132
37
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T11349 |
GABAA receptor agent 1
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GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
GABAA receptor agent 1 是GABAA 受体的高亲和力配体,有抗惊厥活性。 | |||
T60826 |
GABAA receptor agent 8
|
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GABAA receptor agent 8 (compoud 5e) 在癫痫研究方面具有潜力。GABAA receptor agent 8 是GABAA 受体的正向变构调节剂,在体内外均具有抗惊厥活性和低神经毒性。 | |||
T60817 | GABAA receptor agent 6 | ||
GABAA receptor agent 6 (compound 2027) 是一种有效的γ-GABAAR 拮抗剂,具有低细胞膜通透性 (Ki = 0.56 μM)。 | |||
T61668 |
GABAA receptor agent 5
|
||
GABAA receptor agent 5 (compound 018) 是一种有效的γ-GABAAR 拮抗剂,Ki 为 0.020 μM。GABAA receptor agent 5 显示 γ-GABAAR 拮抗剂活性,细胞膜通透性低。 | |||
T61052 | GABAA receptor agent 7 | ||
GABAA receptor agent 7 (compoud 5c) 在体内外均具有抗惊厥活性和低神经毒性,可用于癫痫研究。 GABAA receptor agent 7 是GABAA 受体的有效正调节剂。 | |||
T60481 | GABAA receptor agent 4 | ||
GABAA receptor agent 4 (compound 1e) 是有效的γ-GABAAR 拮抗剂 (Ki = 0.18 μM)。GABAA receptor agent 4 具有免疫调节潜力,已被证明有效地挽救了对 T 细胞增殖的抑制。 | |||
T61625 | GABAA receptor agonist 2 | ||
GABAA receptor agonist 2 (compound 4c) is a highly potent GABAA receptor agonist which exhibits anti-depressive properties in classical mouse models of depression, such as the FST and TST. By binding to the GABA binding site on the GABAA receptor, GABAA receptor agonist 2 produces GABAergic effects. Notably, Compound 4c holds promise for depression research [1]. | |||
T60842 | GABAA receptor agonist 1 | ||
GABAA receptor agonist 1 (compound 3e) 是有效的 GABAA 受体激动剂,它结合在GABAA 受体的 GABAA 结合位点结合以产生 GABA 能效应。GABAA receptor agonist 1 在 FST 和 TST 抑郁症的经典小鼠模型中具有抗抑郁活性,在抑郁症研究中具有潜力。 | |||
T62426 |
GABAA receptor agent 2 TFA
|
||
GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的、高亲和力的 GABAA 受体拮抗剂,IC50为 24 nM (表达人 α1β2γ2GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 没有作用。 | |||
T62885 | GABAA receptor modulator-2 | ||
GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、口服具有活力的 α5-GABAAR 负向变构调节剂 (Ki: 4.1 nM)。GABAA receptor modulator-2 表现出高代谢稳定性、良好的中枢神经系统安全性。 | |||
T8887 |
2'MeO6MF
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
2'MeO6MF 是可透过血脑屏障的α2β1γ2L 和所有含α1的GABAA 受体的正变构调节剂。它也可以直接激活α2β2/3和α2β2/3γ2L GABAA 受体。它具有抗焦虑和促进安定作用。它可提供神经保护作用并改善功能恢复,还可抑制中风诱发的炎症反应。 | |||
T7165 |
Basmisanil
RG1662,RO5186582,巴米沙尼 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Basmisanil (RG1662) 是高度选择性GABAAα5负调节剂,用于治疗与唐氏综合症相关的认知障碍。 | |||
T11277 |
FG 7142
ZK 39106,LSU-65 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
FG 7142 (LSU-65) 是一种非选择性苯二氮卓类反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA 受体具有高亲和力,Ki 为 91 nM。它还调节 GABA 诱导的 GABAA 受体上的氯离子通量,表达 α1 亚基,EC50为 137 nM。它可增加酪氨酸羟基化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。 | |||
T7622 |
Gabazine
SR95531,克他命 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Gabazine (SR95531) 是GABAA 受体的一种选择性竞争性拮抗剂,IC50值约为 0.2 μM。 | |||
T17144 |
TPA 023
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
TPA 023 是 GABAA α2/α3 亚型的特异性激动剂 (Ki = 0.19 - 0.41 nM)。 | |||
T7794 |
Zuranolone
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Zuranolone 是口服有效的 GABAA 受体的神经活性类固醇正向变构调节剂,对α1β2γ2和α4β3δ GABAA 受体的 EC50值分别为 296 和 163 nM。 | |||
TQ0151 | L-655708 | GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
L-655708 是一种具有选择性和高效性的 GABAA 受体反向激动剂,Ki 值为 0.45 nM。 | |||
T23339 |
SCS
