jak 2

Tyrosine Protein Kinase JAK 2 (Phospho-Tyr8, 9) is a peptide derived from mouse JAK2, specifically composed of amino acids 475 to 491.

JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba F3V617F 细胞的IC50为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0 G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

JAK2 STAT3-IN-1 是一种 GP130 抑制剂，具有抗肿瘤作用，可用研究炎症，自身免疫和癌症。

(R)-JAK2 STAT3-IN-10a 是 JAK2 STAT3-IN-1 的R型异构体。JAK2 STAT3-IN-1 是一种 GP130 D1 结构域抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 JAK2 和 STAT3 磷酸化。(R)-JAK2 STAT3-IN-1 对 GP130 蛋白的 KD 值为3.8μM。

JAK2-IN-4 is a selective JAK2 JAK3 inhibitor, with IC50 values of 0.7 nM and 23.2 nM for JAK2 and JAK3, respectively.

JAK-2 3-IN-1 is a highly effective inhibitor targeting both JAK-2 and JAK-3 isoforms. It exhibits remarkable potency, with Ki values below 250 nM for both isoforms.

JAK2-IN-6是一种有效的、有选择性的 JAK2抑制剂(ic50为22.86 μg mL),是一种多取代氨基噻唑衍生物。JAK2-IN-6抑制 JAK2酶的活性 ，通过干扰与 JAK2相关的信号通路，从而对 JAK2失调的特定疾病产生治疗作用， 对 JAK1和JAK3不显示出活性。JAK2是一种参与调节细胞生长和分裂的信号通路的蛋白质。JAK2的异常激活与多种疾病有关，包括某些类型的癌症和炎症性疾病。JAK2-IN-6对癌细胞具有抗增殖活性。

JAK2-IN-11 (Example 6)，作为一种JAK2激酶抑制剂，显示出对JH2 BIND WT V617F的IC50值不超过10 nM，并具备抗肿瘤活性。

JAK2 Inhibitor V (JAK2 Inhibitor V Z3) 是一种新型的 Jak2 特异性抑制剂，以剂量依赖性方式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 自磷酸化。

α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路的有效抑制剂，能够作用于一氧化氮 (NO) (IC50: 0.32 μM)。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中对 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达具有有效的抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 对 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生具有抑制作用。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能够用于研究败血症。

JAK2 TYK2-IN-2 是一种有效的、选择性的 TYK2 (IC50: 9 nM) 和 JAK2 (IC50: 157 nM) 抑制剂，具有抗炎作用。

JAK2 FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服具有活力的 JAK2 FLT3 双重抑制剂，表现出抗癌效果，能够作用于 JAK2 (IC50: 0.7 nM)，FLT3 (IC50: 4 nM)，JAK1 (IC50: 26 nM) 和 JAK3 (IC50: 39 nM)。

JAK2 JH2 binder-1 是一种有效的、选择性的 JAK2 JH2 结合剂 (Ki: 37.1 nM)。JAK2 JH2 binder-1 具有用于研究各种骨髓增生性肿瘤的潜力。

Jak2-IN-7j is a selective Jak2 inhibitor which demonstrates a time-dependent knock-down of pSTAT5, which is a downstream target of Jak2.

JAK2-IN-9（Compound A8）是一款选择性JAK2抑制剂（IC50：5 nM），能够抑制JAK2、STAT3和STAT5的磷酸化，并显示出代谢稳定性。此外，JAK2-IN-9能够诱导细胞凋亡（apoptosis），适用于骨髓增生性肿瘤（MPN）的研究。

Tubulin JAK2-IN-1是一种针对Janus激酶2 (JAK2)和微管的双重抑制剂，在抑制癌细胞增殖方面展现出有效活性。

JAK2-IN-10（化合物 5）作为一种高效JAK2v617f抑制剂，显示出其IC50值 ≤10 nM的优异活性。

JAK2 FLT3-IN-3 (11r) 作为一种针对FLT3和JAK2的双重抑制剂,其IC50值显示,对JAK2、FLT3和JAK3的抑制作用分别达到2.01 nM、0.51 nM和104.40 nM.此化合物能有效诱导凋亡并展现出抗癌活性.

JAK2 inhibitor G5-7 (JAK2 inhibitor G5-7) 是具有口服活性的JAK2变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制JAK2介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。它诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。它有用于胶质瘤研究的潜能。

Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1 2 抑制剂 (IC50=3.3 2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。

Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

Baricitinib (INCB028050) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂 (IC50=5.9 5.7 nM)，具有选择性和口服活性。Baricitinib 具有潜在的抗炎、免疫调节和抗肿瘤活性。

Tofacitinib (Tasocitinib) 是一种 Janus 激酶抑制剂，抑制 JAK3 2 1 (IC50=1 20 112 nM)，具有口服活性。Tofacitinib 被用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。