fgfr2

FGFR2-IN-1是一种 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2和FGFR3具有抑制作用， IC50 分别为460、140和2200 nM。FGFR2-IN-1 可用于研究与 FGFR2 相关的癌症。

FGFR2-IN-2 是一种特异性 FGFR2 抑制剂，抑制 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3，可用于研究癌症和心血管疾病。

FGFR2-IN-3 是一种具有口服活性的选择性 FGFR2抑制剂。

Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM)，FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM)，PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗肿瘤活性，通过抑制血管生成来抑制肿瘤生长。

TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。

TG 100801 是 VEGFr2 和 Src 家族（Src 和 YES）激酶的双重抑制剂，是治疗年龄相关性黄斑变性（AMD）的候选化合物。

Formononetin (Flavosil) 是一种 FGFR2抑制剂，IC50约为4.31 μM。 它是一种 O-甲基化的异黄酮，是来自黄芪根的植物雌激素，可有效抑制血管生成和肿瘤生长。

Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种广谱的 FGFR 抑制剂，可以抑制 FGFR1/2/3/4 (IC50=1.2/2.5/3.0/5.7 nM)。Erdafitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM)，FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGFR3 (IC50:108 nM)，PDGFRα (IC50:59 nM)、PDGFRβ (IC50:65 nM)。

Pemigatinib (INCB054828) 是一种口服具有活力的，选择性的 FGFR 抑制剂，能够作用于 FGFR1 (IC50:0.4 nM)，FGFR2 (IC50:0.5 nM)，FGFR3 (IC50:1.2 nM)，FGFR4 (IC50:30 nM)，有用于胆管癌的潜力。

TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase which inhibits receptor tyrosine kinases and Src kinases(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 nM for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src, Yes, respectively).

TG 100801 Hydrochloride is a prodrug to treat age-related macular degeneration. TG 100572 is a inhibitor of multi-targeted kinase(IC50s of 2, 7, 2, 16, 13, 5, 0.5, 6, 0.1, 0.4, 1, 0.2 for VEGFR1, VEGFR2, FGFR1, FGFR2, PDGFRβ, Fgr, Fyn, Hck, Lck, Lyn, Src,

Lucitanib (E-3810) 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1 (IC50:7 nM)，VEGFR2 (IC50:25 nM)，VEGFR3 (IC50:10 nM)，FGFR1 (IC50:17.5 nM)，FGFR2 (IC50:82.5 nM)。

Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂，对 FGFR1，FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9，1.4 和 1 nM，比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍，对 Abl，Fyn，Kit，Lck 和 Lyn 几乎无活性。

Rogaratinib (BAY1163877) 选择性抑制成纤维细胞生长因子受体。

AZD4547 是FGFR 家族抑制剂，AZD4547选择性地抑制FGFR1磷酸化，并通过抑制FGFR1信号传导抑制癌细胞的增殖,并且能够作用于FGFR1 (IC50:0.2 nM)，FGFR2 (IC50:2.5 nM)，FGFR3 (IC50:1.8 nM) 和FGFR4 (IC50:165 nM)。[2]

Infigratinib (NVP-BGJ398) 是一种 FGFR 家族抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3和 FGFR4的 IC50分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。

BLU9931 是高度选择性的，不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂，其 IC50=3 nM，Kd=6 nM，具有抗肿瘤作用。

LY2874455 是pan-FGFR 抑制剂，能够抑制FGFR1 (IC50:2.8 nM)，FGFR2 (IC50:2.6 nM)，FGFR3 (IC50:6.4 nM)，FGFR4 (IC50:6 nM)。

Ki8751 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，其 IC50=0.9 nM。

S49076 是一种新型 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 高效抑制剂，IC50<20 nM。

Fisogatinib (BLU-554) 是高效、选择性并且口服具有活力的 FGFR4 抑制剂，其IC50值为5 nM,在依赖FGFR4信号传导的肝细胞癌模型中具有显著的抗肿瘤活性。

FIIN-3 是FGFR 的不可逆抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50值分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。

S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 是 MET、AXL/MER 和 FGFR1/2/3 的有效抑制剂。S49076 HCl 在体外和体内有效阻断 MET、AXL 和 FGFR 的细胞磷酸化并抑制下游信号传导。在细胞模型中，S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 抑制 MET 和 FGFR2 依赖性胃癌细胞的增殖，阻断 MET 驱动的肺癌细胞迁移，并抑制表达 FGFR1/2 和 AXL 的肝癌细胞的集落形成。在肿瘤异种移植模型中，建立了口服 S49076 HCl (S-49076 Hydrochloride) 后 MET 和 FGFR2 抑制的良好药代动力学/药效学关系，并与对肿瘤生长的影响密切相关。