cyp1

Eupatorin 是天然存在的黄酮，可捕获 G2-M 细胞周期，激活多个 caspase、细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解，促使凋亡细胞死亡。

CYP11B2-IN-1 是一种有效的选择性 CYP11B2 抑制剂，对 CYP11B2 和 CYP11B1 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 142 nM。

CYP17-IN-1 是一种有效的 CYP17 口服抑制剂，可抑制大鼠和人类的 CYP17，IC50 分别为 15.8 和 20.1 nM。

CYP1B1-IN-1 是一种具有选择性和高效性的细胞色素 P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂，具有潜在的抗癌抗肿瘤活性，可用于研究乳腺癌。

CYP17A1-IN-1 (Compound 14) 为CYP17A1的抑制剂，其IC50为26 nM。在雄激素敏感的前列腺癌细胞LNCaP中表现出细胞毒性，并抑制细胞DU-145的迁移。

CYP19A1-IN-1 (Compound 9) 是一种通过结合CYP19A1抑制其将雄激素转化为雌激素活性的CYP19A1抑制剂，IC50为271 nM。CYP19A1-IN-1 适用于雌激素依赖型乳腺癌等性激素相关疾病的研究。

CYP1B1-IN-6 (compound 19) 是一种荧光分子探针，能够抑制CYP1B1活性。在荧光成像和光声成像模式下，CYP1B1-IN-6 可以用来识别肿瘤位置。

CYP17A1/HDAC6-IN-1 (compound 12) 是一种有效的CYP17A1和HDAC6抑制剂，其IC50值分别为0.284μM和0.6015μM。此外，CYP17A1/HDAC6-IN-1还具有抗肿瘤活性。

CYP1B1-IN-8 (Compound 14b) 为CYP1B1抑制剂，具有IC50值为4.14 × 10–5 nM。该化合物能够降低A549细胞对紫杉醇的耐药性，同时抑制细胞的迁移和侵袭。

hCYP1B1-IN-2 (compound 3n) 是一种具有人细胞色素P450 1B1酶高效抑制作用的化合物。它展现出极强的抗 hCYP1B1 活性 (IC50=0.040 nM)，并能够抑制 AhR 的转录活性。此化合物通过混合抑制方式抑制 hCYP1B1，Ki值为 21.71 pM。

CYP11B2-IN-3 (compound 32) 是一种口服活性和选择性较强的CYP11B2抑制剂，其对CYP11B2和CYP11B1的IC50值分别为12.92 nM和2341 nM。CYP11B2-IN-3 可用于高血压研究。

CYP1B1-IN-9 是一种具有高度选择性和竞争性的CYP1B1抑制剂，对CYP1B1、CYP1A1和CYP1A2的IC50值分别为1.48 nM、＞100 μM和＞80 μM。它显著抑制了A549/T细胞的迁移和侵袭，并可以帮助恢复抗紫杉醇耐药细胞的敏感性，同时具有良好的代谢稳定性、安全性和优越的药代动力学特性。CYP1B1-IN-9 可用于研究肿瘤耐药性。

CYP1A1-IN-1 (Compound 47) 是一种细胞色素 P4501A1 (CYP1A1) 抑制剂的小分子。CYP1A1-IN-1 可以增强巨噬细胞的吞噬功能，从而降低耐甲氧西林Staphylococcus aureus (MRSA) 和Acinetobacter baumannii的细菌载量。CYP1A1-IN-1 有潜力用于多重耐药 (MDR) 细菌引起的败血症的研究。

CYP1B1-IN-10 (Compound 15C) 是一种高度选择性的人细胞色素P450 1B1 (hCYP1B1) 抑制剂 (IC50=0.11 μM)。CYP1B1-IN-10 有潜力用于激素依赖性肿瘤的研究, 例如乳腺癌和卵巢癌。

CYP1A1 inhibitor 8a is a potent and selective CYP1A1 inhibitor. It antagonizes B[a]P mediated activation of aromatic hydrocarbon receptor (AhR) in yeast cells, thereby protects human cells from CYP1A1-mediated B[a]P toxicity.

CYP1B1-IN-2 (compound 9j) is a highly potent and selective inhibitor of CYP1B1, a cytochrome P450 enzyme. It exhibits an IC50 value of 0.52 nM [1].

CYP121A1-IN-1 是一种有效的CYP121A1抑制剂，对抗结核分枝杆菌具有良好的活性 (H37RvMIC90～6.25 μM, ～2.2 μg/mL)。CYP121A1-IN-1 通过抑制 CYP121A1 介导的环(l-酪氨酸-l-酪氨酸)转化为真菌环素，可显著减少真菌环素的产生。

CYP11B1-IN-2 (compound 7aa) 是一种选择性的、口服具有活力的 CYP11B1 抑制剂，能够作用于 human CYP11B1 (IC50: 9 nM) 和 rat CYP11B1 (IC50: 25 nM)。CYP11B1-IN-2 能够用于研究皮质醇过量所致疾病。

CYP1B1-IN-3为选择性CYP1B1抑制剂，其IC50值分别针对CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2为6.6, 347.3, >10000 nM。该化合物能够抑制细胞迁移与侵袭，并作用于P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC及EMT信号通路。

CYP1B1-IN-4为选择性CYP1B1抑制剂（IC50=0.2 nM），属2,4-二芳基噻唑类化合物。其对细胞的毒性低，且在人类及大鼠肝微粒体中表现出稳定性。

CYP1B1-IN-5 是一种具有选择性和高效性的细胞色素 P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。CYP1B1-IN-5 可用于研究与代谢相关的疾病。

PROTACCYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTACCYP1B1 Degrader-1 可用于研究 CYP1B1过表达的前列腺癌。

CYP11A1-IN-1（化合物30）是一种针对CYP11A1的抑制剂，其IC50为201-2000 nM。该化合物主要应用于类固醇受体研究，尤其适用于雄激素受体依赖性疾病，例如前列腺癌的研究。

hCYP1B1-IN-1 (compound B18)为高效的hCYP1B1抑制剂(IC50=3.6 nM)，同时亦为芳香烃受体拮抗剂。该化合物展现优秀的代谢稳定性与细胞膜渗透性，能有效抑制MCF-7细胞迁移。