103
9
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T1434 |
Clarithromycin
A-56268,克拉霉素 |
P450; ribosome; MRP; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy | Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology |
Clarithromycin (A-56268) 具有广谱的抗菌活性。它抑制 CYP3A4催化的三唑仑 α-羟基化,IC50(Ki) 值为 56 (43) μM。它抑制 HERG 钾电流。它可削弱连接 hERG1 和 PI3K 的信号通路影响自噬流 。 | |||
T11966 |
MCHR1 antagonist 2
|
HER; Melanin-concentrating Hormone Receptor (MCHR) | Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MCHR1 antagonist 2 是有效的黑色素聚集激素受体 1 拮抗剂,IC50为 65 nM。它也抑制hERG,在IMR-32 细胞中的IC50为 4.0 nM。 | |||
T9687 |
MAGL-IN-4
His121 ARG57 |
Lipase | Metabolism |
MAGL-IN-4 (His121 ARG57) 是选择性的、口服有效的、可透过血脑屏障的、可逆的单酰基甘油脂肪酶抑制剂,IC50=6.2 nM。它主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油水平来增强内源性大麻素信号。 | |||
T1278 |
Astemizole
Laridal,Histaminos,Paralergin,阿司咪唑 |
Potassium Channel; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Astemizole (Laridal) 是一种长效、非镇静抗组胺药,用于治疗季节性过敏性鼻炎、哮喘、过敏性结膜炎和慢性特发性荨麻疹。它是组胺 H1 受体的拮抗剂,IC50值为 4 nM,还阻断 hERG K+通道,IC50值为 0.9 nM,具有抗胆碱能和止痒作用。 | |||
T7198 |
E-4031
(1S)-1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[[4-[2-(环丙氧基)乙氧基]苯基]甲基]苯基]-D-山梨醇 |
EGFR; Potassium Channel | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors |
E-4031是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药,选择性地阻断hERG 钾通道。 | |||
T1496 |
Amiodarone hydrochloride
盐酸胺碘酮,Amiodar,Amiodarone HCl,Nexterone |
Potassium Channel; Adrenergic Receptor; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Amiodarone hydrochloride (Amiodarone HCl) 是一种抗心绞痛和 III 类抗心律失常药物,通过抑制钾通道和电压门控钠通道来增加心室和心房肌肉作用的持续时间,可导致心率和血管阻力降低。它通过成纤维细胞中的 ERK1/2和 p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化,可研究室上性和室性心律失常。 | |||
T9009 |
ICA-105574
ICA,3-nitro-N-[4-phenoxyphenyl]-benzamide |
HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ICA-105574 (ICA) 是 hERG 通道激活剂。它通过消除 hERG 通道的失活从而增强 hERG 通道活性。它可以把电流幅度急剧增加到原来的 10 倍以上,其EC50值为 0.5 +/- 0.1 μM,Hill 斜率 (n(H)) 为 3.3 +/- 0.2。 | |||
T1291 |
Cisapride
西沙必利,西沙比利,Prepulsid,R 51619,Pridesia,Kaudalit,(±)-Cisaprid,Kinestase |
Potassium Channel; 5-HT Receptor; HER | Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cisapride (R 51619) 是一种5-HT4受体激动剂,还是 hERG 抑制剂。它可作用于肠道中的血清素受体,促进肠道蠕动,增加胃排空并减少食管反流。 | |||
T4641 |
Branaplam
LMI 070,NVS-SM1 |
Others; Potassium Channel; DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Others |
Branaplam (LMI 070) 是一种高效、选择性和口服活性的小分子 SMN2 剪接调节剂,对 SMN 的 EC50为 20 nM。它可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期,也抑制 hERG,IC50为 6.3 μM。 | |||
T4478 |
CID 16020046
C390-0219 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
CID 16020046 (C390-0219) 是一种选择性 GPR55 拮抗剂,在酵母中抑制 GPR55 组成型活性,IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化,可降低内皮细胞的伤口愈合,参与血小板功能的调节。 | |||
T1676 |
Rosuvastatin
罗伐他汀,ZD 4522,瑞舒伐他汀 |
Potassium Channel; HMG-CoA Reductase; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种抗血脂药,可竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶,用于降低血浆胆固醇水平和预防心血管疾病。它降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流,IC50为 195 nM,延迟心脏复极化,延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。 | |||
