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抑制剂&激动剂
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    TargetMol | PROTAC
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    TargetMol | Natural_Products
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    TargetMol | Inhibitors_Agonists
  • QS11
    QS 11
    T4022944328-88-5
    QS11 是一种ARFGAP1抑制剂(EC50:1.5 µM)。QS 11 能抑制 ARFGAP 过表达的乳腺癌细胞迁移。QS 11 通过影响蛋白质运输来增强 Wnt β-catenin 信号。
    • ¥ 191
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  • Rufigallol
    AI3 00865, AI3-00865, AI300865
    T2616882-12-2In house
    Rufigallol (AI3-00865) 是一种具有六个羟基的电子缺失的盘状分子,是诱导非平面AIE 分子形成DLC 的良好单元,是一种蒽醌衍生物。Rufigallol 诱导获得了DLC 特性,而TPE 基团的引入使分子结构在聚集状态下具有良好的荧光。Rufigallol 在体外的显著的协同抗疟作用,在体内与维生素C 和酮类化合物一起使用具有协同作用并显示出抗疟活性。
    • ¥ 1410
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  • PRLX-93936 HCL
    PRLX-93936 hcl(903499-49-0 Free base)
    T36404L1094210-96-4In house
    PRLX-93936 HCL 是 erastin 的类似物,并显示出与顺铂对非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的协同作用。
    • ¥ 1160
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  • JAK3/BTK-IN-2
    T98132674036-93-0In house
    JAK3 BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3 BTK 抑制剂。JAK3 BTK-IN-2对BTK 和 JAK3具有抑制作用( BTK 和 JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点)JAK3 BTK-IN-2同时抑制 BTK JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3 BTK-IN-2 具有治疗 JAK3 和BTK 活性异常引起相关疾病的潜力。
    • ¥ 1590
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  • JAK3/BTK-IN-1
    T98142674036-91-8In house
    JAK3 BTK- in -1是一种特异性靶向和抑制Janus 激酶3 (JAK3)和布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的JAK3 BTK 双重抑制剂 ,BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。JAK3 BTK- in -1同时抑制 BTK JAK3 信号通路表现出协同效应。 JAK3 BTK- in -1是治疗免疫相关疾病(如自身免疫性疾病、某些类型的癌症(包括淋巴瘤和白血病)以及可能以免疫反应失调为特征的其他疾病)的潜在化合物。
    • ¥ 1590
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  • trans-Cyclohexane-1,2-diol
    反式-1,2-环己二醇, trans-1,2-Cyclohexanediol
    T47631460-57-7
    trans-Cyclohexane-1,2-diol (trans-1,2-Cyclohexanediol) 是内源性代谢产物的一种。
    • ¥ 99
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • 2',3'-Dideoxyuridine
    2',3'-二脱氧尿苷
    TNU09955983-09-5
    2',3'-Dideoxyuridine(2',3'-二脱氧尿苷)是一种嘌呤核苷类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。嘌呤核苷类似物如5-hydroxymethyl-2'-deoxyuridine与5-Fluorouracil在实体瘤细胞系中具有协同抗癌作用。
    • ¥ 137
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  • Brusatol
    (+)-Brusatol, 鸦胆子苦醇, NSC 172924
    TQ021114907-98-3
    Brusatol (NSC-172924) 是一种从鸦胆子植物中分离出来的天然产物,抑制Nrf2通路,可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗药物敏感。它可开发为辅助化疗化合物,可增加细胞凋亡。
    • ¥ 369
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  • ATN-161 acetate
    Ac-PHSCN-NH2 acetate, ATN-161醋酸盐, ATN161 acetate, ATN-161 acetate(262438-43-7 Free base)
    T10398L904763-58-2
    ATN-161 acetate 是一由纤连蛋白的协同区域衍生出的五肽化合物,是一种非竞争性整合素-α5 拮抗剂,具有抗肿瘤活性,可减轻 caerulein 诱导的急性胰腺炎的病理状况。 ATN-161 acetate 通过减少整合素 α5、MMP-9 和纤连蛋白表达抑制 OGD R 诱导的细胞外基质 (ECM) 沉积。
    • ¥ 1300
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  • DRI-C21045
    T110962101765-81-3
    DRI-C21045 是一种有效的 CD40-CD40L 协同刺激蛋白-蛋白质相互作用的选择性抑制剂,IC50 为 0.17 μM。它显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制,IC50分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
    • ¥ 257
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  • Duocarmycin SA
    T11118130288-24-3
    Duocarmycin SA is an extremely potent cytotoxic agent and antitumor antibiotic that induces sequence-selective alkylation of duplex DNA, with an IC50 of 10 pM. It demonstrates synergistic cytotoxicity against glioblastoma multiforme (GBM) cells when combined with proton radiation in vitro.