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
SCS 是 α2β1γ1θ GABA(A) 受体的有效选择性抑制剂,抑制率为 56+/-5%,IC50 为 32 nM。 | |||
T11061 |
DMCM hydrochloride
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。 | |||
T3644 |
U93631
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
U93631 是一种具有新型化学结构的 GABAA 受体配体,IC50 为 100 nM,它在重组 GABAA 受体中诱导 GABA 诱导的全细胞 Cl 电流快速,这种效果随时间依赖性衰减。 | |||
T8568 |
Suritozole
MDL-26479,舒立托唑 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Suritozole (MDL-26479) 是 γ-氨基丁酸 A (GABAA) 受体的负调节剂。 | |||
TQ0040 |
ONO-8590580
CS-2894 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
ONO-8590580 (CS-2894) 是一种 GABAA α5 负变构调节剂。 | |||
T27838 |
Lirequinil
RO413696,RO-413696,RO41-3696,RO 413696,Ro 41-3696,Ro-41-3696 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Lirequinil (Ro 41-3696) 是一种小分子 GABAA 受体激动剂,可用于研究神经系统疾病。 | |||
T35336 |
Furosemide sodium
Frusemide Sodium,Lasix |
Na-K-Cl cotransporter | Membrane transporter/Ion channel |
Furosemide sodium (Frusemide Sodium) 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC),NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。 | |||
T5375 |
Loreclezole
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Loreclezole 是一种选择性 GABAA 受体调节剂,可作为含有 β2 或 β3 亚基的受体的正变构调节剂,有抗癫痫作用。 | |||
TNU0685 |
Dipropofol
4,4-Bis(2,6-di-isopropylphenol) |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Dipropofol (4,4-Bis(2,6-di-isopropylphenol)) is a small molecule GABAA receptor agonist that can be used to study epilepsy. | |||
T28479 |
PZ-II-029
PZ-II029,PZ II-029,PZII-029,PZII029,PZ II029 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
PZ-II-029 是 α6β3γ2 选择性 GABAA 通道的调节剂。 | |||
TQ0023 |
Lorediplon
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Lorediplon 是一种新型催眠药物,作为 GABAA 受体调节剂,在 α1 亚基上具有差异活性,与促进睡眠有关。 | |||
T7793 |
6-(4-Methoxyphenyl)-3-pyridazinamine
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
6-(4-Methoxyphenyl)-3-pyridazinamine 是一种 GABAA 受体拮抗剂。 | |||
T20657 |
Muscimol HBr
Agarin hydrobromide,Muscimol Hydrobromide,Agarin HBr |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Muscimol HBr (Agarin HBr) 是GABAA 受体的激动剂 | |||
T28303 |
Pazinaclone
A-77000,DN-2327,DN2327,DN 2327,A 77000,A77000 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Pazinaclone 是一种 非苯二氮卓类(GABAA)部分激动剂,具有镇静和抗焦虑活性。 | |||
T23104 |
Ocinaplon
DOV 273547,奥西普隆 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Ocinaplon (DOV 273547) 是一种GABAA 受体的阳性变构调节剂,在 α1 亚基处有较高的活性。 | |||
T50048 |
4,4-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,5-benzodiazepin-2-one
|
Others | Others |
4,4-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,5-benzodiazepin-2-one 是一种苯二氮卓类衍生物,GABAA 受体的正变构调节剂,选择性地与 GABAA 受体的苯二氮卓类位点结合,具有抗焦虑、抗惊厥和镇静的活性。 | |||
T26834 |
BL-1020 Mesylate
CYP-1020 Mesylate |
Dopamine Receptor; GABA Receptor | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
BL-1020 Mesylate (CYP-1020 Mesylate) 是一种可口服的 GABA A 受体激动剂和 D2 拮抗剂,可降低多巴胺活性并增强GABAA活性。BL-1020 Mesylate 可用于研究神经分裂、阿尔茨海默症和双向认知障碍。 | |||
T34146 |
Propanidid
FBA 1420,Epontol,Sombrevin,Fabontal,Fabantol |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Propanidid (Sombrevin) 是一种 γ-氨基丁酸 A 型受体 (GABAA) 激动剂,也是一种可快速发挥作用的静脉注射麻醉剂,可以降低动脉血压。 | |||
T8572 |
CL 218872
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
CL218872 是口服有活性的苯二氮卓类选择性激动剂,激动含有 α1 亚基的GABAA 受体(Ki:130 nM)。它在体内具有抗惊厥及抗焦虑效果。 | |||
T22348 |