T1510 |
Rosuvastatin calcium
ZD 4522 Calcium,ZD4522,Rosuvastatin hemicalcium,瑞舒伐他汀钙 |
Potassium Channel; HMG-CoA Reductase; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂,具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用,还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流,延迟心脏复极化,来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。 | |||
T16444 |
PD-118057
|
Potassium Channel; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-118057 是一种有效的乙醚相关(hERG)钾通道激活剂,对 hERG 不显示活性。PD-118057 通过激活 hERG 通道来抑制膜的兴奋性变化。PD-118057预防和逆转 QT 间期延长,是治疗遗传性或获得性长 QT 综合征和充血性心力衰竭的延迟复极的潜在化合物。 | |||
T14077 |
A-935142
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
A-935142是一种人类醚-a-go-go 相关基因(hERG,Kv 11.1)通道激活剂。A-935142通过减慢失活、促进激活、减少失活、缩短心房和心室复极化,并通过一种复杂的方式增强 hERG 电流。 | |||
T27117 |
DA-6886
DA6886,DA 6886 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
DA-6886 是一种 5-羟色胺受体 4(5-HT4)激动剂。DA-6886 以 5-HT4 受体拮抗剂敏感的方式诱导大鼠食道制剂松弛。在表达 hERG 通道的 CHO 细胞中对 DA-6886 进行的评估显示,它抑制 hERG 通道电流的 pIC50 值为 4.3,表明该化合物对 5-HT4 受体的选择性比 hERG 通道高 1000 倍。 | |||
T13619 |
Cloperastine fendizoate
Hustazol |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Cloperastine fendizoate (Hustazol) 是 hERG K+ 电流的抑制剂,IC50 为 27 nM。 | |||
T2641 |
KRCA-0008
KRCA 0008,KRCA0008 |
ACK; ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
KRCA-0008 是高效的、选择性的 ALK/Ack1 抑制剂,对ALK 和Ack1的IC50值分别为12nM 和4nM,显示出非hERG 依赖性药物活性。 | |||
T7195 |
GSK369796 Dihydrochloride
N-tert-butylisoquine |
Potassium Channel; Parasite | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology |
GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-butylisoquine) 是一种抗疟药,可抑制 hERG 钾离子通道复极化,IC50值为 7.5 μM。 | |||
T16265 |
Naluzotan
PRX 00023 |
EGFR; 5-HT Receptor | Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Naluzotan(PRX 00023) 是一种新型高效的 5-HT1A 激动剂,IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM。Naluzotan 是一种有效的 hERG K+ 通道阻滞剂,IC50 值为 3800 nM。Naluzotan 具有抗焦虑活性,可用于研究抑郁症。 | |||
TQ0139 |
VU 0240551
N-(4-Methyl-2-thiazolyl)-2-[(6-phenyl-3-pyridazinyl)thio]acetamide,VU0240551-2-D4 |
Potassium Channel; Calcium Channel; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
VU 0240551 是神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂的特异性拮抗剂,IC50 为 560 nM。 VU 0240551 抑制 L 型钙通道和 hERG。 | |||
T10335 |
Antihistamine-1
|
P450 | Metabolism |
Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。 | |||
T9146 |
ms48107
Benzenemethanol, 2-[4-amino-6-[[(4-phenoxyphenyl)methyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]-3-fluoro- |
Others | Others |
MS48107 是 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68) 的选择性正变构调节剂,对GPR68的选择性高于密切相关的神经递质转运蛋白,质子 GPCR 和 hERG 离子通道。它可以穿越过小鼠的血脑屏障。 | |||
T3192 |
NS1643
|
Potassium Channel; HER; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NS1643 是一种有效的人类 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) KV11.1 通道激活剂,EC50 为 10.5 μM。它增加了复极保留,展示出新型抗心律失常的方法。它通过减少通道失活,在高浓度下,对 erg2 (Kv11.2) 电流有明显影响。 | |||
