bromodomain

Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300 CBP 抑制剂，与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。

LP99 是一种表观遗传探针，可破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞中染色质的结合。它是一种选择性的 BRD7 和 BRD9 溴结构域抑制剂，对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。

I-BET151 (GSK1210151A) 是 BRD2 3 4 的特异性 BET 抑制剂，IC50值分别为0.5、0.25、0.79 μM。

JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂，对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物，可作为合成 PROTACs 的前体。

GSK 5959 是一种选择性的、细胞渗透性的BRPF1溴端结构域的抑制剂，其IC50值为 80 nM。她对 BRPF1 的选择性是 35 个其他溴结构域的 100 倍以上。

CBP EP300 bromodomain receptor-IN-1 (Compound 10) 作为一种溴结构域受体抑制剂，能有效与具备溴结构域的蛋白进行结合，其结合效能达到纳摩尔级别。

Bromodomain inhibitor-8 is an inhibitor of BET bromodomain used to treat autoimmune and inflammatory diseases.

Bromodomain inhibitor-12 edisylate（example 303）为bromodomain抑制剂，适用于自身免疫与炎症疾病研究。

Bromodomain inhibitor-9 是Bromodomains 抑制剂，可选择性抑制 BRD4-1的活性，其 Kd 值为 12 nM。Bromodomain inhibitor-9 能够用于与全身或脂质代谢、组织炎症、纤维化或慢性自身免疫性疾病相关疾病的研究。

Bromodomain inhibitor-10 (compound 128) is a highly potent inhibitor of bromodomain activity. It exhibits strong binding affinity with K d values of 15.0 nM and 2500 nM for BRD4-1 and BRD4-2, respectively. Furthermore, Bromodomain inhibitor-10 effectively inhibits the production of IL12p40 [1].

BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B,BRD7,BRD9, BRDT(1),CECR2的KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。

P300 bromodomain-IN-1 是 p300 (EP300) bromodomain 的有效抑制剂 (IC50: 49 nM)。P300 bromodomain-IN-1 能够阻碍 c-Myc 的表达，并诱导 OPM-2 细胞的细胞周期阻滞在 G1 G0 期及诱导其凋亡 (apoptosis)。

BET bromodomain inhibitor 是 BET 的一种有效抑制剂。

BET bromodomain inhibitor 1 is an orally active, selective inhibitor of bromodomain and extra-terminal (BET) proteins. It specifically inhibits BRD4 with an IC50 of 2.6 nM. Additionally, BET bromodomain inhibitor 1 demonstrates high affinities towards BRD2(2), BRD3(2), BRD4(1), BRD4(2), and BRDT(2) with Kd values of 1.3 nM, 1.0 nM, 3.0 nM, 1.6 nM, and 2.1 nM, respectively. This compound exhibits anti-cancer activity.

BET bromodomain inhibitor 2 是一种 BET 型溴化域的有效抑制剂 (IC50: 14.1 μM)。

BET bromodomain inhibitor 4 (example 7) 作为一种BET溴区结构域抑制剂，显示出其特定的生物活性。

BET bromodomain inhibitor 3为BET溴区结构域抑制剂，对BrdT抑制作用显示Ki值高于40 µM，适用于避孕、癌症和心脏病相关研究。

Bromodomain inhibitor-12（example 303）是一种bromodomain抑制剂，适用于研究自身免疫性及炎症性疾病。

Bromodomain inhibitor-13 （Compound 1）为PFI-3的衍生物，属于含溴结构域蛋白（BCP）抑制剂类。该化合物特别针对SMARCA2、SMARCA4、PB1(5)及PB1的第二个溴结构域（PB1(2)），其KD值分别达37 nM、53 nM、30 nM和190 nM。

UMB298 是一种有效的选择性 CBP P300 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4，IC50 为 5193nM。

Bromodomain IN-1 is an inhibitor of Bromodomain.

NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300 CBP 和 BET 溴结构域抑制剂，其 IC50值均小于30 nM，可用于前列腺癌的研究。

NHWD-870 是一种有效且特异性的 BET 家族溴结构域抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50 = 2.7 nM) 和 BRDT 结合。 NHWD-870 具有强大的抗肿瘤功效，并通过增加肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增殖来抑制癌细胞-巨噬细胞相互作用。

FT001是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BET Bromodomain 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FT001抑制 MYC 的表达，IC50为0.46 μM。FT001对 MV-4-11具有有效的抗增殖作用，并在体外和体内显著抑制 MYC mRNA 水平。