Isonipecotic acid
4-Piperidinecarboxylic acid,Hexahydroisonicotinic acid,4-哌啶甲酸,4-Carboxypiperidine |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Isonipecotic acid (4-Piperidinecarboxylic acid) 是一种杂环化合物。它主要表征为 GABAA 受体部分激动剂。 | |||
T23470 |
Tracazolate hydrochloride
Tracazolate (hydrochloride),盐酸西卡唑酯 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Tracazolate hydrochloride (Tracazolate (hydrochloride)) 是一种GABAA 受体的调节剂,具有抗焦虑和抗惊厥活性。Tracazolate hydrochloride 能增强α1β1γ2s 和α1β3γ2,EC50s 为13.2μM 和1.5μM。 | |||
T24381 |
L-822179
L822179,L 822,179,L 822179,L822,179,L-822,179 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
L-822179 (α5IA) 是 GABAA 受体 Α5 亚型的选择性反向激动剂,在 A5 亚型中具有比其他药物更高的内在活性。 | |||
T19418L |
Methionine
D-Methionine,MRX-1024 |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Methionine (D-Methionine) (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。 | |||
T23444 |
TCS 1105
N-(4-fluorobenzyl)-2-(1H-indol-3-yl)-2-oxoacetamide |
Others | Others |
TCS 1105是一种GABAA 苯并二氮卓受体(BZR)配体。TCS 1105阻断Sema3A 诱导的轴突生长锥塌陷。TCS 1105能减少小鼠的焦虑样行为,增强攻击性行为和社会支配力。 | |||
T22301 |
L-838417 D9
CTP354,CTP354 (C-21191),C-21191 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
L-838417 D9 (C-21191) 是 L-838417 的氘代物。其中L-838417 是亚型选择性GABAA 正变构调节剂,在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。 | |||
T15775 |
Lotilaner
|
GABA Receptor; Parasite | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Lotilaner 是杀寄生虫剂,是非竞争性的昆虫GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的IC50值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。 | |||
T11684 |
Isoguvacine hydrochloride
1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinecarboxylic acid hydrochloride,异四氢烟酸 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Isoguvacine hydrochloride (1,2,3,6-tetrahydro-4-pyridinecarboxylic acid hydrochloride) 是 GABA 受体激动剂。它与大鼠突触皮质膜结合并激活 α1β2γ2S、α2β2γ2S、α3β2γ2S、α5β2γ2S 和 ρ1 亚基 GABAA 受体。 | |||
T23466 |
TP003
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
TP003是一种新型的非选择性GABAA 受体苯二氮卓位点激动剂,对α1β2γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α5β2γ2 的具有亲和力,其EC50 分别20.3、10.6、3.24、5.64 nM。 TP003 通过 α2GABAA 受体从而具有抗焦虑活性,也有部分抗惊厥活性。 | |||
T14983 |
Clomethiazole
Distraneurin,Chlormethiazole,氯美噻唑,5-(2-CHLOROETHYL)-4-METHYLTHIAZOLE |
P450; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Clomethiazole (Distraneurin) 是口服GABAA 激动剂,可抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 异构体,CYP2A6 和 CYP2E1。它有抗惊厥作用,具有治疗惊厥性癫痫持续状态的潜力。 | |||
T4993 |
Afloqualone
氟喹酮,HQ-495 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Afloqualone (HQ-495) 是一种 GABA 受体激动剂。靶点:体外 GABA 受体:Afloqualone 是一种喹唑啉酮家族 GABA 能药物。由于其在 GABAa 受体β亚型的激动剂活性,它具有镇静和肌肉松弛作用。 | |||
T12492 |
Pivagabine
CXB-722,匹伐加宾 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Pivagabine (CXB-722) 是疏水性 4-氨基丁酸的衍生物,具有神经调节活性。它可穿透大鼠的血脑屏障,拮抗足部休克对大鼠脑中 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。 | |||
T16489 |
Darigabat
CVL-865,PF-6372865,PF-06372865 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Darigabat (PF-06372865) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 GABAA 受体调节剂,具有抗焦虑活性,对 α2、α1 PAM、α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM、21 nM、134 nM。Darigabat 可用于研究焦虑症和癫痫。 | |||
T13690 |
Etifoxine hydrochloride
