non-covalent

Salcaprozate sodium (SNAC) 是口服吸收促进剂，有作为口服形式的肝素和胰岛素递送剂的潜力。它可提高非共价大分子络合引起的亲脂性，从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。

Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。

ML188是一种选择性非共价 SARS-CoV3CLpro 抑制剂，具有抗病毒活性，IC50为 1.5 μM。

GRL0617 是一种选择性和竞争性的 SARS-CoVPLpro 和去泛素酶非共价抑制剂，其 IC50值为 0.6 μM，Ki 值为 0.49 μM.

TBA-7371 (DprE1-IN-1) 是一种非共价 DprE1有效抑制剂，具有强大的抗结核活性。

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ，平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

RMC-6236 是一种口服有效、新颖的三复合 RAS(ON)MULTI 抑制剂，是多种 RAS 变体 GTP 结合状态的强效非共价抑制剂。RMC-6236 具有抗肿瘤活性，可用于 RAS 驱动肿瘤的相关研究。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。

Thailanstatin A 是真核 RNA 剪接抑制剂，IC50为650 nM，通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用。Thailanstatin A 对多种癌细胞系的抑制显示 nM 级别的 IC50。它与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合，可产生“无连接子” ADC。

MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂，MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，与抗 PD-1 协同作用，可刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫。[3]

GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

GSK-3484862 是 有效的 DNA 甲基转移酶 Dnmt1的非共价抑制剂。GSK-3484862 通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化。

SY-5609 （CDK7-IN-3）是一种选择性的非共价 CDK7 抑制剂（Kd值为0.07 nM），对CDK2、CDK9和CDK12具有较弱的抑制活性，IC50值分别为5.5、1.9和1.7μM，并具有抗肿瘤活性并抑制细胞凋亡。

USP7-797是一种选择性的非共价活性位点USP7抑制剂，抑制USP7和泛素结合,具有抗肿瘤，可口服和高效的特点（IC50=0.44nmol），对野生型和突变型p53的肿瘤细胞均有作用,能够显著抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。

Avibactam Tetrabutylammonium（阿维巴坦四丁基铵盐）是Avibactam的盐形式。Avibactam是一种非 β-内酰胺类的β-内酰胺酶抑制剂，抑制 TEM-1，P99 和 KPC-2 β-内酰胺酶 (IC50=8 80 38 nM)，具有共价性和可逆性，可以用于治疗泌尿道感染。

EGFR-IN-2(EGFR 抑制剂 2)是一种非共价、可口服和突变选择性的EGFR 抑制剂，用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗，对耐药单突变体和双突变体的T790M选择性高，IC50=27nm~33nM，而对野生型H292的抑制活性较低（IC50 =218 nM）。

Faldaprevir（法达瑞韦）是一种口服有效的选择性非共价HCV NS3 4A蛋白酶抑制剂，对HCV 1a和1b基因型的抑制活性高（Ki=2.6 nM &2.0 nM）。Faldaprevir通过阻止病毒前体蛋白的分解来抑制病毒复制，具有良好的抗丙型肝炎病毒活性和耐受性。

Vaniprevir（伐尼瑞韦）是一种非共价竞争性HCV NS3 4A蛋白酶抑制剂，是直接作用于丙型肝炎病毒的抗病毒药物，通过阻止病毒的复制过程发挥作用。

FT671 is a non-covalent and selective inhibitor of USP7 (IC50: 52 nM) It also binds to the USP7 catalytic domain (Kd: 65 nM).

AMG410是一种非共价、双态GDP（OFF）和GTP（ON）结合的泛KRAS抑制剂，Kd (GDP) = 1 nM，Kd (GTP) = 22 nM，从而能够和循环无关地阻断KRAS。AMG410对KRAS的选择性超过HRAS和NRAS2的100倍，与KRAS G12C抑制剂结合在相同的变烯袋上，并且在KRAS G12D，G12V, G12C，G13D和其他突变体中具有高效力，IC 50 = 1-4 nM，能够在KRAS突变的结肠直肠、胰腺和肺模型中使肿瘤消退并且降低磷酸化的ERK水平。

GSK4418959 (IDE275) 是一种具有口服活性的，非共价的、可逆的、选择性的WRN解旋酶抑制剂。GSK4418959以ATP竞争性方式抑制ATPase和DNA解旋功能。GSK4418959可用于MSI-H相关的研究。

AMAS 是一种不可裂解的异双功能交联剂，具有 NHS 酯和马来酰亚胺基团，可实现含胺和巯基分子的共价结合。

JCN037 是能透过血脑屏障的EGFR 共价抑制剂，对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的IC50值分别为 2.49、3.95 和4.48 nM。