T27795L |
(Iso)-Landipirdine
(Iso)-SYN120,(Iso)-RO5025181,(Iso)-Landipirdine(Iso-1000308-25-7) |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
(Iso)-Landipirdine((Iso)-RO5025181) 是一种具有选择性和有效性的 5-HT6R 拮抗剂。(Iso)-Landipirdine 对 hERG 药效团有明显影响,可用于研究阿尔茨海默病类的神经系统疾病。 | |||
T6175 |
ADL-5859
ADL5859 Hydrochloride,ADL5859 HCl |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
ADL-5859 (ADL5859 Hydrochloride) 是δ-阿片受体选择性激动剂,Ki 为0.8 nM,对阿片受体 κ 和 μ 具有选择性。 | |||
T30260 |
AZD-5672
AZD 5672,AZD5672,UNII-61XQN688TW |
HER; P-gp; CCR | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD-5672 是 CCR5 的拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。 AZD-5672 抑制 hERG 心脏离子通道结合和 P-gp 介导的地高辛转运,IC50 为 7.3 μM 和 32 μM。 AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。 | |||
T12912 |
Sigma-1 receptor antagonist 3
|
Sigma receptor; HER | Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂,Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG,IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。 | |||
T6245 |
BAPTA-AM
BAPTA/AM |
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
BAPTA-AM 是一种钙离子螯合剂,具有细胞渗透性和选择性,可以阻断 hERG、hKv1.3 和 hKv1.5 通道 (IC50=1.3/1.45/1.23 μM)。BAPTA-AM对 Ca2+的亲和力是 Mg2+的 105 倍,可以用于钙在细胞信号传导中的作用。 | |||
T6365 |
A 922500
A922500,(1R,2R)-2-[[4-[[(苯基氨基)羰基]氨基][1,1-联苯]-4-基]甲酰基]环戊烷羧酸,DGAT-1 Inhibitor 4a |
Acyltransferase; Transferase | Metabolism |
A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种口服有效的二酰甘油酰基转移酶 1(DGAT-1)选择性抑制剂,抑制小鼠和人 DGAT-1 的IC50s 分别为9 nM,22 nM。 | |||
T0723 |
Cloperastine hydrochloride
HT-11 hydrochloride,盐酸氯哌斯丁 |
Potassium Channel; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Cloperastine hydrochloride (HT-11 hydrochloride) 是 hERG K+电流的抑制剂,IC50为 27 nM,具有浓度依赖性。 | |||
T32191 |
Irdabisant
CEP-26401,CEP 26401,CEP26401 |
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Irdabisant (CEP-26401) 是选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂。Irdabisant 显示人 H3R 和大鼠 H3R 的 Ki 分别为 2.0 nM 和 7.2 nM。Irdabisant 抑制 hERG 电流的活性相对较低 (IC50= 13.8 μM)。在大鼠社会认知模型中,Irdabisant 具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于研究精神分裂症或认知障碍。 | |||
T73447 |
NP10679
|
||
NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的GluN2B 亚基特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂,具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下,抑制 GluN2B 的IC50分别为 23 和 142 nM。NP10679 是histamine H1的拮抗剂和hERG 通道抑制剂,IC50分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏CYP 酶抑制剂。 | |||
T68599 |
Orphenadrine
Orphenadrine (free base) |
Sodium Channel; NMDAR; AChR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Orphenadrine 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,以浓度依赖性方式抑制克隆的 HERG 通道,在 HEK 细胞中产生0.85μM 的 IC。Orphenadrine 是中枢和外周毒蕈碱受体的拮抗剂,通过孔残基 Y652或 F656突变阻断衰减。 Orphenadrine 具有抗痉挛、镇痛和抗胆碱能活性,对在体外和体内对谷氨酸神经毒性具有保护作用。Orphenadrine 对钠离子通道具有抑制作用,可用来治疗帕金森。 | |||
T2170 |
SKF-96365 hydrochloride
1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑,SKF96365 |
