insulin receptor

Insulin (human) 是一种多肽激素，可以促进糖原的合成，调节血液中的葡萄糖水平。Insulin (human) 具有降血糖活性，临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。

Linsitinib (OSI-906) 是选择性的、有效的、具有口服活性的IGF-1和胰岛素受体(IR)的双重抑制剂，IC50分别为 35 和 75 nM。

Urolithin C 属于多酚类，是鞣花酸的肠道微生物代谢产物，具有胰岛素分泌的葡萄糖依赖性激活活性。Urolithin C 是 L 型 Ca2+通道开放剂，可增强 Ca2+的流入。它通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡，并刺激活性氧的形成。

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂，IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体，IC50分为 3.5 nM、40 nM。

Insulin(cattle) 是一种多肽激素，可以促进糖原的合成，调节血液中的葡萄糖水平。Insulin 具有降血糖活性，临床上用于治疗糖尿病患者的高血糖。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM，Ki<2 nM)，也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM，Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM)，RON (IC50:44 nM)，TrkA (IC50:7 nM)，TrkB (IC50:4 nM)，AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。

NVP-ADW742 (ADW) 是一种具有口服活性，选择性的IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂，IC50为 0.17 μM。它抑制胰岛素受体，IC50为 2.8 μM，在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖 促凋亡。

GSK1904529A (GSK 4529) 是一种选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体和胰岛素受体抑制剂，IC50值分别为 27 和 25 nM。它具有抗肿瘤活性。

Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8 7 23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。

NVP-AEW541 (AEW541) 是一种IGF-1R 抑制剂，IC50为 0.15 μM。它也抑制InsR，IC50为 0.14 μM。

GSK1838705A 是一种高效的、可逆的IGF-IR (IC50:2.0 nM) 和胰岛素受体 (IC50:1.6 nM)抑制剂，也可抑制ALK (IC50:0.5 nM)。

BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂，IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。

Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种选择性胰岛素受体 (IR) 激动剂，也是一种结合新型单链胰岛素变体与人 IgG Fc 结构域的融合蛋白，可用于研究 2 型糖尿病。

AG1024 (Tyrphostin) 是一种可逆的，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体抑制剂，IC50为 7 μM。它抑制胰岛素受体的磷酸化，IC50值为 57 μM。它诱导细胞凋亡并具有抗癌活性。

GIP (3-42), human (Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human)) 是一种多肽，可充当葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗剂，在体内调节胰岛素分泌和 GIP 的代谢作用，可用于研究2型糖尿病。

HNMPA 是膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 可以抑制人胰岛素受体的酪氨酸和丝氨酸自磷酸化。HNMPA 对环 AMP 依赖性蛋白激酶或蛋白激酶 C 活性没有影响。

Rhoifolin (Apigenin 7-O-neohesperidoside) 是从琯溪蜜柚叶子分离的一种黄酮糖苷。它通过 RANKL 诱导的NF-κB 和MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减少破骨细胞生成。它通过增强脂联素分泌，胰岛素受体-β的酪氨酸磷酸化和GLUT4易位有助于治疗糖尿病并发症。

PD173074 是一种 FGFR1抑制剂，IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性，IC50值为 100-200 nM。

MSDC 0160 (CAY10415) 是一种线粒体丙酮酸载体(MPC) 的调节剂，也是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂。它是一种噻唑烷二酮 (TZD)，具有抗糖尿病和神经保护活性作用。它具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

SU4984 是蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) (IC50:10-20 μM)，还能够抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。它可用于研究癌症。

MID-1 是 MG53-IRS-1 相互作用的抑制剂，能够破坏 MG53 与 IRS-1 的分子缔合，并消除 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解，升高 IRS-1 表达水平，增加胰岛素信号传导和葡萄糖摄取。

AGL-2263 is a blocker of insulin receptor (IR)

Serpentine 是一种玫瑰花根中的生物碱，可用作胰岛素增敏剂，以协助胰岛素降低血糖。Serpentine 可激活 AMPK 磷酸化，从而刺激C2C12细胞对葡萄糖的摄取。Serpentine 可增加了肌肉组织中GSK-3β mRNA的表达，从而增强葡萄糖摄取。Serpentine 显著增加胰高血糖素分泌和肝糖异生。在高脂肪饮食 链脲佐菌素（HFD STZ）诱导的糖尿病小鼠中，Serpentine 显著延长了胰岛素的降血糖时间，显著降低了外源性胰岛素的使用，抑制了内源性胰岛素的分泌。