盐酸艾替伏辛,HOE 36-801 hydrochloride |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Etifoxine hydrochloride (HOE 36-801 hydrochloride) 是GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂,是具有 GABA 能的非苯二氮卓类抗焦虑和抗惊厥药物。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T4S1999 |
Valepotriate
戊曲酯/缬草素,Valtrate |
Apoptosis; HIV Protease | Apoptosis; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Valepotriate (Valtrate) 是从蜘蛛香分离而来的一种天然产物,是一类新的细胞毒剂和抗肿瘤剂,对 HTC 肝癌细胞是非常有效的细胞毒剂。 它可能对焦虑的精神症状具有潜在的抗焦虑作用。 | |||
T5S1882 |
Songorine
准葛尔乌头碱,Napellonine,Zongorine,Bullatine G |
Others; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
Songorine (Napellonine) 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱,具有抗癌、抗心律不齐和抗炎活性。它是大鼠脑中的GABAA 受体拮抗剂,有用于上皮性卵巢癌的研究潜力。 | |||
T2S1464 |
Thiocolchicoside
硫秋水仙苷;噻可撒可,Thiocolchicine 2-glucoside analog,硫秋水仙苷,Coltramyl |
Others; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog) 是秋水仙碱的半合成硫衍生物,是竞争性 GABAA 受体拮抗剂和甘氨酸受体拮抗剂。它是肌肉松弛剂,具有抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。 | |||
TN1325 |
(2S)-6-Prenylnaringenin
(2S)-6-异戊烯基柚皮素,6-异戊二烯基柚皮素,6-Prenylnaringenin,6-PN |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
(2S)-6-Prenylnaringenin (6-Prenylnaringenin) 是强效植物雌激素 8-prenylnaringenin 的异构体,是前脑中最有效的化合物,在 α+β 结合位点上起GABAA 正变构调节剂的作用。 | |||
T2850 |
Bicuculline
荷包牡丹碱,(+)-Bicuculline,d-Bicuculline |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是从东北延胡索中提取的一种生物碱,能阻断 Ca2+激活钾 (SK) 通道。它是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂,IC50为 2 μM。 | |||
TN6773 |
Acetoxyvalerensre
acetylvalerenolic acid |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Acetoxyvalerensre (acetylvalerenolic acid) 是缬草酸的衍生物,它是一种 GABAA 受体调节剂。 | |||
T8268 |
6,2'-Dihydroxyflavone
6,2-二羟基黄酮,6,2'-二羟基黄酮 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
6,2'-Dihydroxyflavone 是一种新型GABAA 受体拮抗剂。 | |||
T16535 |
Picrotoxinin
|
Chloride channel; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Picrotoxinin 是一种氯离子通道阻断剂和 GABAA 的非竞争性拮抗剂,对 α1β2γ2L GABAA 的 IC50 为 1.15 μM。 Picrotoxinin 具有惊厥作用。 | |||
T3S2100 |
(-)-Securinine
一叶秋碱,Securinine |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
(-)-Securinine (Securinine) 是来自叶底珠的一种生物碱,也是 GABAA 受体拮抗剂。 | |||
TN1202 |
(-)-α-Pinene
左旋-α-蒎烯,左旋-alpha-蒎烯,(1S)-(-)-Alpha-Pinene |
Virus Protease; GABA Receptor; Endogenous Metabolite; Antibacterial | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
(-)-α-Pinene ((1S)-(-)-Alpha-Pinene) 是一种单萜类化合物,通过延长 GABAergic 突触传递、作为 GABAA-BZD 受体的部分调节剂并直接与 GABAA 受体的 BZD 结合位点结合来增强 NREMS 的数量而不影响 NREMS 的强度。 | |||
T8040 |
Cholesterol myristate
胆甾烯基豆蔻酸酯,Cholesteryl myristate,胆固醇肉豆蔻酸,Cholesteryl tetradecanoate |
Others; Potassium Channel; GABA Receptor; Endogenous Metabolite; AChR | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; Others |
Cholesterol myristate (Cholesteryl myristate) 是粗吻海龙中的一种类固醇,可与多种离子通道结合,例如nAChR、GABAA 受体和内向整流钾离子通道。 | |||
TQ0119 |
Cirsimaritin
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Cirsimaritin 具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化特性和肾脏保护作用。 Cirsimaritin 与 GABAA 受体上的苯二氮卓位点结合较弱。 | |||
T8036 |
6-Methylflavone
|
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
6-Methylflavone 是α1β2γ2L 和α1β2GABAA 受体激活剂。 | |||
T3318 |
Wogonoside
汉黄芩苷,Glychionide B,Wogonin 7-O-glucuronide,Oroxindin |
GABA Receptor; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Wogonoside (Wogonin 7-O-glucuronide) 是从黄芩中分离得到的一种黄酮类天然产物,具有抗炎作用。它是 GABAA 受体苯二氮卓位点的正变构调节剂,可通过调节 MAPK-mTOR 通路诱导乳腺癌细胞的自噬。 | |||
