amk

AMK is an active metabolite of the neurohormone melatonin .1,2,3,4It is formed from melatoninviathe metabolic intermediate AFMK that is then deformylated by catalase or formamidase.5,6AMK scavenges singlet oxygenin vitrowhen used at a concentration of 200 μM.1It inhibits the epinephrine- and arachidonic acid-induced production of prostaglandin E2and PGD2in ovine seminal vesicle microsomes in a concentration- and time-dependent manner, as well as LPS-induced increases in COX-2 levels in RAW 264.7 macrophages when used at a concentration of 500 μM.2,3AMK (20 mg/kg) decreases MPTP-induced increases in lipid peroxidation in the cytosol and mitochondria from substantia nigra and striatum in a mouse model of MPTP-induced Parkinson’s disease.4 1.Schaefer, M., and Hardeland, R.The melatonin metabolite N1-acetyl-5-methoxykynuramine is a potent singlet oxygen scavengerJ. Pineal Res.46(1)49-52(2009) 2.Kelly, R.W., Amato, F., and Seamark, R.F.N-acetyl-5-methoxy kynurenamine, a brain metabolite of melatonin, is a potent inhibitor of prostaglandin biosynthesisBiochem. Biophys. Res. Commun.121(1)372-379(1984) 3.Mayo, J.C., Sainz, R.M., Tan, D.-X., et al.Anti-inflammatory actions of melatonin and its metabolites, N1-acetyl-N2-formyl-5-methoxykynuramine (AFMK) and N1-acetyl-5-methoxykynuramine (AMK), in macrophagesJ. Neuroimmunol.165(1-2)139-149(2005) 4.Tapias, V., Escames, G., López, L.C., et al.Melatonin and its brain metabolite N1-acetyl-5-methoxykynuramine prevent mitochondrial nitric oxide synthase induction in parkinsonian miceJ. Neurosci. Res.87(13)3002-3010(2009) 5.Tan, D.-X., Manchester, L.C., Reiter, R.J., et al.Melatonin directly scavenges hydrogen peroxide: A potentially new metabolic pathway of melatonin biotransformationFree Radic. Biol. Med.29(11)1177-1185(2000) 6.Hirata, F., Hayaishi, O., Tokuyama, T., et al.In vitro and in vivo formation of two new metabolites of melatoninJ. Biol. Chem.249(4)1311-1313(1974)

AMK-GX (Immobilized Penicillin G acylase) 是一种固定化的青霉素酰化酶，其在温度和 pH 稳定性方面经过改进。它具有优异的重复使用性能和高回收率，即使经过 12 个循环后仍保留大部分原始活性。AMK-GX 能催化青霉素 G (PG) 生成 6-氨基青霉烷酸 (6-APA) 和 7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸，这些是 β-内酰胺类抗生素的重要中间体。

AMK-EX (Immobilized cephalosporin C or 7-ACA esterase) 是一种固定化酶，其中的 cephalosporin C/7-ACA 酯酶可以水解孢菌素或 7-ACA 酯键。固定化酶通过将酶固定到载体上，便于分离和回收，同时提升了酶的稳定性、活性和重复使用性。

CaMKP Inhibitor 可以抑制 CaMKP。

CaMKII-IN-1是高效的 CaMKII 选择性抑制剂，IC50为63nM，对 CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和 PKC 这些靶点几乎无作用。

SGC-CAMKK2-1 是一种选择性抑制钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶激酶2 (CAMKK2) 的化合物，其 IC50 为 30 nM。在细胞 C4-2 中，它能够抑制 AMPK 的磷酸化，IC50 为 1.6 µM。

CaMKK2-IN-1 是一种高选择性的 CaMKK2 抑制剂，其 IC50 值为 7 nM。

CaMKIIδ-IN-1 (compound 15e) 是嘧啶类的CaMKIIδ抑制剂，IC50为0.012 μM。

CaMKIIα-IN-1 (Compound 4d) 是一种具有口服活性的 Ca 2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II α (CaMKIIα) 抑制剂。CaMKIIα-IN-1对 CaMKIIα WT hub 的 Kd 值为 219 nM。CaMKIIα-IN-1 表现出良好的代谢稳定性。