Apoptosis; Potassium Channel; Calcium Channel; TRP/TRPV Channel; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
SKF-96365 hydrochloride (SKF96365) 是store-operated Ca2+entry 抑制剂,也是TRP channel 阻滞剂。它显著抑制豚鼠离体心脏 hERG、hKCNQ1/hKCNE1、hKir2.1 和 hKv4.3 电流,延长QTc 间期。它通过诱导结直肠癌细胞的细胞周期阻滞和凋亡起抗肿瘤作用。 | |||
T4341 |
Betrixaban
贝曲西班,PRT054021 |
Factor Xa | Metabolism |
Betrixaban (PRT054021) 是一种口服具有活力的选择性factor Xa(fXa) 抑制剂,IC50=1.5 nM。 | |||
T3215 |
JNJ-42165279
JNJ42165279 |
FAAH; Autophagy | Autophagy; Metabolism; Neuroscience |
JNJ-42165279 是一种 FAAH 抑制剂,抑制 hFAAH 和 rFAAH,IC50分别为70 ± 8 nM 和 313 ± 28 nM。它对其他酶、离子通道、转运蛋白和受体具有高度选择性。 | |||
T2280 |
Endoxifen (Z-isomer)
Z-因多昔芬,Endoxifen Z-isomer,4-[(1E)-1-{4-[2-(甲基氨基)乙氧基]苯基}-2-苯基-1-丁烯-1-基]苯酚 |
Estrogen Receptor/ERR; EGFR; Potassium Channel; Estrogen/progestogen Receptor; HER | Angiogenesis; Endocrinology/Hormones; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Endoxifen Z-isomer (EDX)是 Tamoxifen 重要的代谢产物,在表达 ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用。它以浓度依赖的方式抑制 hERG, IC50值为1.6μM。 | |||
T68113 |
Naluzotan hydrochloride
PRX 00023 hydrochloride |
EGFR; 5-HT Receptor | Angiogenesis; GPCR/G Protein; JAK/STAT signaling; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Naluzotan hydrochloride (PRX 00023 hydrochloride) 是一种小分子、非氮杂吡酮、5-羟色胺(5-HT)1A 受体激动剂和sigma-1受体拮抗剂。在之前的临床试验中,该化合物在400多名患者中被证明安全且耐受性良好。 | |||
T11394 |
GFB-8438
|
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
GFB-8438 是有效的TRPC5选择性抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的IC50分别为 0.18 和 0.29 μM。它对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。它对小鼠足细胞的保护作用。 | |||
T6618 |
Orphenadrine Citrate
Flexon,Flexoject,Banflex,枸酸芬那君,奥芬那君 |
AChR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Orphenadrine Citrate (Flexon) 是NMDA 受体拮抗剂,Ki 为6.0μM,还是HERG 钾离子通道阻断剂。它是一种骨骼肌松弛剂,它作用于中枢神经系统以产生肌肉松弛作用。 | |||
T4612 |
NS309
|
EGFR; Potassium Channel; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NS309 是选择性钙依赖性钾离子通道 SK/IK 的激活剂,在 BK 通道上没有激活作用。 | |||
T7502 |
PF 05089771 tosylate
|
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
PF 05089771 tosylate 是口服有效的、选择性的Nav1.7丙烯酰胺抑制剂。PF 05089771 tosylate 具有用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。 | |||
T1266 |
Terfenadine
(±)-Terfenadine,特非那定,MDL-991 |
Apoptosis; Potassium Channel; 5-HT Receptor; Caspase; Na+/Ca2+ Exchanger; HER; AChR; Histamine Receptor | Angiogenesis; Apoptosis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种hERG 开放通道抑制剂,IC50为 204 nM。它也是一种 H1 组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活Caspase-4,-2,-9。 | |||
T1066 |
Ketanserin
R41468,凯他色林,Ketanserin tartrate,酮色林,Ketanserinum |
Potassium Channel; 5-HT Receptor; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Ketanserin (Ketanserinum) 是一种喹唑啉衍生物和 5-羟色胺受体亚型 2 拮抗剂,具有潜在的抗高血压和抗血小板活性。它也浓度依赖性抑制 hERG 电流,IC50为 0.11 μM。 | |||
T34616 |
Seridopidine
ACR-343,ACR 343,ACR343 |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Seridopidine (ACR343) 是一种多巴胺能活性调节剂,可作为精神分裂症、帕金森病和抽动秽语综合征的口服疗法。 | |||