T2983 |
3,4,5-Trimethoxycinnamic acid
3-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)acrylic Acid,O-Methylsinapic acid,3,4,5-三甲氧基肉桂酸 |
GABA Receptor; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (O-Methylsinapic acid) 是从远志中分离得到的苯丙素类天然产物,可延长动物的睡眠时间,增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基,具有抗应激作用。 | |||
T4S1616 |
Sanggenon D
桑根酮D,Sanggenone D |
NOS; COX; GABA Receptor | Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Sanggenone D represents a new scaffold of positive GABAA receptor modulators, it also inhibits COX-2 activity (IC 50 = 73-100 μM). Sanggenone D has anti-inflammatory activity, it can inhibit NO production from lipopolysaccharide (LPS)-induced RAW 264.7 ce | |||
T8162 |
Cannabidivarin
Cannabidivarin,GWP-42006,GWP42006,GWP 42006 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Cannabidivarin (GWP42006) 是一种非拟精神病药大麻素。 它具有缓解多种神经系统疾病 (包括癫痫和自闭症谱系障碍) 的研究潜力。 | |||
T3836 |
Eudesmin
|
MAPK; S6 Kinase | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Eudesmin 通过抑制S6K1信号通路来干扰成脂分化,具有抗肿瘤、抗炎和抗菌活性。 | |||
T7033 |
Rosmanol
|
Antioxidant; COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience; oxidation-reduction |
Rosmanol 能够显著抑制脂多糖诱导的 INOS、COX-2 的表达,抑制低密度脂蛋白的氧化,并具有抗炎作用。 | |||
TCS0102 |
Pulegone
胡薄荷酮,(+)-Pulegone,蒲勒酮,胡薄荷酮,长叶薄荷酮 |
Calcium Channel; Endogenous Metabolite; TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Pulegone ((+)-Pulegone) 是 Calamintha nepeta (L.) Savi 的精油的主要化学成分,也是禽类驱虫剂之一。它在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1。它刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道,并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。 | |||
TMS0418 |
Dihydroergotoxine mesylate
甲磺酸二氢麦角碱,Ergoloid mesylates,甲磺酸双氢麦角毒碱 |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylates) 是系列生物碱盐混合物,对GABAA 受体高结合活性。它主要用于改善与衰老相关的精神退化的症状和身体症状。 | |||
T6S2227 |
Spinosin
斯皮诺素,Flavoayamenin |
Others | Others |
Spinosin (Flavoayamenin) 是一种具有神经保护作用的 C-糖苷类黄酮,从 Zizyphus jujube 种子分离得到,能够激活 Nrf2/HO-1 通路,并抑制 Aβ1-42的产生和聚合。 | |||
T0508 |
γ-Aminobutyric acid
Gamma-aminobutyric acid,4-Aminobutyric acid,4-氨基丁酸,γ-氨基丁酸,GABA,4-Aminobutanoic acid,Piperidic acid |
GABA Receptor; Endogenous Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。 | |||
T5754 |
Kavain
|
NF-κB; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; NF-κB |
Kavain 是从卡瓦胡椒中分离出来的卡瓦酸内酯,可以正向调控GABAA 受体,具有抗焦虑作用。 | |||
T3343 |
5-methoxyflavone
5-methoxy-2-phenylchromen-4-one,5-甲氧基黄酮 |
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
5-methoxyflavone (5-methoxy-2-phenylchromen-4-one) 是一种类黄酮,是DNA 聚合酶 β 的抑制剂和 β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。它通过调控嗜离子 GABAA 受体,起到镇静中枢神经系统的作用。 | |||
T8193 |
α-Thujone
Thujone,ALPHA-(-)-THUJONE,α-侧柏酮,(-)-α-侧柏酮 |
Apoptosis; Reactive Oxygen Species; GABA Receptor; AChR; Parasite; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB |
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,可穿透血脑屏障。它是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,它的 IC50为 21 μM。它诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡和自噬。它具有抗伤害,抗肿瘤、杀虫和驱虫活性。 | |||
T4590 |
(+)-Kavain
醉椒素,Kavain,L-KAWAIN,(R)-KAWAIN |
Calcium Channel; GABA Receptor; Sodium Channel; Monoamine Transporter | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
(+)-Kavain ((R)-KAWAIN) 是从卡瓦胡椒中提取的一种主要的卡瓦内酯,可通过电压依赖性的 Na+和 Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩,具有抗惊厥作用。它可与α4β2δ GABAA 受体结合,加强 GABA 的功效,用于炎症疾病研究。 | |||