    • 待询
    3-6月
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  • INSR agonist 1
    T200269
    INSR agonist 1 为胰岛素受体(INSR)激动剂,能够提升 INSR pY1355 1361 水平,并表现出与胰岛素的协同效应。
    • 待询
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  • OES2-0017
    T2011465538-95-4
    OES2-0017 与多胺强协同作用并在低微摩尔范围内表现出生长抑制效果。在低浓度时,该化合物能够抑制精胺 亚精胺乙酰转移酶 (SpeG) (IC50: 34.82 μM) 及其他多胺解毒酶,而在高浓度下则能干扰细菌膜的稳定性。
    • 待询
    5日内发货
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  • PRMT5-MTA-IN-2
    T201208
    PRMT5-MTA-IN-2(compound 1)作为PRMT5的MTA协同抑制剂,展示出极低的IC50,小于1.5 nM。
    • 待询
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  • MTI013
    T201844
    MTI013 是选择性抑制SARS-CoV-2 nsp14 Mtase(IC50: 2.98 μM)的化学化合物,同时具有抗病毒活性(在HCoV-229E感染的Huh7细胞中IC50达10.33 μM)。此外,MTI013与RdRp抑制剂SHEN26合用时表现出协同的抗病毒效果。
    • 待询
    10-14周
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  • ZG-2033
    T2032292685739-28-8
    ZG-2033 (Compound 26) 是口服活性HIF-2α激动剂,在荧光素酶报告基因测定中具有纳摩尔活性 (EC50= 490 nM)。ZG-2033 能减轻贫血,并与 AKB-6548 在贫血治疗中表现出协同作用,可用于肾性贫血研究。
    • 待询
    10-14周
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  • MC3343
    MC 3343
    T2033451535187-91-7
    MC3343是一种DNMT抑制剂,对DNMT1和DNMT3a的IC50值分别为5.7 μM和1.7 μM,将骨肉瘤细胞阻断在G1或G2 M期来影响肿瘤增殖,并通过特定地重新表达调节这一生理过程的基因来诱导成骨分化,并且能够在联用阿霉素和顺铂 (CDDP) 时显示出协同作用。
    • ¥ 1300
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  • PROTAC PARP1 degrader-3
    T203470
    PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是一种针对PARP1的PROTAC降解剂,其DC50为58.14 nM。在癌细胞系SW-620和LOVO中,该化合物展现出细胞毒性,IC50分别为1.63 μM和2.84 μM。在BRCA突变的结肠癌细胞中,PROTAC PARP1 degrader-3 与SN-38共同使用表现出协同作用,组合指数 (CI) 为0.487。
    • 待询
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  • HPK1-IN-54
    T2035803048537-48-7
    HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种有效的HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂,通过抑制HPK1活性提升T细胞的激活和增殖,发挥抗肿瘤作用。其对HPK1的IC50为2.67 nM,并显示出对MAP4K家族(>100倍)及其他选定激酶(>300倍)的高选择性。在小鼠和大鼠中,HPK1-IN-54呈现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。在CT26小鼠结肠癌模型中,该化合物表现出良好的抗肿瘤效果,并且与抗PD-1联合使用时展现协同作用。HPK1-IN-54 有望在免疫研究领域中发挥作用。
    • 待询
    10-14周
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  • AKT-IN-24
    T204133
    AKT-IN-24 (Compound M17) 是一种AKT变构抑制剂,具有抗肿瘤活性。与Trametinib联合使用时,可靶向AKT mTOR和MEK ERK信号通路,并抑制上皮-间质转化,对TNBC产生协同抑制作用,促进细胞凋亡,同时抑制细胞增殖和迁移。
    • 待询
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  • RdRP-IN-9
    T2044211101848-34-3
    RdRP-IN-9 (Compound 6b) 是一种可逆共价的RdRp变构抑制剂,具有强效抗冠状病毒活性,其对HCoV-OC43的EC50为0.68 μM。它能够可逆地酰化非结构蛋白12 (nsp 12) 在NiRAN结构域的Cys12,从而增强抗病毒效果,并与Molnupiravir具有协同的抗冠状病毒活性。
    • 待询
    10-14周
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  • Conteltinib tetrahydrochloride
    CT-707 tetrahydrochloride, Conteltinib tetrahydrochloride
    T204589
    Conteltinibtetrahydrochloride (CT-707 tetrahydrochloride) 是 Conteltinib 的四盐酸盐形式,作为抑制剂作用于 FAK (IC50=1.6 nM)、ALK 和 Pyk2。Conteltinib tetrahydrochloride 与 Cabozantinib 联用时,表现出协同抗肿瘤作用。
    • ¥ 397
    5日内发货
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  • NDM-1 inhibitor-8
    T204912
    NDM-1 inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种新德里金属-β-内酰胺酶 1 (new delhi metallo-β-lactamase-1, NDM-1) 的共价抑制剂,其IC50为7.03 μM。NDM-1 inhibitor-8 可以抑制耐药菌株,并在与Meropenem联合使用时展现出协同抗菌效果。在小鼠模型中,NDM-1 inhibitor-8 表现出抗感染活性。
    • 待询
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  • JAK-IN-40
    T205062
    JAK-IN-40 (Compound 46) 是一种JAK抑制剂,可有效抑制JAK1、JAK2和JAK3,IC50分别为0.022、0.759和1.601 μM。JAK-IN-40 抑制STAT3的磷酸化,并抑制癌细胞Ba F3和JAK1-TEL Ba F3的增殖,其GI50值分别为0.614 μM和0.193 μM。该化合物使H1975和H2087细胞在G2 M期停滞,诱导细胞凋亡(apoptosis)。与Osimertinib联合使用时,JAK-IN-40表现出协同抗肿瘤作用。
    • 待询
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