ak-3

Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。

Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，抑制 JAK3 2 1 (IC50=1 20 112 nM)，具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。

Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9 5.7 nM)，具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。

JAK3i 是JAK3激酶的选择性共价抑制剂。JAK3i 揭示了STAT5磷酸化的两个不同的时间波，并且更有效地靶向第二波，这是细胞周期进程和T 细胞增殖所必需的。

Delgocitinib（JTE-052）是一种特异性的JAK（Janus激酶）抑制剂，其对JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。Delgocitinib 通过JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病，能有效地遏制多种细胞因子信号传递，同时抑制了因细胞因子而引发的瘙痒。它可广泛用于治疗各种炎症性疾病，包括自身免疫性疾病和超敏反应。

JI6 (JAK3 Inhibitor VI) 是有效的，选择性的和具有口服活性的 FLT3 抑制剂。JI6抑制 FLT3-WT，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 对 JAK3 和 c-Kit 也有抑制作用，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的相关研究。

SAK3 是一种新型的 nAChR 活性调节剂，可增强 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC) 的活性，对 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流均有增强作用。SAK3 对人神经母细胞瘤 SH-SY5Y 细胞中东莨菪碱诱导的胆碱能功能障碍有神经保护作用。SAK3 可用于研究记忆缺陷和阿尔茨海默病。

JAK3 BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3 BTK 抑制剂。JAK3 BTK-IN-2对BTK 和 JAK3具有抑制作用（ BTK 和 JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点）JAK3 BTK-IN-2同时抑制 BTK JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3 BTK-IN-2 具有治疗 JAK3 和BTK 活性异常引起相关疾病的潜力。

JAK3- in -11 (Compound 12) 是表现出强效的、无细胞毒性、不可逆、口服活性的JAK3抑制活性，IC50值为1.7 nM，具有出色的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T 细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。

Izencitinib (JNJ-8398) 是一种具有口服活性和肠道选择性的 JAK 抑制剂，具有潜在的抗炎活性，可用于研究溃疡性结肠炎和克罗恩病。

CCT020312 是 EIF2AK3和 PERK的选择性激活剂，通过EIF2AK3 PERK对EIF2A进行磷酸化，可以作为对被类癌症引发的化疗相关压力的敏化剂。

AK301 是一种强效的管蛋白聚合选择性抑制剂，也是癌细胞对凋亡配体的有效增敏剂（EC50 < 200 nM）。AK301 可阻止有丝分裂的结肠癌细胞在停用化合物并解除阻止后很容易发生 p53 依赖性凋亡。

JAK3-IN-14 是一种有效的、选择性的口服活性FLT3抑制剂，对FLT3-WT、FLT3-D835Y 和FLT3-D83H 的IC50分别为～40、8和4nM。

JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂（IC50<0.01 μM），可用于治疗器官移植中的排斥反应、器官移植后的移植物抗宿主反应、自身免疫性疾病、过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。

JAK3 BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK）的JAK3 BTK 双重抑制剂 ，BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3 BTK- in -1同时抑制 BTK JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3 BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。

Tofacitinib Citrate (CP-690550 citrate) 是 JAK1 2 3抑制剂，IC50分别为112，20 和 1 nM。它具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。

Ruxolitinib phosphate （INCB18424 phosphate） 是一种 JAK1 2抑制剂，IC50分别为3.3 nM 2.8 nM，对 JAK1 2 的选择性是 JAK3 的 130 倍以上。

Ramelteon (TAK-375) 是强效高选择性和可口服的 MT1 MT2激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM，有用于失眠症的研究潜力。

CEP-33779是一种新型，选择性，有口服活性的JAK2抑制剂，IC50值为1.8±0.6 nM。

Pyridone 6 (JAK Inhibitor) 是一种泛JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，对JAK2、TYK2、JAK3和JAK1的IC50分别为 1、1、5 和 15 nM。

Pacritinib (SB1518) 是一种野生型 JAK2和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50分别为 23 和 19 nM。它也抑制 FLT3及其突变型 FLT3D835Y，IC50分别为 22 和 6 nM。

BIX02189 是一种选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。

Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂，可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。