T3403 |
Glabridin
光甘草定,Q-100692,KB-289522,LS-176045 |
Reactive Oxygen Species; Tyrosinase; GABA Receptor; Antibacterial; PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB; Proteases/Proteasome |
Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ,EC50值为 6115 nM,是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。 | |||
T2979 |
DL-Menthol
DL-薄荷醇,Hexahydrothymol,(±)-Menthol,薄荷醇 |
GABA Receptor; AChE | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
DL-Menthol ((±)-Menthol) 是单萜醇 (–)-薄荷醇和 (+)-薄荷醇的外消旋混合物,已在大麻中发现。它与 GABAA 受体的激活有关。 | |||
T80776 |
Withasomniferolide A
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Withasomniferolide A,属于睡茄内酯类化合物,通过对Withania somnifera根的GABAA受体阳性激活物进行甲醇提取分离得到。 | |||
TN3868 |
Dihydroxyaflavinine
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GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Dihydroxyaflavinine is a fungal toxin, it inhibits non-competitively GABAA receptor channel expressed in Xenopus oocytes.Dihydroxyaflavinine shows oral toxicity to the fall armyworm (Spodoptera frugiperda) and corn earworm (Heliothis zea). | |||
TN5608 |
Paspalinine
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Paspalinine can inhibit binding of [125I]charybdotoxin (ChTX) to maxi-K channels in bovine aortic smooth muscle sarcolemmal membranes. Paspalinine shows tremorgenic action, which may be due in part to their inhibition of GABAA receptor function. | |||
TN1842 |
Kushenol I
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GABA Receptor; Antifection | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Kushenol I is a GABAA receptor modulator, it exhibits inhibitory activity against Sodium-dependent glucose cotransporter 2(SGLT2).Kushenol I is shown to be active against the plant pathogenic fungus Cladosporium cucumerinum. | |||
TN4322 |
Isopulegol
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ATPase; Potassium Channel; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Isopulegol presents depressant- and anxiolytic-like effects, it also has anticonvulsant and bioprotective effects against PTZ-induced convulsions are possibly related to positive modulation of benzodiazepine-sensitive GABAA receptors and to antioxidant properties.Isopulegol presents significant gastroprotective effects in both ethanol- and indomethacin-induced ulcer models, which appear to be mediated, at least in part, by endogenous prostaglandins, K(ATP) channel opening, and antioxidant proper... | |||
TN3351 |
Aflatrem
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GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Aflatrem is a tremorgenic mycotoxin with acute neurotoxic effects, a single low dose of aflatrem is able to induce degeneration of neuronal processes in hippocampal neurotransmitter systems. Aflatrem potentiates the gamma-aminobutyric acid (GABA)-induced | |||
T0051 |
Urethane
Ethyl carbamate,Ethylurethane,Carbamic acid ethyl ester,氨基甲酸乙酯 |
Chloride channel; GABA Receptor; Antibacterial; GluR; NMDAR; AChR; Parasite | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Urethane (Ethylurethane) 是多种食品中发酵形成的副产物,是氨基甲酸的乙酯,具有抑制细菌、海胆卵、原生动物和植物组织生长的作用。 | |||
T75557 | Withasomniferolide B | ||
Withasomniferolide B 是一种睡茄内酯。Withasomniferolide B 可以从 Withania somnifera 根部的 GABAA 受体阳性激活剂甲醇提取物中分离出来。 |