Cholinesterase (ChE)

Swertianolin (Bellidifolin-8-O-Glucoside) 是从Gentianella Acuta 分离得到的一种黄酮，具有抗 HBV 和抗菌活性，可抑制乙酰胆碱酯酶。

Physostigmine salicylate 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，也一种是抗胆碱能中毒的解毒剂。它可透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。它能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。

Timosaponin AIII (Timosaponin A3) 是一种乙酰胆碱酯酶活性抑制剂，其IC50=35.4 μM。

Vamicamide (FK 176)是一种新型抗胆碱能化合物。Vamicamide 在 32 mg kg （p.o.）或更高时增加小鼠的自发运动活动，并在 100 mg kg 时抑制小鼠强直性惊厥。

Simpinicline (OC-02)（OC-02）是一种高选择性烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂，可激活三叉神经副交感神经通路，可用于治疗干眼症。

Rovatirelin (S-0373) 是一种新合成的促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，通过乙酰胆碱和多巴胺神经传递改善胞嘧啶阿拉伯糖苷诱导的脊髓小脑变性大鼠模型的运动功能障碍。

Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的衍生物，也是一种可穿过血脑屏障的人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 诱导 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di激活。

Epiberberine chloride 是一种来自Coptis chinensis Franch.的天然原小檗碱，是 AChE、 BChE 和 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，抑制Ca9-22和FaDu细胞系的运动，可用于研究高脂血症、阿尔滋海默症和糖尿病。

Donepezil (Aricept) 是一种AChE 抑制剂，对牛 AChE 和人 AChE 的IC50分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。

Kuwanon U (4'-methoxykuwanon E) 是一种来自桑树的化合物，是一种胆碱酯酶抑制剂，具有抗菌活性，抑制乙酰胆碱酯酶 （AChE） 和丁酰胆碱酯酶 （BChE），通过阻止 ATP 结合在 SERCA1 的胞质区域发挥抑制作用，可用于研究糖尿病和细菌感染。

Ursolic acid acetate (Acetylursolic acid) 分离于 Ficus microcarpa 的气根中，对 KB 细胞显示细胞毒性(IC50:8.4 μM)。

O-Desmethyl Galanthamine (Sanguinine) 是一种加兰他敏型生物碱，是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂, 其IC50=1.83 μM。

Kuwanon G (Moracenin B) 是一种从桑树中得到的黄酮类蛙皮素受体拮抗剂，具有杀菌作用。

Vincosamide 是一种来自Psychotria leiocarpa 提取物的生物碱，具有抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 作用，具有抗炎活性。

Jatrorrhizine chloride (Neprotine chloride) 是从黄连中分离得到的生物碱，具有神经保护、抗菌、抗氧化和抗疟原虫活性。它通过抑制摄取2转运蛋白的活性减少血清素和去甲肾上腺素的摄取。它是具有口服活性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。

Neoeriocitrin 是一种有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂，分离于自百日草，在 MC3T3-E1 中显示出对增殖和成骨分化的活性。

Lobetyolinin 是一种来自党参的化合物，具有乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制活性和抗心律失常活性。

Galanthamine (Galantamine) 是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，IC50为 500 nM。

Buntanetap ((+)-Phenserine) 是一种具有口服活性的多神经毒性蛋白（TINAPs）抑制剂，可用于研究神经系统疾病、内分泌与代谢疾病和心血管疾病。

Loganin (Loganoside) 是山茱萸中的主要环烯醚萜苷类天然产物，具有抗炎、抗休克的作用。

Chikusetsusaponin Ib (Chikusetsu saponin Ib) 是 AChE 的抑制剂，可用于抗阿尔茨海默病的研究。

PE 154是一种强效的 acetylcholinesterase (AChE) 和 butyrylcholinesterase (BChE) 荧光抑制剂 ，IC50 分别为 280 pM 和 16 nM。PE 154 在组织化学分析中常用来标记 β 淀粉样蛋白斑块。

CV-6209 是一种具有选择性和高效性的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂，具有抗增殖作用，部分抑制乙酰胆碱诱导的低血压，抑制 Paf 诱导的 PMN 或血小板聚集。CV-6209 具有抗幽门螺杆菌作用，可以抑制 PAF 引起的大鼠低血压。

Epiberberine 是一种从黄连中得到的生物碱，是AChE 和BChE 抑制剂，和非竞争性BACE1抑制剂。在 3T3-L1 细胞分化早期，它能够下调 Raf MEK1 2 ERK1 2 和 AMPKα Akt 信号通路。它具有抗氧化作用，能够清除 ONOO-，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。

Linarin (Acacetin-7-O-rutinoside) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，从薄荷花提取物中分离得到。

Donepezil HCl(Aricept) 是可逆的选择性AChE 抑制剂，IC50=6.7 nM，对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride (Aricept) 对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。

