arrestin

CID 2745687 是一种对人类 GPR35 具有中等效力、浓度依赖性的拮抗剂，其 pIC50 为 6.70。CID 2745687 无法在体外有效拮抗 Zaprinast 或 Cromolyn disodium 在啮齿动物 GPR35 同源物上的激动作用[1]。然而，CID 2745687 在小鼠体内能够逆转 Lodoxamide 介导的抗纤维化效果[2]。

GPR35 agonist 2 (TC-G 1001) 是一种有效的 GPR35 激动剂。GPR35 agonist 2 在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。

GPR35 agonist 3 是一种合成的 GPR35 激动剂，在β-arrestin 募集试验中测得 EC50 值为 1.4μg。GPR35 agonist 3 可用于研究癌症、2型糖尿病和心血管疾病。

CB1R Allosteric modulator 3 是一种有效的 CB1R 调制剂。CB1R Allosteric modulator 3 抑制 cAMP 和 β-Arrestin ，可用于研究肥胖和尼古丁成瘾。

ELA-14(human) acetate 是 ELA 的一个片段，它与 APJ 结合，激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，并类似于其亲本内源性肽诱导受体内化。

TC14012 acetate 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的肽模拟 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。 TC14012 还是一种有效的 CXCR7 激动剂，EC50 为 350 nM，可将 β-arrestin 2 募集到 CXCR7。 TC14012 具有抗癌活性和抗 HIV 活性。

CCX777 是 β-arrestin-2 招募到 ACKR3 的部分激动剂,可用于研究癌症。

GAT211 (AZ-4) 是一种具有选择性和高效性的大麻素 1 受体 (CB1R) 正变构调节剂 (PAM)，对 cAMP 和 β-arrestin2 具有较高的亲和力。GAT211 具有降眼压和抗精神病的作用，可用于研究癫痫。

UNC9994 is a β-arrestin-biased dopamine D₂ receptor agonist (β-arrestin EC50 = 50 nM; Emax = 97%) with robust in vivo antipsychotic drug-like activities.

ML192 (CID1434953) 是一种具有选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 是一种抑制剂，可抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。

ML221 是apelin (APJ)拮抗剂，能够抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80值均为 10 nM。

UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的、β-arrestin 偏向的多巴胺 D2受体 (D2R) 激动剂 (Ki: 79 nM)，能够选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。UNC9994 hydrochloride 是一种 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂，也是 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂，表现出精神稳定作用。

APJ receptor agonist 6 是 APJ (apelin 受体) 的有效激动剂 (Ki: 0.059 μM)。APJ receptor agonist 6 能够作用于钙 (calcium) (EC50: 0.800 μM)、cAMP (EC50: 0.844 μM) 和 β-arrestin (EC50: 6.22 μM)。

Abaloparatide (BA 058) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物。Abaloparatide 也是一种选择性 PTHR1激活剂。Abaloparatide 增强 Gs/cAMP 信号和β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。

Elabela(19-32) TFA 是ELABELA（ELA）与apelin受体(APJ)结合的活性片段，能激活Gαi1和β-arrestin-2信号通路，EC50值分别为8.6 nM和166 nM。该化合物可诱导受体内在化，降低动脉压，并对心脏具有正性肌力作用。

7-FluorotryptaMine HCl 是一种有效的芳香单胺 GPRC5A 激动剂，可诱导 GPRC5A 介导的 β-arrestin 募集。7-FluorotryptaMine HCl 可用于研究与免疫和癌症相关的信号通路。

FGH31 (Compound 24) 作为选择性GRK2依赖的dopamine D4激动剂，显示出Ki值为1.6 nM的高亲和力，并能部分激活β-arrestin。

ML417 是选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体激动剂，EC50=38 nM。它能够促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响小。它对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护活性。

High affinity apelin receptor agonist (Ki = 14 nM). Bioactive fragment of ELA-32. Inhibits forskolin-induced cAMP production and stimulates β-arrestin recruitment in vitro.

ELA-11 (human) acetate(1784687-32-6 free base)是亲和力 apelin 受体激动剂 (Ki = 14 nM)。 ELA-32 的生物活性片段。在体外抑制毛喉素诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。

Potent apelin (APJ) receptor agonist (Ki = 0.93 nM). Bioactive fragment of ELA-32. Activates Gαi1 pathway and β-arrestin-2 recruitment. Reduces arterial pressure in rat hearts. Active in vivo.

High affinity apelin receptor agonist. Binds apelin receptors in left ventricle from normal and pulmonary arterial hypertensive (PAH) hearts (pKi values are 9.31 and 9.46, respectively). Bioactive fragment of ELA-32. Inhibits forskolin-induced cAMP produc

Balixafortide (POL6326) is a potent, selective, well-tolerated peptidic CXCR4 antagonist with an IC50 < 10 nM and it is also a potent hematopoietic stem and progenitor cell (HSPC) mobilizing agent. Anti-cancer effects[1][2]. Balixafortide blocks β-arresti

TRV-120027 TFA 是一种血管紧张素 II 介导的血管收缩抑制剂，可增加心肌细胞的收缩力。它是一种偏向 β-arrestin-1 的 AT1R 激动剂，可与 ß-arrestins 结合，同时阻断 G 蛋白信号传导。 它通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，并促进在质膜上形成由 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 组成的大分子复合物。