T1066L |
Ketanserin tartrate
KJK 945 tartrate,KJK-945 tartrate,KJK945 tartrate |
5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Ketanserin tartrate (KJK-945 tartrate) 是 5-HT2A 受体和α1-肾上腺素能受体拮抗剂,具有抗高血压活性,抑制血清素诱导的血管收缩和血小板活化,可用于研究系统性硬化症。 | |||
T1320 |
Disopyramide
Triombrin,Hypaque sodium,amidotrizoate sodium,达舒平 |
Potassium Channel; Sodium Channel; AChR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Disopyramide (Triombrin) 是用于研究房性和室性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。它阻断心肌快速内向钠电流,延长心肌动作电位持续时间。它抑制 HERG 编码的钾通道。它也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。 | |||
T4980 |
Betrixaban maleate
|
Factor Xa | Metabolism |
Betrixaban maleate 是一种非维生素 K 口服抗凝剂,其作用是由 Xa 因子的竞争性和可逆抑制作用驱动的。 | |||
T28347 |
PD-307243
PD307243 |
||
PD-307243 is an activator of hERG channel. | |||
T63430 |
Rosuvastatin Sodium
|
||
Rosuvastatin Sodium 是竞争性HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 抑制剂 (IC50: 11 nM),能够有效阻断hERG 电流 (IC50: 195 nM)。Rosuvastatin Sodium 可以有效减少低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。Rosuvastatin Sodium 能够减少成熟 hERG 的表达,并抑制及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T0801 |
Tannic acid
单宁酸,Gallotannic acid |
Potassium Channel; HER; CXCR | Angiogenesis; Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tannic acid (Gallotannic acid) 是新型hERG 通道阻塞剂,IC50为 3.4 μM。 | |||
T8189 |
Dihydroberberine
|
Potassium Channel; HSP; HER | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Dihydroberberine 可抑制人类 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) 通道并显着降低 Hsp90 表达及其与 hERG 的相互作用,具有抗动脉粥样硬化、抗炎、降血脂和抗肿瘤活性。 | |||
TN1092 |
O-Nornuciferine
|
Potassium Channel; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors |
O-Noruciferine 是分离自荷叶的卟啉型生物碱,是有效的 hERG 通道抑制剂。 | |||
T3054 |
Daurisoline
蝙蝠葛苏林碱,(R,R)-Daurisoline |
Others; Potassium Channel; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Others |
Daurisoline ((R,R)-Daurisoline) 是一种 hERG 抑制剂,也是一种自噬阻滞剂。 | |||
T8182 |
Guanfu base A
Guan-fu base A,关附甲素 |
P450; Potassium Channel; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Guanfu base A 是一种生物碱,分离自 Aconitum coreanum,是非竞争性 CYP2D6抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu base A 具有抗心律失常的作用。 | |||
T3A2467 |
Allocryptopine
Thalictrimine,Fagarine I,别隐品碱 |
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Allocryptopine (Thalictrimine) 是一种延胡索乙素的衍生物,提取自Corydalis decumbens。Allocryptopine 具有抗心律失常作用,能有效阻断hERG 电流。 | |||
T4550 |
Ajmaline
Cardiorythmine,Raugalline,阿义吗啉,阿义马林,Tachmalin,(+)-Ajmaline |
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道阻断剂,属于1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流,在 HEK 细胞的 IC50为 1 μM,爪蟾卵母细胞的IC50为 42.3 μM。Ajmaline 在室性心动过速方面具有研究价值。 | |||
TN6051 | Songoramine | ||
Songoramine(10 uM) demonstrates significant hERG K+ channel inhibition. | |||
TN4638 |
Neolinine
|
EGFR; Potassium Channel | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Neolinine(at 10uM) shows significant hERG K+ channel inhibition activity. |