Corydaline (Corydalin) 是从 Corydalis yanhusuo 提取的一种异喹啉生物碱，是一种新型促动力植物药的主要活性成分之一。它促进胃排空和小肠转运，促进胃的调节，具有抗乙酰胆碱酯酶、抗过敏和镇痛活性。

Acetylcholinesterase (ACHE) 是一种存在于神经肌肉接头和胆碱能类型的化学突触中的乙酰胆碱酯酶，可催化从当神经递质的胆碱酯分解，可终止突触之间的神经元传递和信号传导，可用于研究生物传感器。

Imperatorin (8-Isopentenyloxypsoralene) 是NO synthesis 和BChE 的抑制剂，IC50分别为 9.2 μmol 和 31.4 μmol。它也是TRPV1的微弱激动剂，EC50为 12.6±3.2 μM。

Huperzine B 是一种从 Huperzia serrata 中分离出的石蒜生物碱，也是一种高度选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，可以用于改善阿尔茨海默氏病。

Corynoline ((+)-Corynoline) 是可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，IC50=30.6 μM。它可激活 Nrf2，具有抗炎作用。

Scopoletin (Esculetin 6-methyl ether) 是一种源自东莨菪根的植物生长因子，可抑制乙酰胆碱酯酶。

Lycoramine 是一种加兰他敏的二氢衍生物，从Lycoris radiate 中分离得到，是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂。

N-p-trans-Coumaroyltyramine 是从蓼属植物中分离出的肉桂酰苯乙酰胺，是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，IC50 为 122 μM。它具有抗锥虫活性，对T. brucei rhodesiense 作用的 IC50值为 13.3 µM。

Arjunolic acid 是分离自蓝莓的皂苷，具有抗氧化、抗菌和抗炎症等多种生物活性，在保护细胞和组织免受活性氧的有害作用中发挥重要作用。

sn-Glycero-3-phosphocholine (Choline glycerophosphate) 是脑磷脂生物合成的前体，能够提高胆碱在神经组织中的生物利用度。它对认知功能有显著影响，同时具有良好的耐受性和安全性，因此能够用于阿尔茨海默病和痴呆症的研究。

Manghaslin (Quercetin 3-O-rutinoside-(1->2)-O-rhamnoside) 是具有抗炎活性的黄酮苷，对 AChE 具有抑制活性，IC50=94.92 µM。

Palmatine (Burasaine) 是口服具有活力的、不可逆IDO-1抑制剂。它可以减轻结肠损伤，预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢，从而改善DSS (Dextran Sulphate Sodium Salt) 诱发的结肠炎。它有用于结肠炎的研究潜力。

Rhodiosin 是从红景天的根中分离的特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂，IC50=0.761 μM，Ki=0.769 μM。它有 DPPH 自由基清除活性，IC50=27.7 μM。它抑制乙酰胆碱酯酶，IC50范围为 57.50 至 2.43 μg mL。

Drofenine hydrochloride (Hexahydroadiphenine hydrochloride) 是竞争性胆碱酯酶抑制剂，ki=3 uM。

Sinapine thiocyanate 是萝卜中分离出来的一种生物碱，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症，共济失调，重症肌无力和帕金森氏病。

Sinapine 是萝卜中分离出来的一种生物碱，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症，共济失调，重症肌无力和帕金森氏病。

Polygalacic acid (Virgaureagenin G) 是一种从远志 Polygala tenuifolia Willd 根中分离出来的三萜，可抑制 MMP 表达。Polygalacic acid (Virgaureagenin G) 能显着改善胆碱能系统反应性，如乙酰胆碱酯酶 （AChE） 活性降低、胆碱乙酰转移酶 （ChAT） 活性增加以及海马和额叶皮层乙酰胆碱 （ACh） 水平升高。 Polygalacic acid (Virgaureagenin G) 还可以一直IL-1β诱导的Wnt β-catenin激活和软骨细胞中丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路，用于骨关节炎（OA）相关研究。

Dichlorisone Acetate (Diloderm) 一种是合成的糖皮质激素皮质类固醇，具有抗炎特性。

Rivastigmine (Exelon) 是具有口服活性的、有效的、可透过血脑屏障的胆碱酯酶抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶，IC50分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。它是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

Pitofenone hydrochloride (Pitophenone hydrochloride) 是一种能够抑制乙酰胆碱酯酶活性的解痉化合物，对于来自牛红细胞和电鳗的乙酰胆碱酯酶的Ki 分别为 36 和 45 μM。

Ladostigil (Ladostigil free base) 是一种具有口服活性的胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)双重抑制剂，对 MAO-B 和 AChE 具有抑制作用，IC50值分别为37.1和31.8μM。Ladostigil 具有抗炎、抗氧化和神经保护活性，可用于研究抑郁症和阿尔茨海默病。

DL-Menthol ((±)-Menthol) 是单萜醇 (–)-薄荷醇和 (+)-薄荷醇的外消旋混合物，已在大麻中发现。它与 GABAA 受体的激活有关。