amk

AMK is an active metabolite of the neurohormone melatonin .1,2,3,4It is formed from melatoninviathe metabolic intermediate AFMK that is then deformylated by catalase or formamidase.5,6AMK scavenges singlet oxygenin vitrowhen used at a concentration of 200 μM.1It inhibits the epinephrine- and arachidonic acid-induced production of prostaglandin E2and PGD2in ovine seminal vesicle microsomes in a concentration- and time-dependent manner, as well as LPS-induced increases in COX-2 levels in RAW 264.7 macrophages when used at a concentration of 500 μM.2,3AMK (20 mg kg) decreases MPTP-induced increases in lipid peroxidation in the cytosol and mitochondria from substantia nigra and striatum in a mouse model of MPTP-induced Parkinson’s disease.4 1.Schaefer, M., and Hardeland, R.The melatonin metabolite N1-acetyl-5-methoxykynuramine is a potent singlet oxygen scavengerJ. Pineal Res.46(1)49-52(2009) 2.Kelly, R.W., Amato, F., and Seamark, R.F.N-acetyl-5-methoxy kynurenamine, a brain metabolite of melatonin, is a potent inhibitor of prostaglandin biosynthesisBiochem. Biophys. Res. Commun.121(1)372-379(1984) 3.Mayo, J.C., Sainz, R.M., Tan, D.-X., et al.Anti-inflammatory actions of melatonin and its metabolites, N1-acetyl-N2-formyl-5-methoxykynuramine (AFMK) and N1-acetyl-5-methoxykynuramine (AMK), in macrophagesJ. Neuroimmunol.165(1-2)139-149(2005) 4.Tapias, V., Escames, G., López, L.C., et al.Melatonin and its brain metabolite N1-acetyl-5-methoxykynuramine prevent mitochondrial nitric oxide synthase induction in parkinsonian miceJ. Neurosci. Res.87(13)3002-3010(2009) 5.Tan, D.-X., Manchester, L.C., Reiter, R.J., et al.Melatonin directly scavenges hydrogen peroxide: A potentially new metabolic pathway of melatonin biotransformationFree Radic. Biol. Med.29(11)1177-1185(2000) 6.Hirata, F., Hayaishi, O., Tokuyama, T., et al.In vitro and in vivo formation of two new metabolites of melatoninJ. Biol. Chem.249(4)1311-1313(1974)

Olamkicept (FE-301) 是一种可溶性 gp130-Fc-融合蛋白，通过结合可溶性 IL-6受体 IL-6复合物选择性地抑制白细胞介素6 (IL-6)反式信号。

CaMKP Inhibitor 可以抑制 CaMKP。

CaMKII-IN-1是高效的 CaMKII 选择性抑制剂，IC50为63nM，对 CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和 PKC 这些靶点几乎无作用。

SGC-CAMKK2-1 是一种选择性抑制钙 钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶2 (CAMKK2) 的化合物，其 IC50 为 30 nM。在细胞 C4-2 中，它能够抑制 AMPK 的磷酸化，IC50 为 1.6 µM。

CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的 Ca 2+ 钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα) 抑制剂。CaMKIIα-IN-1对 CaMKIIα WT hub 的 Kd 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 表现出良好的代谢稳定性。

CaMKIIα-PHOTAC是一种靶向Ca2+ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶IIα（CaMKIIα）的光化学靶向嵌合体（PHOTAC）。该分子在特定波长光照射下实现靶蛋白的泛素化及通过蛋白酶体催化的降解。CaMKIIα-PHOTAC能在光照条件下显著降低小鼠海马区域的诱发LTP反应强度，减弱突触功能，并对维护亚细胞级别的树突结构域、长时程增强及记忆能力起到关键作用。

Eramkafusp Alfa为针对小鼠B淋巴细胞上CD20 (MS4A1) 抗原的人源化IgG1单克隆抗体。

KIIN 是一种针对 CaMKII 的高效抑制肽。

CaMKI (299-320) 是指由钙 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 I (Calcium calmodulin-dependent protein kinase I，CaMKI) 的第 299 至 320 个氨基酸残基构成的肽段。该肽段具有与 Ca2+–CaM 高亲和力 (Kd≤1 nM)，能够磷酸化特定底物蛋白以调节其活性。CaMKI (299-320) 包含 CaM 结合域和自我抑制域，可用于研究细胞生理过程，如细胞增殖、分化和凋亡 (apoptosis)。

H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂，IC50 为 12 nM，Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII，IC50 值分别为 3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。

Melatonin (Melatonine) 属于天然激素，由松果体分泌，可激活褪黑激素受体。Melatonin 是一种调节生物钟的激素，还具有抗氧化和抗炎活性。

Methyl cinnamate 是花椒的有效成分，也是一种天然香料。它是一种防止食品褐变的酪氨酸酶抑制剂，具有抗菌活性。它通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。

Perphenazine (Trilafon) 是吩噻嗪衍生物和多巴胺拮抗剂，具有止吐和抗精神病特性。它能够抑制5-HT2A 受体，α1A 肾上腺素能受体，多巴胺D2、D3、D2L 受体，以及组胺H1受体，对应的Ki 值分别为5.6、10、0.765、0.13、3.4 和 8 nM。

K-252a is a staurosporine analog isolated from Nocardiopsis sp. soil fungi. K-252a inhibits protein kinase (IC50: 470 nM, 140 nM, 270 nM, and 1.7 nM for PKC, PKA, Ca2+ calmodulin-dependent kinase type II, and phosphorylase kinase, respectively).

STO-609 是一种特异性和细胞渗透性的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶抑制剂，用于重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ，Ki 值分别为 80 和 15 ng mL。它抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶活性，IC50值约为 0.02 g ml。

Rabusertib (IC-83) 是一种有效的选择性的Chk1抑制剂，IC50为 7 nM。它有潜在的化学增强活性，用于各种癌症和肿瘤治疗的试验。

A-484954 (A 484954) 是一种高度特异性的真核延伸因子-2 抑制剂，其 IC50值为 280 nM。

CaM kinase II inhibitor TFA salt (Autocamtide-2-related inhibitory peptide(TFA)) 是一种高度特异性和有效的 CaMKII 抑制剂，IC50 为 40 nM。

Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated acetate 是CaM 激酶II 抑制剂;是 Autocamtide-2相关抑制肽的增强细胞渗透性衍生物。

Evans blue (C.I. 23860) 是一种突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂，同时也是一种AMPA kainate 受体拮抗剂。

Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂，对CaM 依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+转运ATP 酶活化有拮抗作用，IC50分别为0.15和0.35 μM。Calmidazolium chloride 结合CaMK 的Kd 值为3 nM。Calmidazolium chloride 在抗癌领域有研究的价值。

Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物，靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂，是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白，可研究精神分裂症。

Y-33075（Y-39983 free base）是一种ROCK抑制剂，能够降低眼压，增加视神经头（ONH）血流，增加体内具有再生轴突的RGCs（视网膜神经节细胞）的数量。