CaMKIIα-PHOTAC是一种靶向Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶IIα（CaMKIIα）的光化学靶向嵌合体（PHOTAC）。该分子在特定波长光照射下实现靶蛋白的泛素化及通过蛋白酶体催化的降解。CaMKIIα-PHOTAC能在光照条件下显著降低小鼠海马区域的诱发LTP反应强度，减弱突触功能，并对维护亚细胞级别的树突结构域、长时程增强及记忆能力起到关键作用。

Eramkafusp Alfa为针对小鼠B淋巴细胞上CD20 (MS4A1) 抗原的人源化IgG1单克隆抗体。

KIIN 是一种针对 CaMKII 的高效抑制肽。

CaMKI (299-320) 是指由钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 I (Calcium/calmodulin-dependent protein kinase I，CaMKI) 的第 299 至 320 个氨基酸残基构成的肽段。该肽段具有与 Ca2+–CaM 高亲和力 (Kd≤1 nM)，能够磷酸化特定底物蛋白以调节其活性。CaMKI (299-320) 包含 CaM 结合域和自我抑制域，可用于研究细胞生理过程，如细胞增殖、分化和凋亡 (apoptosis)。

AMK318 (Immobilized cephalexin acylase) 是一种生物催化剂，作为新生物催化技术中的重要酶。酶工程的目标包括提高酶的反应动力学、底物选择性及在极端条件（如低或高 pH）下的活性。通过在这些酶中引入刺激响应性，可以实现活性的动态控制。

AMK218 (Immobilized amoxicillin acylase) 是新型生物催化技术中的重要酶。酶工程的目标是改善酶反应的动力学特性、提高底物选择性，以及增强在极端条件（如低 pH 或高 pH）下的活性。通过对这些酶进行修饰引入刺激响应性，动态地调节酶活性成为可能。

AMK518 (Immobilized cefradine acylase) 是一种生物催化剂，是先进生物催化技术的核心酶。酶工程的目标在于提升酶的反应动力学、底物选择性以及在恶劣条件（如低或高 pH）下的活性。通过在这些酶的修饰中引入响应性刺激，酶活性的动态调控也成为可能。

AMK328 (Immobilized cefaclor acylase) 是一种生物催化剂，是新生物催化技术的核心酶。酶工程着重于提高酶反应动力学、底物选择性，并在极端条件（如低或高 pH）下保持酶的活性。通过引入刺激响应性修饰，实现了活性的动态调控。

AMK618 (Immobilized cefadroxil acylase) 是一种关键的生物催化剂，属于新生物催化技术。酶工程的目标在于提高酶反应的动力学特性、底物选择性，并在低或高 pH 等苛刻条件下保持活性。通过酶的结构修饰引入刺激响应性，提高了活性的动态控制。

H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂，IC50 为 12 nM，Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII，IC50 值分别为 3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。

XST-14 是一种具有竞争性和特异性的 ULK1 抑制剂（IC50: 26.6 nM）。XST-14 通过抑制ULK1 下游底物的磷酸化来阻断自噬。XST-14 诱导细胞凋亡并抑制 HCC 细胞的生长。

Elziverine是一种可口服的小分子钙调蛋白拮抗剂。Elziverine体外处理以浓度依赖性方式抑制了SHRSP，WKY和Wistar大鼠中Ca负载诱导的棘皮细胞形成。Elziverine可用于治疗神经疾病，可用于研究认知障碍。

Dibucaine (Cinchocaine) 是钠通道抑制剂和有效的SChE 抑制剂。

Promethazine (Proazamine) 是抗青光眼前列腺素（PG）的类似物。

Nifedipine (Procardia) 是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，可抑制细胞外钙离子跨膜流入心肌和血管平滑肌细胞，导致主要冠状动脉和全身动脉扩张，降低心肌收缩力。它常用于心肌功能不全的相关研究。