome adaptor ASC[2]. Talabostat competitively inhibits the dipeptidyl peptidase (DPP) activity of FAP and CD26 DPP-IV, and there is a high-affinity interaction with the catalytic site due to the formation of a complex between Ser630 624 and the boron of talabostat[3]. Talabostat can stimulate immune responses against tumors involving both the innate and adaptive branches of the immune system. In WEHI 164 fibrosarcoma and EL4 and A20 2J lymphoma models, PT-100 causes regression and rejection of tumors. The antitumor effect appears to involve tumor-specific CTL and protective immunological memory. Talabostat treatment of WEHI 164-inoculated mice increases mRNA expression of cytokines and chemokines known to promote T-cell priming and chemoattraction of T cells and innate effector cells[3]. Talabostat treated mice show significant less fibrosis and FAP expression is reduced. Upon PT100 treatment, significant differences in the MMP-12, MIP-1α, and MCP-3 mRNA expression levels in the lungs are also observed. Treatment with PT100 in this murine model of pulmonary fibrosis has an anti-fibro-proliferative effect and increases macrophage activation[4]. [1]. Connolly BA, et al. Dipeptide boronic acid inhibitors of dipeptidyl peptidase IV: determinants of potencyand in vivo efficacy and safety. J Med Chem. 2008 Oct 9;51(19):6005-13. [2]. Okondo MC, et al. DPP8 and DPP9 inhibition induces pro-caspase-1-dependent monocyte and macrophage pyroptosis. Nat Chem Biol. 2017 Jan;13(1):46-53. [3]. Adams S, et al. PT-100, a small molecule dipeptidyl peptidase inhibitor, has potent antitumor effects and augments antibody-mediated cytotoxicity via a novel immune mechanism. Cancer Res. 2004 Aug 1;64(15):5471-80. [4]. Egger C, et al. Effects of the fibroblast activation protein inhibitor, PT100, in a murine model of pulmonary fibrosis. Eur J Pharmacol. 2017 Aug 15;809:64-72.

Columbamine (Columbamin) 是一种从植物中提取的季异喹啉生物碱。

Oleandrin (Folinerin) 是夹竹桃属中的一种类固醇，可抑制Na+ K+-ATPase 活性，IC50为 620 nM。

LDCA 是一种双hit 代谢调节剂，展现出强大的抗增殖活性。LDCA 能竞争性地抑制LDH-A 酶的活性，改变线粒体的超极化并同时颠覆细胞凋亡。LDCA 在癌细胞中作用明显且不显示出毒性。

CLEFMA 是一种姜黄素，抑制肿瘤生长与 NF-κB 调节的抗炎和抗转移作用有关，具有抗肿瘤活性。

ARRY 520 hydrochloride 是一种驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP) 抑制剂。它通过凋亡诱导细胞死亡，并具有有效的抗增殖活性。