cdk6

Flavopiridol (Alvocidib) 是一种广谱CDK 竞争型抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50分别为30，170，100 nM。

Nimbolide 是源自印楝叶和花的一种三萜。它抑制CDK4 CDK6激酶活性。它抑制 NF-κB，Wnt，PI3K-Akt，MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。它通过抑制NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。

Abemaciclib metabolite M20 (CDK4 6-IN-4) 是 Abemaciclib 的活性代谢物。 Abemaciclib metabolite M20 是一种特异性 CDK4 6 抑制剂，可用于癌症治疗的相关研究。

Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219) 是一种选择性的CDK4 6抑制剂，能够抑制 CDK4 CDK6 的活性，IC50分别为 2 nM 和 10 nM。

Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4 6 的双重抑制剂 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。

LDC000067 (LDC067)是一种高选择性CDK9抑制剂，IC50值为44±10 nM。

Palbociclib (PD 0332991) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11 16 nM)，具有口服活性。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。

Lerociclib (G1T38) 是一种具有选择性和高效性的 CDK4 6 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，抑制 CDK4 CyclinD1 和 CDK6 CyclinD3，在内分泌耐药乳腺癌动物模型中抑制肿瘤生长。Lerociclib 溶解度较低，动物实验推荐使用盐形式T11345L。

Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种高选择性、口服生物利用度和相当效力的 CDK4 和 CKD6 抑制剂，IC50 分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。它通过抑制磷酸化 Rb 蛋白和诱导 G1 细胞周期阻滞在食管鳞状细胞癌中发挥有效的抗肿瘤活性。

YX-2-107 是一种具有选择性和高效性的降解 CDK6 的 PROTAC ，IC50 值为 4.4 nM。YX-2-107 在体外对 RB 磷酸化和 FOXM1 表达有抑制作用，对大鼠体内 Ph+ ALL 的发展有抑制作用。YX-2-107 可用于预防和治疗 Ph 染色体阳性 (Ph+) 急性淋巴细胞白血病 (ALL)。

AM5992 (化合物195) 是有效的CDK4和CDK6抑制剂（CDK4，IC50=0.013μM）。AM5992可用于CDK4介导的疾病的研究。

XY028-133 是一种基于 PROTAC 的 CDK4 6 降解剂，可用于研究肿瘤。

CDK4 6-IN-3 is a brain-penetrant CDK4 CDK6 inhibitor (Kis: <0.3 nM and 2.2 nM) used for the treatment of glioblastoma. It inhibits CDK1 with a Ki of 110 nM.

CDK4 6-IN-2 是一种CDK4和CDK6抑制剂，IC50分别为 2.7 和 16 nM。

Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) 是一种CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50值分别为 30, 170, 100 nM。

Rafoxanide 是口服活性水杨酰苯胺类驱虫剂。它作为抗寄生虫剂，可用于控制羊和牛的 Hemonchus 种和 Fasciola 种的感染。

Trilaciclib is an inhibitor of CDK4 6 (IC50s: 1 nM and 4 nM for CDK4 and CDK6, respectively).

Ribociclib succinate hydrate is a highly specific CDK4 6 inhibitor (IC50s: 10 nM and 39 nM, respectively). It also is over 1,000-fold less potent against the cyclin B CDK1 complex.

SW106065 是一种恶性外周神经鞘瘤（MPNST）细胞凋亡诱导剂。 它抑制 sMPNST 和其他 MPNST 模型的 ATP 消耗，EC50 为 1 µM。

Ribociclib hydrochloride is a highly specific CDK4 6 inhibitor (IC50: 10 nM and 39 nM, respectively). It is over 1,000-fold less potent against the cyclin B CDK1 complex.

CP-10 is a PROTAC with highly selective and remarkable CDK6 degradation (DC50: 2.1 nM). It inhibits the proliferation of several hematopoietic cancer cells including multiple myeloma and can degrade mutated and overexpressed CDK6.

XY028-140 是一种特异性 CDK4 CDK6 降解，抑制 CDK4 6 在癌细胞中的表达和活性。 XY028-140 是一种 PROTAC，由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连接。

BSJ-03-123是一种有效的 CDK6 选择性小分子降解剂，是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。

CDKI-73 是一种具有口服活性的 CDK9抑制剂，其对 CDK9、CDK1 和 CDK2 的Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。CDKI-73 也是一种 Rab11 的抑制剂。