ah 001

AH 001 is an agonist of synthetic melatoninergic.

AH001 是一种具备口服活性的化合物，能够结合在RhoA内靠近GDP的隐匿口袋中，结合亲和力为 73.16 nM，并通过与GDP的相互作用，稳定RhoA与其内源性抑制剂RhoGDIα之间的相互作用。AH001 减少下游MRTFA的核内易位，并下调涉及纤维化/肥大的相关蛋白。在多种心力衰竭的动物模型以及 3D 心肌组织模型中，AH001 能够减轻心肌重塑。此化合物通过RhoA-RhoGDIα通路实现其心脏保护作用，并有效抑制下游RhoA信号的激活。